一种抗菌肽及其应用制造技术

技术编号:31092756 阅读:30 留言:0更新日期:2021-12-01 12:58
本发明专利技术公开了一种抗菌肽及其应用,属于生物医药技术领域;本发明专利技术的一种抗菌肽,抗菌肽的氨基酸序列为Glu

【技术实现步骤摘要】
一种抗菌肽及其应用


[0001]本专利技术属于生物医药
,尤其涉及一种抗菌肽及其应用。

技术介绍

[0002]龋病是最为常见的口腔疾病,与心血管疾病和肿瘤一起被世界卫生组织列为人类三大重点防治疾病之一。第四次全国口腔健康流行病学调查显示我国龋病患病率呈上升态势。龋病如果不能得到及时控制可能会导致牙髓炎、根尖周炎、颌骨感染和牙缺失等后果,影响全身健康和生活质量,同时相关治疗加重了经济负担。因此,安全有效的防龋技术手段具有可观的健康和经济效益。
[0003]现代龋病病因学认为,正常状态下牙菌斑生物膜内致龋菌和共生菌处于平衡状态,高碳水化合物饮食和不良口腔卫生可促进生物膜累积和酸性代谢产物增多,生物膜微环境酸化对不耐酸的共生菌产生抑制,而进一步支持了具有产酸耐酸特性的致龋菌占据生态优势,从而导致微生态失衡及牙釉质脱矿。经典的防龋制剂氟化物可通过再矿化作用和细菌代谢抑制作用产生防龋效果,但其抗菌效果较差,且随之而来氟牙症和耐氟菌株等缺陷。而常见的口腔广谱抗菌药物如氯己定等,虽然有较强杀菌能力,但无差别的抗菌作用在杀伤致龋菌的同时也杀伤了对龋病有益处的共生菌,在抑制龋病位点失衡菌群的同时也抑制健康位点的正常菌群,破坏了口腔微生物生态平衡,存在造成菌群失调的风险;同时广谱抗菌剂的使用可能会加重细菌耐药情况的发生。因此,亟需具有良好抗菌效果且毒副作用低的防龋药物和制剂。
[0004]抗菌肽是一类具有抗菌活性的多肽及其衍生物,不易产生耐药性,具有应对细菌感染相关疾病的良好潜力;通过对抗菌肽的序列改造可以提升抗菌肽的抗菌能力、生物安全性,并使其具有靶向性、响应性等额外生物活性。许多研究提出由于抗菌肽的抗菌能力及序列变化带来的生物活性,抗菌肽用于龋病防治具有良好的研究和应用前景;同时也提出抗菌肽防治龋病需要面临的一个重要问题,即是否会因为广谱抗菌作用对口腔菌群生态平衡造成负面影响。已有相关技术证实多种抗菌肽的抗致龋菌作用,但多是基于其广谱抗菌能力,对共生菌也可产生明显的抑制作用;同时,缺少抗菌肽的菌种调节作用评价,对抗菌肽在致龋菌和共生菌混合体系中的作用不明,抗菌肽防龋仍存在破坏口腔菌群生态的风险,限制了抗菌肽防龋的临床应用。因此,一种安全有效的可以针对性作用于致龋菌的,而不干扰有益共生菌的防龋抗菌肽是抗菌防龋研究的技术难点和需求。

技术实现思路

[0005]本专利技术的目的在于克服上述现有技术的不足之处而提供一种安全有效、能调节龋齿中菌种微生态的一种抗菌肽及其应用。
[0006]为实现上述目的,本专利技术采取的技术方案为:一种抗菌肽,其氨基酸序列为Glu

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His。
[0007]本专利技术的技术方案提供的一种抗菌肽,其以多肽为主体,进行或不进行修饰,生物
安全性好;与传统的非多肽类抗生素相比,不易引起耐药性;同时对致龋齿菌有选择性抑制性作用,从而调节龋齿中微生态。
[0008]作为本专利技术所述抗菌肽的优选实施方式,所述抗菌肽采用化学固相合成技术制备得到。
[0009]另外,本专利技术还提供了一种抗菌肽衍生物,所述衍生物为抗菌肽的氨基酸序列的碳端酰胺化产物Glu

