抗菌肽化合物DM80Bu20在制备抑菌牙膏中的应用制造技术

本发明专利技术提供了抗菌肽化合物DM80Bu20在制备抑菌牙膏中的应用及其抑菌牙膏。本发明专利技术研究揭示了抗菌肽化合物DM80Bu20能选择性地抑制大多数口腔病原菌活性，同时对口腔益生菌无抑制作用，而且具备低溶血活性和低细胞毒性，安全性高，稳定性好，可用于制备口腔护理牙膏产品，进一步地，将化合物DM80Bu20用于制备的抑菌牙膏同样表现出选择性抑制口腔病原菌的效果，此外，通过复配特定的功效成分可实现与抗菌肽化合物DM80Bu20的协同抑菌作用，减少牙结石、牙菌斑的形成，降低牙龈出血，预防龋齿、口腔溃疡，减轻口臭等，且制备的牙膏抑菌稳定性好。好。

【技术实现步骤摘要】
抗菌肽化合物DM80Bu20在制备抑菌牙膏中的应用


[0001]本专利技术属于口腔护理
更具体地，涉及抗菌肽化合物DM80Bu20在制备抑菌牙膏中的应用。

技术介绍

[0002]口腔健康是全身健康的重要组成部分，口腔疾病如龋病、牙周病等会破坏牙齿硬组织和牙齿周围支持组织，除影响咀嚼、言语、美观等功能外，还会引起社交困难和心理障碍，而造成这些口腔疾病的主要原因是牙菌斑的形成。有效的解决牙菌斑的形成是功效型口腔护理牙膏产品研究开发首要任务。随着人们对牙齿健康问题的关注，有接近50％的人认为中草药牙膏比传统的化学成分牙膏更安全，因此中草药牙膏越来越受欢迎，然而，有研究者对市场上常见的中草药牙膏对口腔常见菌的抗菌潜力进行评估发现，牙膏中的中草药成分对各种口腔细菌的抑制杀灭作用并无选择性，其对细菌作用的强弱一般依赖于药物的浓度，此外，白色念珠菌对各中草药牙膏的敏感性普遍偏低，推测长期使用这些牙膏有造成白色念珠菌感染的风险【陈宏，丁熙，and张秀华，比较五种中草药牙膏对口腔常见菌的抗菌潜力.中國微生態學雜誌，2007.19(4)：p.351
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353】。另外，现有中草药牙膏中含有的抗菌活性提取物多数属于酸性牙膏基质中的不稳定成分，难以保障长时间的稳定和保持活性；而且现有的抗菌药物牙膏属于广谱抑菌活性，对病原菌和益生菌无选择特异性。
[0003]抗菌肽(antibacterial peptides)广泛分布于自然界中，是宿主产生的一类抵抗病原体感染的小分子多肽，也是生物天然免疫系统中的一个重要组成部分，现阶段也作为一类具有发展潜力的新型抗菌药物成分，专利CN201910047525.3公开了一种含益生菌和抗菌肽的口腔组合物，能改善口腔炎症问题，具有抗菌消炎、止痛消肿的作用，可见抗菌肽在治疗口腔疾病方面具有重要的应用价值。因此，亟需找到更多新型的抗菌肽活性物质，克服传统中草药牙膏对多种口腔病原菌和益生菌无选择性抑制的缺点，为口腔抑菌牙膏产品的开发提供物质基础。

