四氢姜黄素在制备提高记忆力的药物或保健品中的用途制造技术

本发明专利技术提供了四氢姜黄素在制备提高记忆力的药物或保健品中的用途。本发明专利技术还提供了一种四氢姜黄素的固体分散体及其制备方法和用途。通过药效学证明，本发明专利技术四氢姜黄素具有明显提高记忆功能，在同等剂量下，药效显著优于姜黄素。姜黄素。姜黄素。

【技术实现步骤摘要】
四氢姜黄素在制备提高记忆力的药物或保健品中的用途
[0001]本申请是对申请号为201810468409.4，申请日为2018年05月16日的专利技术专利申请提出的分案申请。


[0002]本专利技术涉及四氢姜黄素的新用途，具体是在制备提高记忆力的药物或保健品中的用途。

技术介绍

[0003]记忆障碍指个人处于一种不能记住或回忆信息或技能的状态，有可能是由于病理生理性的或情境性的原因引起的永久性或暂时性的记忆障碍。记忆包括识记、保持、再现，与神经心理功能有密切关系。根据神经生理和生化研究将记忆分为瞬时记忆(分、秒之内)短时记忆(几天)和长时记忆(月、年)。记忆和遗忘是伴随的，遗忘有时间规律和选择性。新近识记的材料遗忘最快，逐渐发展到远事遗忘，曾经引起高度注意的事情较难忘记。
[0004]姜黄(RhizomaCurcumaeLongae)为姜科植物姜黄(CurcumaeLongae L.)的干燥根茎，主产于日本、美国、非洲、中国等地，在印度用于调味、食品防腐、美容并入药。姜黄的化学成分主要为姜黄素类及挥发油两大类，此外尚有糖类、甾醇等。姜黄素类主要有姜黄素(Curcumin)、去甲氧基姜黄素(demethoxycurcumin)及双去甲氧基姜黄素(bisdemethoxycurcumin)。姜黄素作为姜黄根茎中的一种主要有效成分，具有抗炎、抗氧化、消除氧自由基、保护肝脏、抗纤维化等多种药理作用，受到国内外广泛的关注。姜黄素在体内迅速代谢为葡萄糖醛酸结合物、硫酸结合物、二氢姜黄素、四氢姜黄素及六氢姜黄素，而二氢与六氢又转化为四氢姜黄素。
[0005]四氢姜黄素(Tetrahydrocurcumin,THC)作为姜黄素在体内代谢过程中产生的最为活跃和主要的代谢产物，亦受到国内外广泛关注。研究表明四氢姜黄素具有保肝、抗肿瘤、抗氧化、降血糖、降血脂等药理活性。未见四氢姜黄素可以改善记忆力的报道。

