喹诺酮羧酸衍生物或二氮杂萘酮羧酸衍生物的制备方法技术

本发明专利技术属于医药化工领域，涉及喹诺酮羧酸衍生物或二氮杂萘酮羧酸衍生物的制备方法，具体涉及7-取代-3-喹诺酮羧酸衍生物或7-取代-1,5-二氮杂萘酮羧酸衍生物的制备方法。所述的制备方法包括如下步骤：(1)在有机溶剂中，将硼螯合物II与有机胺III在有机硅化合物下发生偶联反应，得到化合物IV；(2)将化合物IV与盐酸混合，随后过滤分离沉淀的化合物I。本发明专利技术所述制备方法相比于传统方法，它条件更为温和，能够减少底物喹啉羧酸硼酸酯的水解，同时避免了副产物HF对产品纯度的影响，收率高，纯度高，使用有机硅相比于传统的碱，更适合用于7-取代-3-喹诺酮羧酸衍生物或7-取代-1,5-二氮杂萘酮羧酸衍生物的工业制备。酸衍生物的工业制备。

【技术实现步骤摘要】
喹诺酮羧酸衍生物或二氮杂萘酮羧酸衍生物的制备方法


[0001]本专利技术属于医药化工领域，涉及喹诺酮羧酸衍生物或二氮杂萘酮羧酸衍生物的制备方法，具体涉及7-取代-3-喹诺酮羧酸衍生物或7-取代-1,5-二氮杂萘酮羧酸衍生物的制备方法。

技术介绍

[0002]7-取代-3-喹诺酮羧酸衍生物属于喹诺酮类抗菌药(Quinolone antibiotics)，又称吡酮酸类抗菌药(Pyridonecarboxylic acid antibiotics)，是一类人工合成的具有1,4二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸结构的化合物。该类药物目前已经发展到第四代喹诺酮药物，占据了抗菌药的第二大市场份额。
[0003][0004][0005]如上所述，喹诺酮药物多数具有如下结构：
[0006][0007]这些高效抗菌的喹诺酮羧酸通常是在喹诺酮羧酸的7-位上具有杂单环或杂双环胺基团。这些环胺基团一般可通过相应的7-卤代-喹诺酮羧酸与相应的胺进行亲核取代来制备。
[0008]迄今为止，已经发现了各种喹诺酮羧酸衍生物的合成方法。r/>[0009]E本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.喹诺酮羧酸衍生物或二氮杂萘酮羧酸衍生物(I)的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)在有机溶剂中，将硼螯合物II与有机胺III在有机硅化合物下发生偶联反应，得到化合物IV：(2)将化合物IV与盐酸混合，随后过滤分离沉淀的化合物I；X为卤素；Y为C、CH或N；当Y为N时R3不存在；R1为氢、C3-C6环烷基、C1-C6烷基、苯基、苄基，所述的C1-C6烷基、苯基可以被C1-C4烷基、卤素取代；R2为氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氨基或硝基；R3为氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、或者R1与R3相连使R
1-N-C-C-R3构成六元环，所述的六元环可以被C1-C4烷基取代；R4、R5与它们键合的氮原子一起形成一个5-10元单杂环或双环杂环，所述的单杂环或双环杂环中还可以含有N、O或S的杂原子；所述的单杂环或双环杂环可以被一个或多个羟基、氨基、卤素、C1-C6烷基取代；R6为卤素、C2-C6脂肪族羧基或C7-C11的芳香族酸基。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，X为卤素；Y为C、CH；R1为氢、C3-C6环烷基、C1-C4烷基、苯基、苄基，所述的C1-C4烷基、苯基可以被C1-C4烷基、卤素取代；R2为氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基；R3为氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、或者R1与R3相连使R
1-N-C-C-R3构成所述的可以被C1-C4取代。3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，
R4、R...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙铁民，陈建超，吴成军，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：