美洛昔康共晶制造技术

美洛昔康共晶形成剂的共晶可通过从极性溶剂(例如二甲亚砜水溶液)共结晶；或通过浆料法(例如使用乙酸乙酯)来制备。这种共晶具有提高的纯度并且在储存数月下物理稳定。高的纯度并且在储存数月下物理稳定。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】美洛昔康共晶
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求于2018年11月5日提交的印度临时申请第201841041849号；2019年5月3日提交的印度临时申请第201941017796号；以及2019年5月3日提交的印度临时申请第201941017804号的申请日的优先权；前述每一项在此通过引用整体并入。
[0003]专利技术背景


[0004]本专利技术涉及纯度提高的美洛昔康共晶及其制备方法。
[0005]相关技术的描述
[0006]美洛昔康被称为4
‑
羟基
‑2‑
甲基
‑
N
‑
(5
‑
甲基
‑2‑
噻唑基)
‑
2H
‑
1,2
‑
苯并噻嗪
‑3‑
甲酰胺
‑
1,1
‑
二氧化物。美洛昔康由以下式1的化学结构描述：
[0007][0008]美洛昔康是一种非甾体抗炎药(NSAID)和退热药，目前本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.美洛昔康与选自以下的共晶形成剂的基本上纯的共晶：1
‑
羟基
‑2‑
萘甲酸、乙酰水杨酸、苯甲酸、2,5
‑
二羟基苯甲酸、4
‑
羟基苯甲酸、氢化肉桂酸、琥珀酸、马来酸、水杨酸、富马酸、己二酸、DL
‑
苹果酸、L
‑
苹果酸、戊二酸、丙二酸、乙醇酸、樟脑酸、麦芽酚和乙基麦芽酚。2.权利要求1所述的共晶，其中所述共晶形成剂是1
‑
羟基
‑2‑
萘甲酸、乙酰水杨酸、水杨酸、琥珀酸或马来酸。3.权利要求1
‑
2中任一项所述的共晶，其总杂质小于约2wt.％。4.权利要求1
‑
3中任一项所述的共晶，其游离美洛昔康小于约1wt.％。5.权利要求1
‑
4中任一项所述的共晶，其特征在于不存在归因于游离美洛昔康的选自6.5、11.2、13.2、14.9和17.8
°
+/
‑
0.2
°
2θ的一种或多种PXRD信号。6.权利要求2所述的共晶，其中所述共晶形成剂是1
‑
羟基
‑2‑
萘甲酸，并且所述共晶的特征在于在13.2
°
+/
‑
0.2
°
2θ处不存在归因于游离美洛昔康的PXRD信号。7.权利要求3所述的共晶，其中所述共晶形成剂是乙酰水杨酸，并且所述共晶的特征在于在11.2
°
+/
‑
0.2
°
2θ不存在归因于游离美洛昔康的PXRD信号。8.权利要求4所述的共晶，其中所述共晶形成剂是水杨酸，并且所述共晶的特征在于在6.5
°
+/
‑
0.2
°
2θ处不存在归因于游离美洛昔康的PXRD信号。9.权利要求5所述的共晶，其中所述共晶形成剂是琥珀酸，并且所述共晶的特征在于在13.2
°
+/
‑
0.2
°
2θ处不存在归因于游离美洛昔康的PXRD信号。10.权利要求6所述的共晶，所述共晶形成剂是马来酸，并且所述共晶的特征在于在6.5
°
+/
‑
0.2
°
2θ处不存在归因于游离美洛昔康的PXRD信号。11.权利要求1
‑
10中任一项所述的共晶，其特征在于，在40+/
‑
5℃和75+/
‑
5％相对湿度(RH)下或在25℃和60％RH下储存共晶样品三个月后，通过HPLC测得的总杂质小于1wt.％。12.权利要求12所述的共晶，进一步特征还在于，在40+/
‑
5℃和75+/
‑
5％RH下或在25+/
‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：R，
申请(专利权)人：迈兰实验室有限公司，
类型：发明
国别省市：