杀有害生物活性的二嗪-酰胺化合物制造技术

具有式I(l)的化合物，其中取代基如权利要求1所定义，以及那些化合物的农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体和N

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】杀有害生物活性的二嗪
‑
酰胺化合物
[0001]本专利技术涉及杀有害生物活性、特别是杀昆虫活性的二嗪
‑
酰胺化合物，其制备方法，包含这些化合物的组合物，以及其用于控制动物有害生物(包括节肢动物并且特别是昆虫或蜱螨目的代表)的用途。
[0002]WO 2017192385描述了某些杂芳基
‑
1,2,4
‑
三唑和杂芳基
‑
四唑化合物，用于控制动物(如哺乳动物和非哺乳动物)中的体外寄生虫。
[0003]现已发现新颖的杀有害生物活性的二嗪酰胺化合物。
[0004]因此，在第一方面，本专利技术涉及一种具有式I的化合物
[0005][0006]其中
[0007]R1是H、C1‑
C6烷基、C1‑
C6氰基烷基、氨基羰基C1‑
C6烷基、羟基羰基C1‑
C6烷基、C1‑
C6硝基烷基、三甲基硅烷C1‑
C6烷基、C1‑
C6卤代烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6卤代烯基、C2‑
C6炔基、C2‑
C6卤代炔基、 C3‑
C4环烷基C1‑
C2烷基
‑
、其中C3‑
C4环烷基基团被1或2个卤原子取代的C3‑
C4环烷基C1‑
C2烷基
‑
、氧杂环丁烷
‑3‑
基
‑
CH2‑
、苄基或被卤代或C1‑
C6卤代烷基取代的苄基；r/>[0008]A1是N或C
‑
R
2c
；
[0009]R
2c
是H、卤素、C1‑
C3烷基、C1‑
C3卤代烷基、C1‑
C3烷氧基、或 C1‑
C3卤代烷氧基；
[0010]R
2a
是C3‑
C6环烷基，C3‑
C6环烷氧基，被一至三个独立地选自C1‑
C3烷基、C1‑
C3卤代烷基、C1‑
C3烷氧基、氰基、和卤素的取代基取代的 C3‑
C6环烷基，被一至三个独立地选自C1‑
C3烷基、C1‑
C3卤代烷基、氰基、和卤素的取代基取代的C3‑
C6环烷氧基，C3‑
C6环烷基C1‑
C4烷基，C3‑
C6环烷基C1‑
C4烷氧基，被一至五个独立地选自C1‑
C3烷基、 C1‑
C3卤代烷基、C1‑
C3烷氧基、氰基、和卤素的取代基取代的C3‑
C6环烷基C1‑
C4烷基，被一至五个独立地选自C1‑
C3烷基、C1‑
C3卤代烷基、氰基、和卤素的取代基取代的C3‑
C6环烷基C1‑
C4烷氧基，C1‑
C5氰基烷基，C1‑
C4烷基磺酰基，C1‑
C4卤代烷基磺酰基，C1‑
C4烷基亚磺酰基，或C1‑
C4卤代烷基亚磺酰基；
[0011]R
2b
是H、卤素、C1‑
C3烷基、C1‑
C3卤代烷基、C1‑
C3卤代烷硫基、 C1‑
C3烷氧基、C1‑
C3卤代烷氧基、SF5、或CN；
[0012]R3是C1‑
C3烷基或C1‑
C3卤代烷基；
[0013]A2是CR
4b
或N；
[0014]R
4b
是氢、或卤素；
[0015]R
4a
是氰基、或C1‑
C3卤代烷氧基；
[0016]R
5a
和R
5b
彼此独立地选自氢、卤素、CN、C1‑
C3烷基、C1‑
C3卤代烷基、C3‑
C4环烷基、C1‑
C3烷氧基、和C1‑
C3卤代烷氧基；或所述具有式I的化合物的农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体和N
‑
氧化物。
[0017]具有至少一个碱性中心的具有式I的化合物可以例如与以下形成例如酸加成盐：强无机酸(如矿物酸，例如高氯酸、硫酸、硝酸、亚硝酸、磷酸或氢卤酸)，强有机羧酸(如未取代的或例如被卤素取代的C1‑
C4烷羧酸，例如乙酸，如饱和或不饱和的二羧酸，例如草酸、丙二酸、琥珀酸、马来酸、富马酸或邻苯二甲酸，如羟基羧酸，例如抗坏血酸、乳酸、苹果酸、酒石酸或柠檬酸，或如苯甲酸)，或有机磺酸(如未取代的或例如被卤素取代的C1‑
