一种含丹酚酸类化合物的片剂制造技术

本发明专利技术公开了一种含丹酚酸类化合物的片剂，包括丹酚酸类化合物和辅料，所述丹酚酸类化合物为3

【技术实现步骤摘要】
一种含丹酚酸类化合物的片剂


[0001]本专利技术提供了一种新的丹酚酸类化合物的片剂，该丹酚酸类化合物利用工业色谱技术进行分离纯化得到。

技术介绍

[0002]丹酚酸A是从丹参中提取的一种水溶性成分，近十多年的研究表明丹酚酸A对缺血心肌、游离脂肪酸导致的内皮细胞损伤、脑缺血再灌注损伤保护等方面有显著活性。丹酚酸A在大鼠体内外表现出抗血小板聚集作用，丹酚酸A能够剂量依赖性的抑制二磷酸腺苷(ADP)、花生四稀酸(AA)和凝血酶(THR)诱导的血小板聚集。
[0003]丹酚酸A对缺血心肌、游离脂肪酸导致的内皮细胞损伤、脑缺血再灌注损伤有显著保护作用。
[0004]研究表明，SAA在体内主要经肝脏的儿茶酚氧位甲基转移酶(Catechol-O-methyl-transferase，COMT)和尿苷二磷酸葡醛酸转移酶(Uridine-diphosphateglucuronosyltransferases，UGTs)代谢，生成包括葡醛酸和甲基结合在内的多种Ⅱ相结合代谢产物，成为其发挥体内药效作用的直接物质基础。其中，3-甲氧基丹酚酸A属于丹酚本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种含丹酚酸类化合物的片剂，包括丹酚酸类化合物和辅料，所述丹酚酸类化合物为3-甲氧基丹酚酸A，辅料包括粘合剂、填充剂、润滑剂、崩解剂、调味剂中一种或多种；其特征在于，3-甲氧基丹酚酸A通过以下步骤制备：(1)提取：取丹参药材，粉碎，加入药材重量的6～12倍的纯化水或饮用水，提取温度为70～85℃，提取数次(如3次)，每次不小于1h；(2)转化：步骤(1)所述的滤液浓缩至溶液中乙醇浓度≤5％，调pH至3.0～4.5，100～120℃反应3.0～4.5h，冷却，得转化液；(3)纯化：步骤(2)所述的转化液经过大孔吸附树脂柱层析和工业色谱纯化；(4)片剂制备：取处方量步骤(3)纯化所得的3-甲氧基丹酚酸A和其他辅料，分别过100目筛，称取处方量3-甲氧基丹酚酸A与各种辅料混合均匀，过14目筛进行制粒、整粒，再进行压片。2.根据权利要求1所述的片剂，其特征在于，粘合剂选自明胶、阿拉伯胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、结晶纤维素、D-甘露醇、海藻糖、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、交联聚维酮的一种或多种；填充剂选自淀粉、糖粉、糊精、预胶化淀粉、甘露醇的一种或多种；润滑剂选自硬脂酸镁、微粉硅胶、硬脂酸钙、滑石粉、月桂醇硫酸镁的一种或多种；调味剂选自糖精钠、甘草次酸、阿斯帕坦、甜菊的一种或多种。3.根据权利要求1所述的片剂，其中，步骤(1)中，水为纯化水或饮用水；提取温度为70～85℃；提取时间为不小于1h；提取次数不少于3次；提取液浓缩温度为60～65℃；提取液浓缩至相对密度1.05～1.15；所述醇沉使用溶剂为乙醇；调至乙醇浓度65％～75％(V/V)，常温静置24小时以上。4.根据权利要求1所述的片剂，其中，步骤(2)中：将步骤(1)滤...

【专利技术属性】
技术研发人员：郭正友，张毅，刘艳红，黄冰峰，陈琳，王章伟，谢标鹏，古丽萍，张九月，魏勇翔，周舟，余水平，简蓝，
申请(专利权)人：江西青峰药业有限公司，
类型：发明
国别省市：