一种用于治疗新型冠状病毒肺炎的含穿心莲内酯磺化物或其盐的滴鼻剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种用于治疗新型冠状病毒肺炎的含穿心莲内酯磺化物或其盐的滴鼻剂及其制备方法；本发明专利技术的滴鼻剂，剂量小、副作用少，因此具有显著优势；本发明专利技术的滴鼻剂的制备方法简单，适于工业化规模生产。适于工业化规模生产。

【技术实现步骤摘要】
一种用于治疗新型冠状病毒肺炎的含穿心莲内酯磺化物或其盐的滴鼻剂及其制备方法


[0001]本专利技术属于药物制剂领域，特别涉及一种用于治疗新型冠状病毒肺炎的含穿心莲内酯磺 化物或其盐的滴鼻剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]穿心莲内酯磺化物及其盐对多种病毒有抑制作用，如流感病毒、严重急性呼吸综合征 (SARS)病毒、埃博拉病毒、呼吸道合胞病毒、疱疹病毒、轮状病毒、柯萨奇病毒A16型、 人类免疫缺陷病毒(HIV)等。
[0003]国家卫生健康委决定将新型冠状病毒感染的肺炎纳入法定传染病乙类管理，采取甲类传 染病的预防、控制措施；目前采用穿心莲内酯磺化物及其盐制备而成的喜炎平注射液具有清 热解毒、止咳止痢作用，用于支气管炎，扁桃体炎，细菌性痢疾等，在治疗新型冠状病毒肺 炎中起发挥重要作用，但剂量大、副作用多，其临床应用受到一定的限制。

