一种靶向EGFR的SPECT显像剂及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种靶向EGFR的SPECT显像剂及其制备方法和应用。本发明专利技术对cetuximab的结构进行改造，保留功能区F(ab

【技术实现步骤摘要】
一种靶向EGFR的SPECT显像剂及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及一种靶向EGFR的SPECT显像剂及其制备方法和应用，属于放射性药物化学


技术介绍

[0002]消化系统常见肿瘤主要包括胃癌和结肠癌。在所有恶性肿瘤中，胃癌和结肠癌的发病率分别位列第五和第三。胃癌和结肠癌均排在肿瘤相关死亡的前五名。大多数患者在确诊时已处于中晚期，通常不适合进行根治性手术。以EGFR(表皮生长因子受体)为靶点的单克隆抗体(mAbs)在临床上具有较高的治疗效果。
[0003]EGFR的表达不仅是评价治疗效果的生物标志物之一，还是指导临床单抗用药的依据。尽管病理结果是金标准，但是对于不适合手术的病人，病理并不适用。ImmunoSPECT是一种非侵入性分子成像方法，它利用放射性标记的抗体来可视化特定的标记物。西妥昔单抗(Cetuximab)是FDA批准的单克隆抗体，广泛用于EGFR过表达的消化道肿瘤。而如何无创性地评估肿瘤的EGFR表达成为了亟待解决的问题。

技术实现思路

[0004]本专利技术所要解决的技术问题是：如何利本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种靶向EGFR的SPECT显像剂的前体化合物，其特征在于，该前体化合物为MAG3‑
Cet
‑
F(ab')2，所述的MAG3‑
Cet
‑
F(ab')2的化学结构式如式I所示：其中，Cet
‑
F(ab')2为西妥昔单抗的功能片段F(ab')2。2.一种靶向EGFR的SPECT显像剂，其特征在于，该SPECT显像剂为
99m
Tc
‑
MAG3‑
Cet
‑
F(ab')2，所述的
99m
Tc
‑
MAG3‑
Cet
‑
F(ab')2的化学结构式如式II所示：其中，Cet
‑
F(ab')2为西妥昔单抗的功能片段F(ab')2。3.权利要求2所述的靶向EGFR的SPECT显像剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1：将西妥昔单抗与双功能螯合剂NHS
‑
MAG3进行修饰反应，纯化后得到MAG3‑
Cet；步骤2：将MAG3‑
Cet经酶切后去除西妥昔单抗的Fc片段，得到MAG3‑
Cet
‑
F(ab')2，其保留了西妥昔单抗的功能片段F(ab')2；步骤3：MAG3‑
Cet
‑
F(ab'...

【专利技术属性】
技术研发人员：程登峰，石岱，刘国兵，谭辉，石洪成，
申请(专利权)人：复旦大学附属中山医院，
类型：发明
国别省市：