一种主链可消除的SO2纳米前药的制备方法及其用途技术

技术编号:30896761 阅读:33 留言:0更新日期:2021-11-22 23:39
本发明专利技术公开了一种主链可消除的SO2纳米前药的制备方法及其用途,上述制备方法包括以下步骤S1提供有机溶剂;S2合成单体DN;S3合成mPEG

【技术实现步骤摘要】
一种主链可消除的SO2纳米前药的制备方法及其用途


[0001]本专利技术属于生物医学
,具体涉及一种主链可消除的SO2纳米前药的制备方法,还涉及采用所述制备方法制备获得的SO2纳米前药、所述SO2纳米前药的应用。

技术介绍

[0002]肿瘤是一个全球性的公共健康问题,当前临床上针对骨肿瘤的治疗方法包括手术、放疗、化疗等,但这些传统的治疗方法均存在一定的不足,因此,临床上迫切需求研发新型高效、安全的骨肿瘤治疗方法,气体疗法作为一种新兴的“绿色”肿瘤治疗方法受到了广泛的关注,其通过气体分子(NO、CO和H2S等)在高浓度下杀死肿瘤细胞,而基于二氧化硫(SO2)的气体治疗近年来引起了人们的广泛兴趣,由于高浓度的SO2可以通过消耗细胞内过量的还原剂谷胱甘肽 (GSH)和提高细胞内活性氧(ROS)水平来破坏细胞内的氧化还原平衡,从而引起细胞损伤,然而,SO2作为一种气体一些固有的缺点却限制了其临床应用。通常气体分子会无目的的在体内扩散,对肿瘤组织缺少特定的靶向性,从而会引起毒副作用和导致治疗效果低下。
[0003]基于SO2的气体治疗研究目本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种主链可消除的SO2纳米前药的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:S1提供有机溶剂;S2合成单体DN,备用;S21提供2

羟基
‑5‑
甲基间苯二甲醇、咪唑、叔丁基二甲基氯硅烷、三乙胺、二氯甲烷、2,4

二硝基苯磺酰氯、甲醇、对甲基苯磺酸;S22取所述2

羟基
‑5‑
甲基间苯二甲醇和咪唑溶于所述有机溶剂中,后加入所述叔丁基二甲基氯硅烷,经萃取、水洗和干燥,获得化合物A;S23取所述化合物A和三乙胺溶于所述二氯甲烷中,并滴入2,4

二硝基苯磺酰氯进行反应,最后经硅胶柱纯化得到化合物B;S24将所述化合物B溶于所述甲醇中,并加入所述甲基苯磺酸,后经硅胶柱纯化获得单体DN;所述单体DN为可聚合的二氧化硫前药;S3合成mPEG

P(HDI

DN),备用;S31提供mPEG、己二异氰酸酯、催化剂;S32将所述mPEG、己二异氰酸酯以及所述单体DN溶于所述有机溶剂中,并加入所述催化剂进行缩聚反应,获得mPEG

P(HDI

DN),即SO2聚合物前药;S4将所述mPEG

P(HDI

DN)溶于所述有机溶剂中,然后滴入水中,用透析袋透析,制得mPEG

P(HDI

DN)纳米颗粒,即SO2纳米前药颗粒。2.根据如权利要求1所述的主链可消除的SO2纳米前药的制备方法,其特征在于,将所述化合物A和三乙胺溶于所述二氯甲烷中,然后在0℃的温度环境下,边搅拌边缓慢地滴入所述2,4

二硝基苯磺酰氯进行反应,将反应液搅拌过夜,然后通过旋蒸除去二氯甲烷,后利用硅胶柱纯化得到化合物B。3.根据如权利要求1所述的主链可消除的SO2纳米前药的制备方法,其特征在于,所述缩聚反应的反...

【专利技术属性】
技术研发人员:刘朋陈英奇翁鉴于斐康斌曾晖
申请(专利权)人:北京大学深圳医院
类型:发明
国别省市:

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