用于肿瘤放化疗栓塞治疗和影像的多功能微球制剂及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种可用于肿瘤的放化疗栓塞治疗和核医学影像的微球制剂及其制备方法。该微球以聚乙烯醇衍生物作为骨架材料，与N

【技术实现步骤摘要】
用于肿瘤放化疗栓塞治疗和影像的多功能微球制剂及其制备方法


[0001]本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种可用于肿瘤的放化疗栓塞治疗和核医学影像的微球制剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]现有技术公开了恶性肿瘤发病率呈逐年上升的趋势，有关统计显示，全球范围内，恶性肿瘤导致的死亡数仅次于心血管疾病。目前，恶性肿瘤的治疗方法主要包括手术切除、放射治疗和化疗。研究显示，多数恶性肿瘤都具有丰富的血管系统，这些血管不仅能为肿瘤的生长提供必要的养分，而且在肿瘤后期的转移中扮演着重要的角色。肿瘤的栓塞治疗是指通过将肿瘤特异性供血血管堵塞，阻断肿瘤的养分供应来达到“饿死”肿瘤的目的。在栓塞治疗时，联合化疗药物或放射性治疗核素可以增加治疗效果。
[0003]在肿瘤化疗栓塞治疗中常用的栓塞剂有碘油和DC Bead
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。将化疗药物水溶液和碘油通过来回推打形成稳定的W/O乳剂后，进行肝癌的化疗栓塞治疗能够一定程度延长患者生存期。有关实践显示，碘油栓塞肿瘤血管时间短暂，同时碘油中的化疗药物突释严重，容易造成正常组织的毒性反应。DC B本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种微球制剂，其特征在于，由如下结构通式(1)的N-丙烯酰氨基酸单体和如下结构简式(2)的聚乙烯醇衍生物大分子单体按比例聚合交联而成，其中R是以下结构中一种或几种：其中分子量范围为10kDa～1000kDa，由N-(2,2-二甲氧基乙基)-2-丙烯酰胺与聚乙烯醇的羟基发生缩醛而成，其中N-(2,2-二甲氧基乙基)-2-丙烯酰胺的取代度范围为0.1％～40％；所述的N-丙烯酰氨基酸单体和聚乙烯醇衍生物大分子单体的摩尔比范围为50:1～1000:1；所述微球制剂能标记放射性核素碘，同时装载化疗药物。2.根据权利要求1所述的微球制剂的制备方法，其特征在于，其包括步骤：(a)分别配制N-丙烯酰氨基酸单体水溶液、聚乙烯醇衍生物大分子单体水溶液和引发剂硫酸钾水溶液；(b)配制含有乳化剂或者分散剂的油相溶液，其中油相是液体石蜡、乙酸丁酯、大豆油或硅油，乳化剂是司盘80或司盘60，分散剂是醋酸丁酸纤维素；(c)将水相溶液逐滴加入到油相中形成乳剂；(d)将含有催化剂N,N,N
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,N
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四甲基乙二胺水溶液加入到乳剂中，催化聚合交联反应，固化形成微球；(e)微球经洗涤后筛分，收集得到不同粒径范围的微球。
3.根据权利要求1所述的微球制剂，其特征在于，所述的标记放射性核素碘是以下碘的放射性同位素中的一种或几种：碘-123，碘-125，碘-131。4.根据权利要求1所述的微球制剂，其特征在于，所述的放射性核素碘的标记记率为81％～99.5％，标记方法按以下步骤：(a)将微球混悬于磷酸缓冲液中；(b)将含有权利要求3中所述放射性核素碘的碘化钠溶液加入到(a)微球混悬液中，混合均匀；(c)将含有氯胺-T的磷酸缓冲液加入到(b)混合溶液中，轻轻振摇混匀；(d)将反应液置于25～45℃水浴中10～60分钟；(e)将(d)中微球混悬...

【专利技术属性】
技术研发人员：钱余义，陆伟，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：