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NH2。
[0010]作为本专利技术所述抗菌肽衍生物的优选实施方式,所述衍生物还可以为抗菌肽的氨基酸序列的碳端酯化产物。
[0011]另外,本专利技术还提供了一种抗菌肽配合物,所述抗菌肽配合物为抗菌肽与药学上可接受的盐配合得到的物质。
[0012]作为本专利技术所述抗菌肽配合物的优选实施方式,所述药学上可接受的盐为有机酸或无机酸的碱式盐。
[0013]作为本专利技术所述抗菌肽配合物的优选实施方式,所述药学上可接受的盐包括盐酸盐、硫酸盐、醋酸盐、甲磺酸盐、琥珀酸盐、富马酸盐、柠檬酸盐、苹果酸盐或有机胺盐。
[0014]另外,本专利技术一种牙齿护理组合物,其包含了本专利技术所述的抗菌肽。
[0015]作为本专利技术所述牙齿护理组合物的优选实施方式,所述牙齿护理组合物中包含的抗菌肽还可以用本专利技术所述抗菌肽衍生物或抗菌肽配合物替代。
[0016]牙齿中的致龋菌会在牙齿表面产生菌斑,从而影响牙齿的美观,而本专利技术提供的牙齿护理组合物,其包含本专利技术所述抗菌肽、抗菌肽衍生物或抗菌肽配合物,因此能够有效的抑制牙齿中的致龋菌,从而减少菌斑,达到牙齿护理的作用。
[0017]另外,本专利技术还提供了一种抑菌药物组合物,其包含本专利技术所述的抗菌肽。
[0018]作为本专利技术所述抑菌药物组合物的优选实施方式,所述抑菌药物组合物中包含的抗菌肽还可以用本专利技术所述抗菌肽衍生物或抗菌肽配合物替代。
[0019]作为本专利技术所述抑菌药物组合物的优选实施方式,还包含药学上可接受的载体。
[0020]作为本专利技术所述抑菌药物组合物的优选实施方式,所述菌包括变异链球菌、干酪乳杆菌、发酵乳杆菌、粘性放线菌、内氏放线菌、血链球菌、格氏链球菌、轻唾链球菌、唾液链球菌中的至少一种。
[0021]另外,本专利技术还提供了本专利技术所述抗菌肽在调节龋齿中菌种微生态上的应用。
[0022]作为本专利技术所述应用的优选实施方式,抗菌肽还可以用本专利技术所述抗菌肽衍生物或抗菌肽配合物替代。
[0023]本专利技术的抗菌肽、抗菌肽衍生物或抗菌肽配合物能够对龋齿中的致龋菌有选择性抑制作用,而对龋齿中共生菌不敏感,从而能够降低龋齿中的致龋菌,对共生菌几乎没有抑制作用,从而达到调节龋齿中菌种微生态的作用。
[0024]另外,本专利技术还提供了抗菌肽在制备酸性病理环境的疾病的药物上的应用。
[0025]作为本专利技术所述应用的优选实施方式,抗菌肽还可以用本专利技术所述抗菌肽衍生物或抗菌肽配合物替代。
[0026]本专利技术提供的抗菌肽、抗菌肽衍生物和抗菌肽配合物具有pH响应特性,可通过pH响应在酸性的环境下具有更强的膜电位影响能力,从而可以利用此特性进行一系列的应用,比如将其纳米化,用于制备pH响应特性的药物组合物,进一步将药物组合物用于酸性病
理环境的疾病上。
[0027]与现有技术相比,本专利技术的有益效果为:
[0028]第一:本专利技术的技术方案提供的抗菌肽、抗菌肽衍生物和抗菌肽配合物以多肽为主体,具有良好的生物安全性,不易引起耐药性;
[0029]第二:本专利技术的技术方案提供的抗菌肽、抗菌肽衍生物和抗菌肽配合物能够有效本文档来自技高网
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种抗菌肽,其特征在于,所述抗菌肽的氨基酸序列为Glu

Leu

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His

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His

His

Leu

Leu

His

His。2.一种抗菌肽衍生物,其特征在于,所述抗菌肽衍生物为在如权利要求1所述的抗菌肽的氨基酸序列的碳端酰胺化的产物Glu

Leu

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【专利技术属性】
技术研发人员:姜文韬林正梅谢茁黄舒恒黄绮婷陈玲玲高现灵
申请(专利权)人:中山大学附属口腔医院
类型:发明
国别省市:

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