延迟崩解型胶囊及其制造方法技术

本发明专利技术提供通过在胶囊的核中掺混某种成分来延迟胶囊的崩解的技术，其目的在于加大胶囊设计的自由度。本发明专利技术涉及延迟崩解型无缝胶囊、及其制造方法，该无缝胶囊由核、形成于上述核上的1层以上的中间层和形成于上述中间层上的最外层构成，其中，上述核含有活性物质、两性表面活性剂和熔点40℃以上的油脂，上述中间层的至少1层含有熔点45℃以上的油脂，上述最外层含有水溶性天然高分子。层含有水溶性天然高分子。层含有水溶性天然高分子。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】延迟崩解型胶囊及其制造方法


[0001]本公开涉及无缝胶囊及其制造方法，详细而言，涉及可使胶囊的崩解延迟的延迟崩解型无缝胶囊和制造上述延迟崩解型无缝胶囊的方法。

技术介绍

[0002]从粒径控制的容易性或制造的简便性等观点来看，无缝胶囊被用于多种用途。特别是，封入了双歧杆菌等有益细菌的胶囊或封入了薄荷醇等香料的胶囊等已有市售。研究了利用这些无缝胶囊来控制内容物(也称为“核”或“核剂”。)的释放时期。
[0003]日本专利5102401号(专利文献1)中提出了无缝胶囊，其特异性地在大肠崩解。另外，日本特开2014
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139200号公报(专利文献2)中提出了一种胶囊，其不会在胃或小肠失去活性成分，可使上述活性成分到达大肠。此外，还存在很多延迟崩解的技术，但这些提案均为胶囊的最外层或中间层等所谓被膜的改良，在被膜设计上的自由度减少。
[0004]现有技术文献专利文献专利文献1：日本专利5102401号；专利文献2：日本特开2014
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139200号公报。

