一类砜亚胺类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一类砜亚胺类化合物及其制备方法和应用，以及该化合物作为HIF2α抑制剂的应用。的应用。的应用。

【技术实现步骤摘要】
一类砜亚胺类化合物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及式(Ⅰ)所示化合物、其光学异构体及其药效上可接受的盐，以及该化合物作为HIF2α抑制剂的应用。

技术介绍

[0002]肾癌约占成人恶性肿瘤的2％～3％，占成人肾脏恶性肿瘤的80％～90％。据统计，全世界在2018年有40.3万新确诊肾癌患者，并且有17.5万人因此去世。我国肾癌目前发病率在4.0/10万左右，而城市的发病率在6.0/10万左右。据此计算得到我国每年肾癌新增患者约5.2
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7.8万人，肾癌病人总数预计46万以上。胶质瘤占颅脑肿瘤的40
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50％，是最常见的颅内恶性肿瘤。恶性胶质瘤源自神经胶质，具有组织学异质性和侵袭性，预后差。
[0003]由于肾细胞癌对放疗、化疗均不敏感，近年来靶向治疗成为晚期肾癌的主要治疗手段，使得肾癌患者，尤其是转移性晚期肾癌患者的生存期显著延长。但是接受靶向疗法的几乎所有病人都会发生耐药和肿瘤复发，而且也有明显的副作用。目前恶性胶质瘤的主要治疗手段是手术治疗，术后辅以放疗和化疗，但总体治疗效果不理想。本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式(Ⅰ)所示化合物、其光学异构体及其药效上可接受的盐，其中，R1分别独立地选自H、卤素、OH、NH2、CN、C1‑6烷基和C1‑6杂烷基，所述C1‑6烷基或C1‑6杂烷基任选被1、2或3个R取代；R2、R3、R4、R5分别独立地选自H、卤素、OH、NH2、CN、C1‑6烷基和C1‑6杂烷基，所述C1‑6烷基或C1‑6杂烷基任选被1、2或3个R取代；任选地，R2与R3连接在一起，形成一个C3‑6环烷基或3～6元杂环烷基，所述C3‑6环烷基或3～6元杂环烷基任选被1、2或3个R取代；任选地，R4与R5连接在一起，形成一个C3‑6环烷基或3～6元杂环烷基，所述C3‑6环烷基或3～6元杂环烷基任选被1、2或3个R取代；任选地，R3与R4连接在一起，形成一个C3‑6环烷基或3～6元杂环烷基，所述C3‑6环烷基或3～6元杂环烷基任选被1、2或3个R取代；R6选自H、卤素、CN、OH、NH2、硝基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷硫基、C1‑6烷基
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C(＝O)
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、C1‑6烷基
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S(＝O)
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、C1‑6烷基
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S(＝O)2‑
和(C1‑6烷基)2‑
P(＝O)
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，所述C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷硫基、C1‑6烷基
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C(＝O)
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、C1‑6烷基
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S(＝O)
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、C1‑6烷基
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S(＝O)2‑
或(C1‑6烷基)2‑
P(＝O)
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任选被1、2或3个R取代；T选自N和CR7；R7选自H、卤素、OH、NH2、CN、C1‑6烷基和C1‑6杂烷基，所述C1‑6烷基或C1‑6杂烷基任选被1、2或3个R取代；L选自单键、NH、O、S或者缺失；环A选自苯基、C3‑6环烷基、3～8元杂环烷基和5～10元杂芳基；n选自0、1、2和3；R分别独立地选自H、卤素、OH、NH2、CN、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷硫基和C1‑6烷氨基，所述C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷硫基或C1‑6烷氨基任选被1、2或3个R
’
取代；R
’
选自F、Cl、Br、I、OH、NH2和CH3；所述3～8元杂环烷基、5～10元杂芳基或C1‑6杂环烷基包含1、2或3个独立选自O、NH、S、C(＝O)、C(＝O)O、S(＝O)、S(＝O)2和N的杂原子或杂原子团。2.根据权利要求1所述化合物、其光学异构体及其药效上可接受的盐，其中，R选自H、F、Cl、Br、I、OH、NH2、Me、CF3、3.根据权利要求1或2所述化合...

【专利技术属性】
技术研发人员：牟剑锋，张健民，彭建彪，俞清方，陈喆，李宏业，叶艳，郭海兵，
申请(专利权)人：上海济煜医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：