技术实现思路

[0006]本专利技术的目的是提供四氢姜黄素在制备提高记忆力的药物或保健品中的用途。
[0007]本专利技术提供了四氢姜黄素作为唯一活性成分在制备提高记忆力的药物或保健品中的用途；
[0008]所述的药物能升高脑组织CHAT蛋白含量、降低Aβ蛋白含量、降低PS1蛋白含量和/或保护神经元。
[0009]进一步地，所述的药物是改善记忆获得障碍、提高记忆力的药物。
[0010]进一步地，所述的药物是由四氢姜黄素作为唯一活性成分，加入药学上可接受的辅料或辅助性成分制备成药学上常用的制剂。
[0011]进一步地，所述的制剂是固体分散体。
[0012]本专利技术还提供了一种四氢姜黄素固体分散体，它是由如下重量配比的原辅料制备
而成：
[0013]四氢姜黄素1份、水溶性载体材料1～20份、协同剂0.1～15份；
[0014]其中，所述的水溶性载体材料选自聚乙二醇、泊洛沙姆、聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种；协同剂选自多元醇、卵磷脂、吐温中的一种或一种以上的混合物。
[0015]进一步地，所述的多元醇为乙二醇、丙二醇、丙三醇中的一种或一种以上的混合物；所述的吐温为吐温20、吐温40、吐温60、吐温65、吐温80、吐温85中的一种或一种以上的混合物。
[0016]进一步地，前述的固体分散体是由如下重量配比的原辅料制备而成：
[0017]四氢姜黄素1份、聚乙二醇4000 2～12份、吐温80 0.5～10份。
[0018]本专利技术还提供了一种制备前述的固体分散体的方法，它包括如下步骤：
[0019](1)按配比称取原辅料；
[0020](2)取四氢姜黄素和水溶性载体材料、协同剂，采用溶剂法或融熔法，制备固体分散体即可。
[0021]本专利技术还提供了前述的固体分散体的检测方法，它采用高效液相色谱法进行检测，包括如下步骤：
[0022]a、对照品溶液的制备：精密称取四氢姜黄素对照品适量，加流动相制成每1ml含10μg的溶液，即得；
[0023]b、供试品溶液的制备：精密称取本品内容物150mg，置10ml容量瓶中，精密加入流动相定容，摇匀，超声处理1～10分钟，取出，放至室温，再精密吸取1ml至10ml量瓶中，流动相定容，0.45μm微孔滤膜过滤，滤液即为供试品溶液；所述超声功率不低于100W，频率不小于40kHz；
[0024]测定法：分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各5～15μl，注入液相色谱仪，测定；
[0025]c、色谱条件与系统适应性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，乙腈：0.02％～1％磷酸或冰醋酸溶液＝30～60：70～40为流动相，检测波长为280nm，理论塔板数按四氢姜黄素计算应不低于1000～3000。
[0026]综上，通过药效学证明，本专利技术四氢姜黄素具有明显提高记忆功能，在同等剂量下，药效显著优于姜黄素，临床应用前景优良。
[0027]显然，根据本专利技术的上述内容，按照本领域的普通技术知识和惯用手段，在不脱离本专利技术上述基本技术思想前提下，还可以做出其它多种形式的修改、替换或变更。
[0028]以下通过实施例形式的具体实施方式，对本专利技术的上述内容再作进一步的详细说明。但不应将此理解为本专利技术上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本专利技术上述内容所实现的技术均属于本专利技术的范围。
附图说明
[0029]图1为小鼠大脑皮层HE染色。
[0030]图2为小鼠大脑海马HE染色。
具体实施方式
[0031]本专利技术具体实施方式中使用的原料、设备均为已知产品，通过购买市售产品获得。
[0032]实施例1、四氢姜黄素/PEG/吐温80固体分散体
[0033]表1.四氢姜黄素/PEG/吐温80固体分散体的投料配比
[0034][0035]制备方法：采用熔融法制备。按表1组分比例投料，称取PEG4000、吐温80于70～80℃加热至完全熔融，加入四氢姜黄素，搅匀，继续加热至四氢姜黄素完全溶解，迅速放入冰水浴中冷却固化，粉碎过即得四组四氢姜黄素/PEG/吐温80固体分散体。
[0036]实施例2、四氢姜黄素/泊洛沙姆188/吐温80固体分散体
[0037]表2.四氢姜黄素/泊洛沙姆188/吐温80固体分散体的投料配比
[0038][0039]制备方法：采用熔融法制备。按表2组分比例投料，称取泊洛沙姆188、吐温80于70～80℃加热至完全熔融，加入四氢姜黄素，搅匀，继续加热至四氢姜黄素完全溶解，迅速放入冰水浴中冷却固化，粉碎过即得四组四氢姜黄素/泊洛沙姆188/吐温80固体分散体。
[0040]以下通过具体药效学试验证明本专利技术的有益效果。
[0041]试验例1、四氢姜黄素(THC)和姜黄素(Cur)改善东莨菪碱损伤的记忆获得障碍小鼠的学习记忆功能
[0042]1、实验方法
[0043](1)实验动物昆明小鼠，雄性，4周龄，购自四川省中医药科学院。
[0044](本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.四氢姜黄素作为唯一活性成分在制备提高记忆力的药物或保健品中的用途；所述的药物能升高脑组织CHAT蛋白含量、降低Aβ蛋白含量、降低PS1蛋白含量和/或保护神经元。2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述的药物是改善记忆获得障碍、提高记忆力的药物。3.根据权利要求1或2所述的用途，其特征在于：所述的药物是由四氢姜黄素作为唯一活性成分，加入药学上可接受的辅料或辅助性成分制备成药学上常用的制剂。4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于：所述的制剂是固体分散体。5.一种四氢姜黄素固体分散体，其特征在于：它是由如下重量配比的原辅料制备而成：四氢姜黄素1份、水溶性载体材料1～20份、协同剂0.1～15份；其中，所述的水溶性载体材料选自聚乙二醇、泊洛沙姆、聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种；协同剂选自多元醇、卵磷脂、吐温中的一种或一种以上的混合物。6.根据权利要求5所述的固体分散体，其特征在于：所述的多元醇为乙二醇、丙二醇、丙三醇中的一种或一种以上的混合物；所述的吐温为吐温20、吐温40、吐温60、吐温65、吐温80、吐温85中的一种或一种以上的混合物。7.根据权利要求6所述的固体分散体，其特征在于：它是由如下重量配比的原辅料制备而成...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵军宁，戴瑛，华桦，杨安东，
申请(专利权)人：四川省中医药科学院，
类型：发明
国别省市：