技术实现思路

[0004]本专利技术针对现有技术的不足，旨在提供一种新型抗菌肽化合物DM80Bu20在抑制口腔有害菌中的应用及其制备的抑菌牙膏，本专利技术揭示了抗菌肽化合物DM80Bu20能选择性地抑制大多数口腔病原菌活性，同时对口腔益生菌无抑制作用，而且具备低溶血活性和低细胞毒性，安全性高，稳定性好；进一步地，将化合物DM80Bu20用于制备复配特定功效成分的复方牙膏，得到的抑菌牙膏产品抑菌稳定性好。
[0005]本专利技术的首要目的是提供抗菌肽化合物DM80Bu20在抑制口腔有害菌中的应用。
[0006]本专利技术的另一目的是提供抗菌肽化合物DM80Bu20在制备抑菌牙膏中的应用。
[0007]本专利技术的再一目的是提供一种包含抗菌肽化合物DM80Bu20的抑菌牙膏。
[0008]本专利技术的上述目的是通过以下技术方案实现的：
[0009]本专利技术提供了抗菌肽化合物DM80Bu20在抑制口腔有害菌中的应用。
[0010]所述抗菌肽化合物DM80Bu20的结构式为：
[0011][0012]优选地，所述口腔有害菌包含白色念珠菌、金黄色葡萄球菌、甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌、变异链球菌、牙龈卟啉单胞菌中的一种或多种菌。
[0013]其中，白色念珠菌会导致念珠菌性口炎(雪口病、抗生素口炎、义齿性口炎、念珠菌性白斑)、念珠菌性唇炎、念珠菌口角炎、正中菱形舌炎、白斑、扁平苔藓、红斑狼疮等癌前病变或状态，由于部分幽门螺旋杆菌是潜伏在白色念珠菌中，所以重点开发对白色念珠菌有效的活性化合物，也能间接预防、阻断幽门螺旋杆菌在口腔微生物环境中的潜伏。金黄色葡萄球菌和MRSA是颌面部疖痈、疏松结缔组织炎、口腔颌面部伤口感染、婴幼儿口角炎，牙周炎、牙髓根尖周混合感染的致病菌。变异链球菌是龋病的主要病原菌，并可以导致菌血症、心内膜炎等继发性感染。牙龈卟啉单胞菌是牙周病主要相关致病菌。血链球菌是较早定植在口腔内的细菌之一，口腔的常驻菌，通过产生过氧化氢和血链素拮抗龋病及牙周病的可疑致病菌，是一类口腔有益菌。
[0014]化合物DM80Bu20化合物是一种模拟天然多肽的氨基酸聚合物，为天然抗菌剂的宿主防御肽(HDP)的模拟物，其抗菌机理与HDP类似，作用靶点为细菌细胞膜，通过破坏细胞膜的完整性达到杀菌的目的。本专利技术通过对化合物DM80Bu20进行口腔菌抑菌活性实验，结果显示该抗菌肽化合物DM80Bu20对白色念珠菌，金黄色葡萄球菌、MRSA、变异链球菌、牙龈卟啉单胞菌具有良好的抑菌活性，MIC值为12.5～25g/mL；对益生菌血链球菌在测试浓度下无抑制活性，MIC值大于200μg/mL；表明该化合物能选择性地抑制大多数口腔病原菌，同时对口腔益生菌无抑制作用。此外，对抗菌肽化合物DM80Bu20进行溶血实验和细胞毒性试验，结果显示化合物DM80Bu20具有低溶血活性和低细胞毒性，安全性良好。
[0015]此外，进一步采用化合物DM80Bu20开发的牙膏对白色念珠菌、金黄色葡萄球菌、MRSA(甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌)、变异链球菌、牙龈卟啉单胞菌、大肠杆菌的抑菌率达到了90％～100％；而对血链球菌抑菌率低于10％，表明本专利技术的抑菌牙膏能很好地抑制口腔有害细菌，而对有益菌没有伤害，可有效平衡菌群。此外，将本专利技术的抑菌牙膏在45℃下放置30天和90天后，随着储存周期的延长，抑菌效果相对降低，但整体仍具有很好的抑菌效果，表明本专利技术牙膏抑菌效果稳定，利于长期储存。本专利技术的抑菌牙膏通过外源补充口腔有害菌防御成分，能抑制细菌的产生和牙结石的形成，减少牙菌斑、降低牙龈出血，持久抑菌。
[0016]因此，上述抗菌肽化合物DM80Bu20在制备抑菌牙膏中的应用，以及一种包含所述抗菌肽化合物DM80Bu20的抑菌牙膏都在本专利技术的保护范围内。所述牙膏以抗菌肽化合物DM80Bu20作为主要抑菌活性成分，辅以其他辅料制备而成。
[0017]作为一种优选地可实施方法，所述抑菌牙膏由以下重量份的组分组成：抗菌肽化合物DM80Bu20 0.001～0.1份、保湿剂30～45份、摩擦剂20～25份、粘合剂0.5～2份、发泡剂0.5～3份、香精0.5～1.5份、甜味剂0.1～0.5份、螯合剂1～3份、防腐剂0.1～2份、去离子水20～35份。
[0018]进一步地，所述牙膏还包含溶菌酶、乳铁蛋白、益生菌、再生硅、低聚果糖中的一种
或多种成分。其中，溶菌酶抑制口腔致病菌，平衡口腔菌群；乳铁蛋白可增强粘膜免疫，减少幽门螺旋杆菌的感染；益生菌起到平衡口腔菌群，抑制致病菌的作用；再生硅可起到修复龋损的作用，提高牙齿硬度，保护牙釉质；低聚果糖主要促进益生菌增殖，平衡口腔菌群。本专利技术研究表明，对化合物DM80Bu20复配溶菌酶、乳铁蛋白、益生菌、再生硅和低聚果糖后，可协同增强对口腔有害菌的抑菌效果，能更好抑制细菌的产生和牙结石的形成，减少牙菌斑、降低牙龈出血，持久抑菌。
[0019]优选地，所述牙膏中，溶菌酶、乳铁蛋白、益生菌、再生硅、低聚果本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.抗菌肽化合物DM80Bu20在制备抑菌牙膏中的应用。2.根据权利要求1所述应用，其特征在于，所述抑菌为抑制口腔有害菌。3.根据权利要求2所述应用，其特征在于，所述口腔有害菌包含白色念珠菌、金黄色葡萄球菌、甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌、变异链球菌、牙龈卟啉单胞菌中的一种或多种菌。4.一种抑菌牙膏，其特征在于，所述牙膏包含权利要求1所述抗菌肽化合物DM80Bu20。5.根据权利要求4所述牙膏，其特征在于，所述牙膏由以下重量份的组分组成：抗菌肽化合物DM80Bu20 0.001～0.1份、保湿剂30～45份、摩擦剂20～25份、粘合剂0.5～2份、发泡剂0.5～3份、香精0.5～1.5份、甜味剂0.1～0.5份、螯合剂1～3份、防腐剂0.1～2份、去离子水20～35份。6.根据权利要求5所述牙膏，其特征在于，所述牙膏还包含溶菌酶、乳铁蛋白、益生菌、再生硅、低聚果糖中的一种或多种成分。7.根据权利要求6所述牙膏，其特征在于，所述牙膏中，溶菌酶、乳铁蛋白、益生菌、再生硅、低聚果...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘润辉，褚夫江，李毅苹，耿帅峰，
申请(专利权)人：好易康生物科技广州有限公司，
类型：发明
国别省市：