S-(N,N-二乙基氨基甲酰基)谷胱甘肽的盐形式制造技术

本发明专利技术的各方面涉及S

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】S
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(N,N
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二乙基氨基甲酰基)谷胱甘肽的盐形式

技术介绍

[0001]酒精使用障碍(AUD)是一种复杂且破坏性的疾病，以1年的时间段影响13.9％的美国人并且引起一系列医学、心理学、社会、经济和个人问题。饮酒问题每年花费美国社会超过2490亿美元且每年导致约88,000例死亡(Centers for Disease Control and Prevention,2013)。在开发AUD的有效治疗特别是药物中已有进展。特别地，美国食品药物局(FDA)已批准四种药物用于酒精依赖：双硫仑，口服纳曲酮，长效可注射纳曲酮，和阿坎酸。此外，在欧洲the European Medicines Agency批准纳美芬用于治疗酒精依赖。
[0002]数种因素促进AUD的发展。它们的不统一性对开发宽泛有效的药物治疗性干预带来挑战。目前的证据支持数个神经递质系统在与AUD有关的神经生物学功能障碍中起作用。它们包括中脑缘多巴胺能机理，血清素能、γ
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氨基丁酸(GABA)能和谷氨酸能的神经传递异常，以及阿黑皮素原(POMC)肽比本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.S
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(N,N
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二乙基氨基甲酰基)谷胱甘肽的盐形式，其中所述盐选自乙酸盐，己二酸盐，抗坏血酸盐，苯甲酸盐，樟脑酸盐，柠檬酸盐，富马酸盐，戊二酸盐，羟乙酸盐，盐酸盐，酒石酸盐，苹果酸盐，马来酸盐，甲磺酸盐，乙烷二磺酸盐，乙烷磺酸盐，萘磺酸盐，草酸盐，磷酸盐，硫酸盐，山梨酸盐，苯磺酸盐，环己氨磺酸盐，琥珀酸盐，甲苯磺酸盐，精氨酸盐，赖氨酸盐，地阿诺盐，胆碱盐，钠盐，钾盐，二乙基铵盐，葡甲胺盐，吡哆醇盐，三(羟基甲基)铵盐，N
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环己基氨基磺酸盐，樟脑
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10
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磺酸盐，萘二磺酸盐，和喹哪啶酸盐，或其溶剂化物、多晶型物、水合物或混合物。2.根据权利要求1的盐形式，其中所述盐是赖氨酸盐，或其溶剂化物、多晶型物、水合物或混合物。3.根据权利要求2的盐形式，其特征在于：(i)在D2O中在400MHz设备上记录的1H
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NMR光谱，其具有的峰值为约4.61，约3.65
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3.78，约3.42，约3.38，约3.37，约3.17，约2.99，约2.42
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2.56，约2.06
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2.15，约1.80
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1.94，约1.69，约1.32
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1.56和约1.01
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1.22ppm；或者(ii)在用Cu X射线源、1.54埃、管电压40kV和管输出15mA测量的情况下的XRPD图谱，其具有的峰值为约3.6959，约9.4909，约10.6341，约14.9275，约18.0999，约18.9789，约19.5979，约20.0613，约20.1184，约20.8543，约21.5501，约23.7993，约23.9411，和约24.4051度2θ。4.根据权利要求2的盐形式，其特征在于在用Cu X射线源、1.54埃、管电压40kV和管输出15mA测量的情况下的XRPD图谱，其具有的峰值为约3.4898，约6.8808，约9.3893，约10.4978，15.4881，约16.299，约17.8328，21.0389，约23.2165，约25.5622，约26.4561，约31.5247度2θ。5.根据权利要求2的盐形式，其中所述盐形式的溶解度比游离S
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(N,N
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二乙基氨基甲酰基)谷胱甘肽高5％至90％。6.根据权利要求5的盐形式，其中盐形式的溶解度比游离S
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(N,N
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二乙基氨基甲酰基)谷胱甘肽高5％至20％。7.根据权利要求1
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6中任一项的盐形式，其中所述盐形式是结晶、共晶、半晶或无定形粉末。8.药物组合物，包含：(i)治疗有效量的根据权利要求1
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7中任一项的盐形式或其溶剂化物、多晶型物、水合物或混合物，其中所述盐形式是结晶、共晶、半晶或无定形粉末；和(ii)...

【专利技术属性】
技术研发人员：G，
申请(专利权)人：通尼克斯制药控股有限公司，
类型：发明
国别省市：