天然化合物及其衍生物在治疗动脉病变中的应用制造技术

本发明专利技术提供了天然化合物及其衍生物在治疗动脉病变中的应用。具体地，本发明专利技术首次发现式I化合物具有预防和/或治疗(i)动脉瘤；(ii)动脉壁间血肿；和/或(iii)动脉夹层的效果。其中，所述虚线、Ra、Rb、Rc、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R

【技术实现步骤摘要】
天然化合物及其衍生物在治疗动脉病变中的应用


[0001]本专利技术属于医药领域，具体涉及黄酮类化合物及其衍生物在治疗动脉病变中的应用。

技术介绍

[0002]动脉病变包括动脉瘤、壁间血肿和动脉夹层等，这些疾病都是由于动脉扩张所致，发展到后期将导致血管破裂，严重者危及患者生命。动脉病变可以在全身所有动脉上出现，其病因非常复杂，糖尿病、高血压、吸烟和动脉粥样硬化等是最常见的诱发因素，症状表现为中层和外膜的细胞外基质降解，动脉壁变薄及炎症细胞的侵入，最终血管破裂，从而导致患者死亡。
[0003]临床上，尚无针对动脉瘤、壁间血肿和动脉夹层的预防和治疗药物，除手术治疗外，患者处于无药可医的状态，所以本领域急需能够预防和/或治疗动脉瘤、壁间血肿和/或动脉夹层的药物，给患者提供更多的治疗选择。

技术实现思路

[0004]本专利技术的目的是提供一种式I化合物在预防和/或治疗动脉瘤、壁间血肿和/或动脉夹层中的应用。
[0005]本专利技术第一方面，提供了一种式I化合物、其药学上可接受的盐、其异构体、其晶型、水合物或溶剂合物的用途，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种式I化合物、其药学上可接受的盐、其异构体、其晶型、水合物或溶剂合物的用途，其特征在于，用于制备一药物组合物或制剂；所述药物组合物或制剂用于预防和/或治疗选自下组的动脉病变：(i)动脉瘤；(ii)动脉壁间血肿；和/或(iii)动脉夹层；其中，X选自下组：O、取代或未取代的
‑
CH2‑
；虚线表示键或不存在；R1、R2、R3和R4独立地选自下组：H、卤素、OR
11
、
‑
COOH、
‑
CN、
‑
NH2、糖基、取代或未取代的C1‑
C6烷基、取代或未取代的C2‑
C6烯基、取代或未取代的C2‑
C6炔基、取代或未取代的C3‑
C8环烷基、取代或未取代的具有1
‑
3个选自O、N和S的3
‑
8元杂环烷基、取代或未取代的C6‑
C
10
芳基，取代或未取代的具有1
‑
3个选自O、N和S的5
‑
10元芳杂环，或取代或未取代的苄基；或者R1和R2、R2和R3、或R3和R4与相连环碳原子共同构成含1或2个O或S杂原子的5或6元杂环；Ra和Rb中的一个为且R6、R7、R8、R9和R
10
独立地选自下组：H、卤素、OR
11
、
‑
COOH、
‑
CN、
‑
NH2、糖基、取代或未取代的C1‑
C6烷基、取代或未取代的C2‑
C6烯基、取代或未取代的C2‑
C6炔基、取代或未取代的C3‑
C8环烷基、取代或未取代的具有1
‑
3个选自O、N和S的3
‑
8元杂环烷基、取代或未取代的C6‑
C
10
芳基，取代或未取代的具有1
‑
3个选自O、N和S的5
‑
10元芳杂环，或取代或未取代的苄基；或者R6和R7、R7和R8、R8和R9、或R9和R
10
与相连环碳原子共同构成含1或2个O或S杂原子的5或6元杂环；Ra和Rb中另一个为选自下组的基团：H、卤素、OR
11
、
‑
COOH、
‑
CN、
‑
NH2、糖基、取代或未取代的C1‑
C6烷基、取代或未取代的C2‑
C6烯基、取代或未取代的C2‑
C6炔基、取代或未取代的C3‑
C8环烷基、取代或未取代的具有1
‑
3个选自O、N和S的3
‑
8元杂环烷基、取代或未取代的C6‑
C
10
芳基，取代或未取代的具有1
‑
3个选自O、N和S的5
‑
10元芳杂环，或取代或未取代的苄基；Rc选自下组：H、氧代(＝O)或OR
11
；各R
11
独立地选自下组：H、糖基、取代或未取代的C1‑
C6烷基、
‑
(C＝O)
‑
(取代或未取代的C1‑
C6烷基)、
‑
(C＝O)
‑
(取代或未取代的苯基)、取代或未取代的C2‑
C6烯基、取代或未取代的C2‑
C6炔基、取代或未取代的C3‑
C8环烷基、取代或未取代的苯基，或取代或未取代的苄基；和所述“取代”是指，基团上的一个或多个(例如2、3或4个)氢原子独立地被选自下组的基团取代：H、卤素、
‑
SH、
‑
OH、
‑
COOH、
‑
CN、
‑
NH2、
...

【专利技术属性】
技术研发人员：姜宝红，李谦，
申请(专利权)人：中国科学院上海药物研究所，
类型：发明
国别省市：