一种德拉沙星及其中间体的精制方法技术

发明专利技术属于医药合成领域，具体提供了一种德拉沙星及其中间体的精制方法，所述方法为将式A

【技术实现步骤摘要】
一种德拉沙星及其中间体的精制方法


[0001]本专利技术属于医药合成领域，具体地，本专利技术提供了一种德拉沙星及其中间体的精制方法，其中包括使用一种硫酸的混合酸作为反应试剂。

技术介绍

[0002]德拉沙星化学名为：1
‑
(6
‑
氨基
‑
3,5
‑
二氟吡啶
‑2‑
基)
‑8‑
氯
‑6‑
氟
‑7‑
(3
‑
羟基氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑4‑
氧代
‑
1,4
‑
二氢喹啉
‑3‑
羧酸，结构式如1所示，其相应的葡甲胺盐结构如式2所示：
[0003][0004]德拉沙星是最新一代广谱氟喹诺酮抗菌药物，最开始由日本Wakunaga制药公司研发，后授权给美国Melinta制药公司进行开发，并在2017年6月19日由美国FDA批准上市。其主要用于治疗由易感细菌引起的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染。德拉沙星与其他本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种制备德拉沙星中间体式(A
‑
7)化合物的方法，其特征在于，将式(A
‑
6)化合物与氯化试剂和硫酸的混合酸进行反应得到式(A
‑
7)化合物，反应式如下式所示：2.根据权利要求1所述工艺，其中所述氯化试剂为N
‑
氯代琥珀酰亚胺。3.根据权利要求1所述工艺，其中所述硫酸的混合酸为硫酸与有机酸的混合酸，所述有机酸选自柠檬酸、苦味酸、苹果酸、草酸和酒石酸中的一种或几种酸，优选为硫酸与柠檬酸的混合酸，其中所述硫酸的混合酸中硫酸与有机酸的摩尔比为≥2。4.根据权利要求1所述工艺，其中所述氯化试剂与式(A
‑
6)化合物的摩尔比为(1
‑
2)：1，进一步优选为(1.16
‑
1.20)：1，更为优选为1.18:1。5.根据权利要求1所述工艺，其中所述硫酸的混合酸与式(A
‑
6)...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱逸凡，范敏华，陶璐璐，李新林，周胜军，郭卫革，方静，陆翠军，
申请(专利权)人：浙江普利药业有限公司安徽普利药业有限公司，
类型：发明
国别省市：