C4烷磺酸或芳基磺酸，例如甲烷磺酸或对甲苯磺酸)。具有至少一个酸性基团的具有式I的化合物可以例如与碱形成盐，例如矿物盐，如碱金属或碱土金属盐，例如钠盐、钾盐或镁盐；或与氨或有机胺(如吗啉，哌啶，吡咯烷，单、二或三低级烷基胺，例如乙胺、二乙胺、三乙胺或二甲基丙基胺，或单、二或三羟基低级烷基胺，例如单乙醇胺、二乙醇胺或三乙醇胺) 形成盐。
[0018]在每种情况下，根据本专利技术的具有式I的化合物是呈游离形式、氧化形式如N
‑
氧化物、或盐形式(例如农艺学上可用的盐形式)。
[0019]N
‑
氧化物是叔胺的氧化形式或含氮杂芳族化合物的氧化形式。例如在A.Albini和S.Pietra的书“Heterocyclic N
‑
oxides[杂环N
‑
氧化物]”,CRC Press[CRC出版社],Boca Raton[波卡拉顿]1991中描述了它们。
[0020]根据本专利技术的具有式I的化合物还包括在盐形成期间可能形成的水合物。
[0021]如本文所用，术语“C1‑
C
n
烷基”是指具有1至n个碳原子、经由任一碳原子附接的饱和直链或支链烃基，例如以下基团中的任一种：甲基、乙基、正丙基、1
‑
甲基丁基、2
‑
甲基丁基、3
‑
甲基丁基、2、2
‑ꢀ
二甲基丙基、1
‑
乙基丙基、正己基、正戊基、1,1
‑
二甲基丙基、1,2
‑
二甲基丙基、1
‑
甲基戊基、2
‑
甲基戊基、3
‑
甲基戊基、4
‑
甲基戊基、1,1
‑ꢀ
二甲基丁基、1,2
‑
二甲基丁基、1,3
‑
二甲基丁基、2,2
‑
二甲基丁基、2,3
‑ꢀ
二甲基丁基、3,3
‑
二甲基丁基、1
‑
乙基丁基、2
‑
乙基丁基、1,1,2
‑
三甲基丙基、1,2,2
‑
三甲基丙基、1
‑
乙基
‑1‑
甲基丙基、或1
‑
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种具有式I的化合物其中R1是H、C1‑
C6烷基、C1‑
C6氰基烷基、氨基羰基C1‑
C6烷基、羟基羰基C1‑
C6烷基、C1‑
C6硝基烷基、三甲基硅烷C1‑
C6烷基、C1‑
C6卤代烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6卤代烯基、C2‑
C6炔基、C2‑
C6卤代炔基、C3‑
C4环烷基C1‑
C2烷基
‑
、其中C3‑
C4环烷基基团被1或2个卤原子取代的C3‑
C4环烷基C1‑
C2烷基
‑
、氧杂环丁烷
‑3‑
基
‑
CH2‑
、苄基或被卤代或C1‑
C6卤代烷基取代的苄基；A1是N或C
‑
R
2c
；R
2c
是H、卤素、C1‑
C3烷基、C1‑
C3卤代烷基、C1‑
C3烷氧基、或C1‑
C3卤代烷氧基；R
2a
是C3‑
C6环烷基，C3‑
C6环烷氧基，被一至三个独立地选自C1‑
C3烷基、C1‑
C3卤代烷基、C1‑
C3烷氧基、氰基、和卤素的取代基取代的C3‑
C6环烷基，被一至三个独立地选自C1‑
C3烷基、C1‑
C3卤代烷基、氰基、和卤素的取代基取代的C3‑
C6环烷氧基，C3‑
C6环烷基C1‑
C4烷基，C3‑
C6环烷基C1‑
C4烷氧基，被一至五个独立地选自C1‑
C3烷基、C1‑
C3卤代烷基、C1‑
C3烷氧基、氰基、和卤素的取代基取代的C3‑
C6环烷基C1‑
C4烷基，被一至五个独立地选自C1‑
C3烷基、C1‑
C3卤代烷基、氰基、和卤素的取代基取代的C3‑
C6环烷基C1‑
C4烷氧基，C1‑
C5氰基烷基，C1‑
C4烷基磺酰基，C1‑
C4卤代烷基磺酰基，C1‑
C4烷基亚磺酰基，或C1‑
C4卤代烷基亚磺酰基；R
2b
是H、卤素、C1‑
C3烷基、C1‑
C3卤代烷基、C1‑
C3卤代烷硫基、C1‑
C3烷氧基、C1‑
C3卤代烷氧基、SF5、或CN；R3是C1‑
C3烷基或C1‑
C3卤代烷基；A2是CR
4b
或N；R
4b
是氢、或卤素；R
4a
是氰基、或C1‑
C3卤代烷氧基；R
5a
和R
5b
彼此独立地选自氢、卤素、CN、C1‑
C3烷基、C1‑
C3卤代烷基、C3‑
C4环烷基、C1‑
C3烷氧基、和C1‑
C3卤代烷氧基；或所述具有式I的化合物的农用化学上可接受的盐、立体异...

【专利技术属性】
技术研发人员：J，
申请(专利权)人：先正达农作物保护股份公司，
类型：发明
国别省市：