两种前列腺特异性膜抗原靶向荧光探针及其制备方法与应用技术

本发明专利技术提供两种前列腺特异性膜抗原靶向荧光探针及其制备方法及其应用。所述探针对表达PSMA的前列腺癌细胞具有较好的亲和性和特异性。在小动物活体成像中能够增加荧光信号，降低背景信号，并在一定时间内具有很好的稳定性，以及时间分辨率和空间分辨率。本发明专利技术设计与合成新型的特异性靶向前列腺癌荧光探针分子，极大提高前列腺癌检测的特异性和灵敏度，可用于前列腺癌临床样本的检测，也为个体化精准手术提供高精度和高灵敏度的实时影像学导航，实现前列腺癌的精准诊断和治疗。实现前列腺癌的精准诊断和治疗。

【技术实现步骤摘要】
两种前列腺特异性膜抗原靶向荧光探针及其制备方法与应用


[0001]本专利技术涉及两种前列腺特异性膜抗原靶向荧光探针及其制备方法及其应用，属于生物技术及医药制备领域。

技术介绍

[0002]前列腺癌(prostate cancer，PCa)发病率在欧美国家已居男性恶性肿瘤首位，是癌症病死率的第二位原因(Siegel RL,Miller KD,Jemal A.Cancer Statistics,2017.CA Cancer J Clin.2019,69(1):7
‑
34)。在我国，随着人们生活水平的提高、人口结构的老龄化以及饮食结构的改变，前列腺癌发病率呈上升趋势，成为威胁男性健康的主要因素(Chen W,Zheng R,Baade PD,Zhang S,Zeng H,Bray F,et al.Cancer statistics in China,2015.CA Cancer J Clin.2016,66:115
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132.)。
[0003]目前，根治性前列腺切除术和/或盆腔淋巴结清扫术是可能治愈局限性前本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式I所示的靶向前列腺癌的Cy类荧光探针化合物或其药学上可接受的盐：其中：F代表标记分子，标记分子是指能够直接或间接产生可检测信号的标记物；L1和L2代表连接基团，连接标记分子F和靶向基团T1和T2。T1和T
2分别
代表靶向基团，可以识别肿瘤细胞中相关蛋白，用于肿瘤细胞的检测；其中，L2和T2可以存在，也可以不存在；F代表标记分子，标记分子是指能够直接或间接产生可检测信号的标记物，选自：放射性同位素、荧光团、荧光蛋白；放射性同位素选自111In(γ)，99mTc(γ)；荧光团选自7
‑
二甲氨基香豆素
‑4‑
乙酸琥珀酰亚胺酯、5/6
‑
羧基荧光素和四甲基罗丹明、BODIPY
‑
493/503、BODIPY
‑
FL、BODIPY
‑
TMR、BODIPY
‑
TMR
‑
X、BODIPY
‑
TR
‑
X、BODIPY630/550
‑
X、BODIPY
‑
650/665
‑
X、Alexa 350、Alexa 488、Alexa 532、Alexa 546、Alexa 555、Alexa 635、Alexa 647、Cy 3),花菁3B(Cy 3B),花菁5(Cy 5),花菁5.5(Cy 5.5),花菁7(Cy 7),花菁7.5(Cy 7.5),Cy7
‑
Cl，ATTO 488,ATTO 532,ATTO 650,ATTO 650，DY
‑
505，DY
‑
547，DY
‑
632，DY
‑
647，IRDye78，ZW800+3C，S0456，AF6...

【专利技术属性】
技术研发人员：邢念增，胡海宇，武岭岭，赵钦欣，王庆华，张青扬，
申请(专利权)人：中国医学科学院药物研究所，
类型：发明
国别省市：