技术实现思路

[0004]本专利技术提供了一种用于治疗肺炎(如新型冠状病毒肺炎)的含穿心莲内酯磺化物或其盐 的滴鼻剂，剂量小、副作用少、临床用药安全有效；本专利技术还提供了该滴鼻剂的制备方法， 简单，适于规模化生产。
[0005]本专利技术的第一方面，提供一种用于治疗肺炎的含穿心莲内酯磺化物或其盐的滴鼻剂，包 括穿心莲内酯磺化物或其盐、等渗剂、稳定剂、pH调节剂和溶剂；所述穿心莲内酯磺化物或 其盐与溶剂的质量比为1∶20-1∶1000；所述穿心莲内酯磺化物或其盐为下式ASA、ASB、 ASC、DHA的一种或几种的组合物；
[0006][0007]优选的，所述穿心莲内酯磺化物或其盐为下式ASA、ASB、ASC、DHA的组合物。
[0008]优选的，所述穿心莲内酯磺化物或其盐在滴鼻剂中的浓度为1-50mg/mL，如1mg/mL、 10mg/mL、25mg/mL、50mg/mL；更优选为5-25mg/mL。
[0009]优选的，所述穿心莲内酯磺化物或其盐与溶剂的质量比为1:25-1:500，优选1∶40-1∶200。
[0010]优选的，所述的等渗剂为氯化钠、葡萄糖、甘油、丙二醇、木糖醇、氯化镁、山梨醇、 氯化钙中的一种，优选为氯化钠、葡萄糖、甘油或丙二醇。
[0011]优选的，所述的等渗剂在滴鼻剂中的浓度为4-50mg/mL，优选10-40mg/mL。
[0012]优选的，所述的稳定剂为聚山梨酯-80。
[0013]优选的，所述的稳定剂在滴鼻剂中的浓度为1-6mg/mL，优选2-5mg/mL。
[0014]优选的，所述的溶剂为注射用水。
[0015]优选的，所述的pH调节剂为氢氧化钠、碳酸钠、磷酸氢钠、磷酸氢二钠、碳酸氢钠、磷 酸二氢钾-氢氧化钠、磷酸氢二钠-磷酸二氢钾、磷酸氢二钠-磷酸二氢钠、磷酸氢二钾-磷酸二 氢钾、枸橼酸-磷酸氢二钠、醋酸-醋酸钠、枸橼酸-枸橼酸钠、酒石酸-酒石酸钠中的一种或几 种，更优选为氢氧化钠、碳酸钠、磷酸氢二钠或碳酸氢钠。
[0016]优选的，滴鼻剂溶液的pH值是5.0-8.0，更优选为5.5-7.5。
[0017]优选的，所述肺炎为新型冠状病毒肺炎；更优选的，所述新型冠状病毒肺炎为COVID-19。
[0018]另一方面，本专利技术还提供一种上述滴鼻剂的制备方法，包括以下步骤：
[0019](1)取处方量穿心莲内酯磺化物或其盐于适量注射用水中，在40-60℃条件下，搅拌使 溶解均匀，得溶液1；另取处方量等渗剂和稳定剂于适量注射用水中，在40-60℃条件下，搅 拌使溶解均匀，得溶液2；将溶液1和溶液2混合均匀，加pH调节剂，使pH值为5.0-8.0， 加注射用水至足量；
[0020](2)用0.45μm滤膜进行初步过滤，再用0.22μm滤膜精滤；
[0021](3)将滤液按包装规格分装于滴鼻剂容器中。
[0022]优选的，所述步骤(1)中pH值为5.5-7.5。
[0023]优选的，所述步骤(3)中的包装规格为2mL/瓶、5mL/瓶或10mL/瓶。
[0024]另一方面，本专利技术还提供上述含穿心莲内酯磺化物或其盐的滴鼻剂用于制备新型冠状病 毒肺炎药物方面的用途；所述新型冠状病毒肺炎优选COVID-19。
[0025]本专利技术所述的穿心莲内酯磺化物或其盐滴鼻剂能直接作用于患处，剂量小，吸收快，生 物利用度高，使用方便，副作用少；能有效降低肺炎大鼠血清炎症因子IL-8和肿瘤坏死因子 TNF-α的水平；进一步的，在新型冠状病毒肺炎(COVID-19)疫情期间，由江西青峰药业有 限公司制备的穿心莲内酯磺化物药物在临床应用中取得了显著的疗效；本专利技术的穿心莲内酯 磺化物或其盐滴鼻剂的制备方法简单，适宜于工业规模化生产。
具体实施方式
[0026]为详细说明本专利技术的
技术实现思路
，所实现目的及效果，下面的实施例中将对本专利技术作进一 步说明，实施例不以任何方式限制本专利技术，本专利技术的宗旨和范围不限于这些实施例中所描述 的具体条件或细节，而是由权利要求保护范围限定。
[0027]下述实施例中所采用穿心莲内酯磺化物由申请人自制，其主要成分为ASA、ASB、ASC、 DHA；其他原辅材料均可从市场上购买获得。
[0028]实施例1
[0029][0030]制备方法：
[0031]在配制容器中加入400ml注射用水，穿心莲内酯磺化物5g，在40-50℃条件下，搅拌使 溶解均匀，得溶液1；另取氯化钠16g和聚山梨酯-80 5g加400ml注射用水，在40-50℃条件 下，搅拌使溶解均匀，得溶液2；将溶液1和溶液2混合均匀，加适量的氢氧化钠溶液，调 节pH至5.5，加注射用水至1000ml，用0.45μm滤膜进行初步过滤，再用0.22μm滤膜精滤， 滤液分装，灌封于5ml滴鼻剂容器中，即得。
[0032]实施例2
[0033][0034]制备方法：
[0035]在配制容器中加入450ml注射用水，穿心莲内酯磺化物25g，在50-60℃条件下，搅拌使 溶解均匀，得溶液1；另取丙二醇20g和聚山梨酯-80 4g加300ml注射用水，在50-60℃条件 下，搅拌使溶解均匀，得溶液2；将溶液1和溶液2混合均匀，加适量的氢氧化钠溶液，调 节pH至7.5，加注射用水至1000ml，用0.44μm滤膜进行初步过滤，再用0.22μm滤膜精滤， 滤液分装，灌封于10ml滴鼻剂容器中，即得。
[0036]实施例3
[0037][0038]制备方法：
[0039]在配制容器中加入500ml注射用水，穿心莲内酯磺化物20g，在40-50℃条件下，搅拌使 溶解均匀，得溶液1；另取甘油30g和聚山梨酯-80 4g加300ml注射用水，在40-50℃条
件下， 搅拌使溶解均匀，得溶液2；将溶液1和溶液2混合均匀，加适量的磷酸氢二钠溶液，调节 pH至6.5，加注射用水至1000ml，用0.45μm滤膜进行初步过滤，再用0.22μm滤膜精滤，滤 液分装，灌封于2ml滴鼻剂容器中，即得。
[0040]本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种用于肺炎的含穿心莲内酯磺化物或其盐的滴鼻剂，其特征在于，包括穿心莲内酯磺化物或其盐、等渗剂、稳定剂、pH调节剂和溶剂；所述穿心莲内酯磺化物或其盐与溶剂的质量比为1∶20-1∶1000；所述穿心莲内酯磺化物或其盐为下式ASA、ASB、ASC、DHA的一种或几种的组合物；2.根据权利要求1所述的滴鼻剂，其特征在于，包括所述的穿心莲内酯磺化物或其盐在滴鼻剂中的浓度为1-50mg/mL。3.根据权利要求1所述的滴鼻剂，其特征在于，所述的等渗剂为氯化钠、葡萄糖、甘油、丙二醇、木糖醇、氯化镁、山梨醇、氯化钙中的一种或两种；和/或，所述的等渗剂在滴鼻剂中的浓度为4-50mg/mL。4.根据权利要求1所述的滴鼻剂，其特征在于，所述的稳定剂为聚山梨酯-80；和/或，所述的稳定剂在滴鼻剂中的浓度为1-6mg/mL；和/或，所述的溶剂为注射用水。5.根据权利要求1所述的滴鼻剂，其特征在于，所述的pH调节剂为氢氧化钠、碳酸钠、磷酸氢钠、磷酸氢二钠、碳酸氢钠、磷酸二氢钾-氢氧化钠、磷酸氢二钠-磷酸二氢钾、磷酸氢二钠-磷酸二氢钠、磷酸氢二钾-磷酸二氢...

【专利技术属性】
技术研发人员：王章伟，郭正友，陈琳，方礼，蒋春红，刘玉华，刘芳芳，王振，周鹏，刘地发，吕朗，张毅，
申请(专利权)人：江西青峰药业有限公司，
类型：发明
国别省市：