一种β-咔啉衍生物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种β

【技术实现步骤摘要】
一种
β
‑
咔啉衍生物及其制备方法与应用


[0001]本专利技术涉及化合物合成
，具体涉及一种β
‑
咔啉衍生物及其制备方法与应用。

技术介绍

[0002]近年来恶性肿瘤的死亡率与发病率在持续上升。在致癌因素的作用下，局部组织中细胞的原癌基因被激活，抑癌基因失活，从而在基因水平上失去了对细胞正常生长和凋亡的调控，最终形成原发性的肿瘤。目前，治疗恶性肿瘤的主要方法包括手术、化学治疗、放射治疗等。大多数患者被发现时已处于中晚期，化学疗法成为治疗最主要的治疗方法。基于以上现状，化疗药物的研发也受到越来越多的关注。金属配合物有着结构上的多样性、配体交换的可能性以及与生物分子靶点共价相互作用等特点，因此得到了广泛的研究。
[0003]第一代铂类抗癌试剂为顺铂。顺铂通过被动扩散进入人体细胞后，与癌细胞内的DNA结合，从而使DNA螺旋结构严重变形，最终导致DNA复制和转录过程受到抑制并促使癌细胞凋亡。铂类的抗癌药物已经在各类化学药物对各种癌症的治疗过程中占有主导地位。但是，由于肿瘤对铂类药物的抗药性降低本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种β
‑
咔啉衍生物，其特征在于：所述β
‑
咔啉衍生物的结构式如下式(
Ⅶ
)所示：其中，X选自取代芳基或取代杂芳基；Y选自氢或烷基。2.根据权利要求1所述的β
‑
咔啉衍生物，其特征在于：所述取代芳基包括C
20
以下的取代芳基；优选地，所述取代杂芳基包括C
20
以下的取代杂芳基；优选地，所述烷基包括C
20
以下的烷基。3.一种制备如权利要求1或2所述的β
‑
咔啉衍生物的方法，其特征在于：包括以下步骤：S1、制备如式(Ⅱ)所示的化合物：将式(Ⅰ)所示的化合物和卤代试剂添加至甲醇中反应，即得式(Ⅱ)所示的化合物；S2、制备如式(Ⅲ)所示的化合物：将式(Ⅱ)所示的化合物与醛类化合物在溶剂中反应，即得式(Ⅲ)所示的化合物；S3、制备如式(Ⅳ)所示的化合物：将式(Ⅲ)所示的化合物和碱性催化剂混合后，得混合物；对甲基苯磺酰氯添加至所述混合物中反应，即得式(Ⅳ)所示的化合物；S4、制备如式(
Ⅴ
)所示的化合物：将式(Ⅳ)所示的化合物和无机碱添加至二甲基亚砜中反应，即得式(
Ⅴ
)所示的化合物；S5、制备如式(VI)所示的化合物：将式(
Ⅴ
)所示的化合物和氢氧化物添加至乙醇水溶液中反应，即得式(VI)所示的化合物；S6、制备如式(
Ⅶ
)所示的化合物：将式(VI)所示的化合物、活化剂和1,10
‑
菲罗啉
‑5‑
氨基(Phen
‑
NH2)添加至二氯甲烷中反应，即得式(
Ⅶ
)所示的化合物；
其中，式(Ⅲ)、式(Ⅳ)、式(
Ⅴ
)、式(VI)和式(
Ⅶ
)中的X均独立选自取代芳基或取代杂芳基；式(Ⅰ)、式(Ⅱ)、式(Ⅲ)、式(Ⅳ)、式(
Ⅴ
)、式(VI)和式(
Ⅶ
)中的Y均独立选自氢或烷基。4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于：步骤S6中所述活化剂包括1
‑
羟基苯...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈锦灿，陈兰美，郭欣华，陈伟钢，黄鹤鸣，罗辉，
申请(专利权)人：南方海洋科学与工程广东省实验室湛江，
类型：发明
国别省市：