技术实现思路

[0005]专利技术所要解决的课题本公开提供通过在胶囊的核中掺混某种成分来延迟胶囊的崩解的技术，其目的在于加大胶囊设计的自由度。
[0006]用于解决课题的手段为了解决上述目的，专利技术人反复进行了深入研究，结果发现了：通过在胶囊的核中掺混两性表面活性剂，可达到上述目的。
[0007]本公开提供以下的方案。
[0008][1] 延迟崩解型无缝胶囊，其是由核、形成于上述核上的1层以上的中间层和形成于上述中间层上的最外层构成的无缝胶囊，其中，上述核含有活性物质、两性表面活性剂和熔点40℃以上的油脂，上述中间层的至少1层含有熔点45℃以上的油脂，上述最外层含有水溶性天然高分子。
[0009][2] [1]所述的无缝胶囊，其中，相对于核的总重量，上述两性表面活性剂以3～50重量%的量存在。
[0010][3] [1]或[2]所述的无缝胶囊，其中，上述两性表面活性剂为磷脂。
[0011][4] [3]所述的无缝胶囊，其中，上述磷脂为卵磷脂。
[0012][5] [1]～[4]中任一项所述的无缝胶囊，其中，上述活性物质选自中药(中草药)提取物、酊剂、植物提取物、动物提取物、微生物提取物、产生微生物的提取物、果汁、功能性多糖类、多酚、维生素C、维生素B、氨基酸、微生物、细菌、精油、抗炎药、类固醇药、ω
‑
3脂肪
酸、ω
‑
6脂肪酸、ω
‑
9脂肪酸和它们的组合。
[0013][6] [1]～[5]中任一项所述的无缝胶囊，其中，上述水溶性天然高分子选自明胶、琼脂、结冷胶、角叉菜胶、红藻胶(Furcelleran)、果胶、壳聚糖、海藻酸、凝胶多糖、淀粉、改性淀粉、茁霉多糖、甘露聚糖和它们的混合物。
[0014][7] 延迟崩解型无缝胶囊的制造方法，其特征在于：其是在由冷却的液态油构成的冷却液中，从同心三重喷嘴的最内侧的喷嘴排出核液体，同时从该最内侧喷嘴的外侧的中间喷嘴滴加中间层液体、从最外侧喷嘴滴加最外层液体，形成无缝胶囊，其中，上述核液体含有活性物质、两性表面活性剂和熔点40℃以上的油脂，上述中间层液体含有熔点45℃以上的油脂，上述最外层液体含有水溶性天然高分子。
[0015][8] [7]的无缝胶囊的制造方法，其中，相对于核的总重量，上述两性表面活性剂以3～50重量%的量存在。
[0016][9] [7]或[8]的无缝胶囊的制造方法，其中，上述两性表面活性剂为磷脂。
[0017][10] [9]的无缝胶囊的制造方法，其中，上述磷脂为卵磷脂。
[0018][11] [7]～[10]的无缝胶囊的制造方法，其中，上述活性物质选自中药提取物、酊剂、植物提取物、动物提取物、微生物提取物、产生微生物的提取物、果汁、功能性多糖类、多酚、维生素C、维生素B、氨基酸、微生物、细菌、精油、抗炎药、类固醇药、ω
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3脂肪酸、ω
‑
6脂肪酸、ω
‑
9脂肪酸和它们的组合。
[0019][12] [7]～[11]的无缝胶囊的制造方法，其中，上述水溶性天然高分子选自明胶、琼脂、结冷胶、角叉菜胶、红藻胶、果胶、壳聚糖、海藻酸、凝胶多糖、淀粉、改性淀粉、茁霉多糖、甘露聚糖和它们的混合物。
[0020]专利技术效果在本公开中，仅通过掺混两性表面活性剂作为形成核的掺混剂，即可延迟胶囊的崩解。其结果，通过与迄今开发的基于被膜或中间层的掺混的崩解延迟组合，可加大胶囊设计的自由度。另外，这次的两性表面活性剂的掺混可通过掺混量的控制或被膜的选择等控制胶囊的崩解时间，除了不会在胃崩解的肠溶性胶囊、不会在胃和小肠崩解的大肠崩解性胶囊以外，还可追加从摄取起经过一定时间后崩解的时间因子，因此无缝胶囊的设计变得非常容易。特别是，从小肠下部到大肠的pH并不恒定，通过被膜的耐酸性或耐碱性的组成来控制在该部位的释放(胶囊的崩解)较为困难，但通过本公开的时间控制，在pH并不恒定的部分的崩解或超过该处的部分的崩解也成为可能。
附图说明
[0021][图1] 图1是适合于使用三层喷嘴通过滴加法制造三层结构的无缝胶囊的制造装置的喷嘴部的示意性的截面图。
[0022][图2]是表示洗脱率与时间的变化的曲线图，其显示实施例和比较例的洗脱实验的结果。
具体实施方式
[0023]本公开提供无缝胶囊，其由核、形成于上述核上的1层以上的中间层和形成于上述中间层上的最外层构成，并且该无缝胶囊的特征在于：其核含有活性物质、两性表面活性剂
和熔点40℃以上的油脂，中间层的至少1层含有熔点45℃以上的油脂，最外层含有水溶性天然高分子。
[0024]以下，说明各构成。尚需说明的是，以下，关于油脂，虽然记载了熔点40℃以上和45℃以上的2种油脂，但因均为油脂，所以在熔点40℃以上的油脂的说明中，包含熔点45℃以上的油脂进行说明。
[0025]核在本公开的无缝胶囊的核中，使用活性物质、两性表面活性剂和熔点40℃以上的油脂。在本公开中，通过在核中掺混两性表面活性剂，可延迟胶囊的崩解。
[0026]作为掺混在无缝胶囊的核中的活性物质，其是针对生物体的药剂或功能性成分，例如选自中药提取物、酊剂、植物提取物、动物提取物、微生物提取物、产生微生物的提取物、果汁、功能性多糖类、多酚、维生素C、维生素B、氨基酸、微生物、细菌(例如，肠内有益细菌)、精油(例如，来自柑橘类的油脂、来自蔷薇类的油脂等)、抗炎药(例如，洛索洛芬钠、乙酰水杨酸等)、类固醇药(例如，氢化可的松、泼尼松龙等)、ω
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3脂肪酸、ω
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6脂肪酸、ω
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9脂肪酸和它们的组合的1种以上。
[0027]在本公开的无缝胶囊中，核中的活性物质的量通常为1～50质量%，优选为5～30质量%、更优选为10～20质量%。若多于50质量%，则难以本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.延迟崩解型无缝胶囊，其是由核、形成于上述核上的1层以上的中间层和形成于上述中间层上的最外层构成的无缝胶囊，其中，上述核含有活性物质、两性表面活性剂和熔点40℃以上的油脂，上述中间层的至少1层含有熔点45℃以上的油脂，上述最外层含有水溶性天然高分子。2.权利要求1所述的无缝胶囊，其中，相对于核的总重量，上述两性表面活性剂以3～50重量%的量存在。3.权利要求1或2所述的无缝胶囊，其中，上述两性表面活性剂为磷脂。4.权利要求3所述的无缝胶囊，其中，上述磷脂为卵磷脂。5.权利要求1～4中任一项所述的无缝胶囊，其中，上述活性物质选自中药提取物、酊剂、植物提取物、动物提取物、微生物提取物、产生微生物的提取物、果汁、功能性多糖类、多酚、维生素C、维生素B、氨基酸、微生物、细菌、精油、抗炎药、类固醇药、ω
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3脂肪酸、ω
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6脂肪酸、ω
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9脂肪酸和它们的组合。6.权利要求1～5中任一项所述的无缝胶囊，其中，上述水溶性天然高分子选自明胶、琼脂、结冷胶、角叉菜胶、红藻胶、果胶、壳聚糖、海藻酸、凝胶多糖、淀粉、改性淀粉、茁霉多糖、甘露聚糖和它们的混合物。7.延迟崩解型无缝胶囊的制造方法，其特征在于：其是在由冷却的液态油构成的冷却液中，从同心三重喷...

【专利技术属性】
技术研发人员：西川雄大，石井贺津俊，高桥一真，
申请(专利权)人：森下仁丹株式会社，
类型：发明
国别省市：