制备N-(氨基亚氨基甲基)-2-氨基乙酸的亚稳晶体变型的方法(III)技术

本发明专利技术涉及N

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】制备N
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(氨基亚氨基甲基)
‑2‑
氨基乙酸的亚稳晶体变型的方法(III)
[0001]本专利技术涉及N
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(氨基亚氨基甲基)
‑2‑
氨基乙酸的新晶体变型、晶体混合物以及用于制备该晶体变型和该晶体混合物的方法。
[0002]N
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(氨基亚氨基甲基)
‑2‑
氨基乙酸(CAS编号：352
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97
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6，分子式：C3H7N3O2)，也被称为胍基乙酸、胍基乙酸盐/酯、甘氨酸氰胺、N
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脒基甘氨酸或N
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(氨基亚氨基甲基)
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甘氨酸，其为具有许多应用的胍基羧酸，尤其是用于合成化学产品，尤其是药品(参见WO 2000/059528)，在肾脏疾病(参见JP 60054320)或神经退行性疾病(参见CN 106361736)中直接用作药学活性物质，用于制备聚合物(参见Du,Shuo等人，Journal of Materials Science(2018),53(1),215
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.制备含有热力学亚稳晶体变型形式的N
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(氨基亚氨基甲基)
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氨基乙酸的N
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(氨基亚氨基甲基)
‑2‑
氨基乙酸的方法，其特征在于，使N
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(氨基亚氨基甲基)
‑2‑
氨基乙酸在至少一种式(I)的胍化合物的存在下从含水溶液中结晶，其中对于式(I)适用：其中，式(I)中的基团R1、R2、R3、R4和X、Y以及指数k彼此独立地表示：R1、R2＝彼此独立的氢，C1至C4烷基，或在一起形成环的情况下表示式(II)的基团，其中式(II)表示：其中，Y＝CH2、O、NH、NCH3或键，R3、R4＝彼此独立的氢或C1至C4烷基，X＝CH3COO、Cl、Br、NO3、SO3(NH2)或1/2SO4，k＝0或1。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述含水溶液含有至少40重量％的水(基于溶液的总重量计)。3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，将N
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(氨基亚氨基甲基)
‑2‑
氨基乙酸在第一方法步骤中溶于水或含水溶液中，和使含有热力学亚稳晶体变型形式的N
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(氨基亚氨基甲基)
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氨基乙酸的N
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(氨基亚氨基甲基)
‑2‑
氨基乙酸在第二方法步骤中在式(I)的胍化合物存在下从在第一方法步骤中制备的溶液中结晶。4.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，在第一方法步骤中由氰胺和甘氨酸在水中或在含水溶液中制备N
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(氨基亚氨基甲基)
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氨基乙酸，和使含有热力学亚稳晶体变型形式的N
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(氨基亚氨基甲基)
‑2‑
氨基乙酸的N
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(氨基亚氨基甲基)
‑2‑
氨基乙酸在第二方法步骤中在式(I)的胍化合物存在下从在第一方法步骤中制备的反应混合物中结晶。5.根据前述权利要求任一项所述的方法，其特征在于，所述热力学亚稳晶体变型在所述晶体变型的X射线粉末衍射图谱中在使用Cu
‑
Kα辐射时具有在+/
‑
0.2
°

【专利技术属性】
技术研发人员：T，
申请(专利权)人：澳泽化学特罗斯特贝格有限公司，
类型：发明
国别省市：