一种瑞德西韦组合物及其应用制造技术

本发明专利技术提供一种瑞德西韦组合物、其制备方法和应用。该组合物使用增溶剂大大提高了瑞德西韦在环糊精或环糊精衍生物中的溶解度，可将瑞德西韦中有肾毒性的环糊精或环糊精衍生物的含量降低至4％(w/v)以下。本发明专利技术提供的瑞德西韦组合物制备工艺简单，设备要求低，成本低，适用于工业化生产。适用于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种瑞德西韦组合物及其应用


[0001]本专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及一种瑞德西韦的组合物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]瑞德西韦(Remdesivir)是由吉利德科学公司Gilead Science开发的一种病毒RNA依赖的RNA聚合酶(rdrp)抑制剂，分别于2015年和2016年在美国和欧洲获得治疗埃博拉病毒感染的孤儿药资格。2020年FDA批准了瑞德西韦用于治疗新冠住院患者，成为美国首个正式获批的新冠治疗药物。瑞德西韦的结构式如下：
[0003][0004]瑞德西韦溶解度和稳定性较差。目前上市的瑞德西韦制剂为冻干剂。如吉利德科学公司在专利CN111093627中所记载，该冻干剂通过加入环糊精衍生物和pH调节剂来增大瑞德西韦的溶解度，以满足成药要求。但是，如公众所知，环糊精具有明确的肾毒性，虽然该专利已经限制了β
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环糊精衍生物的量，但是为了达到瑞德西韦的溶解效果，β
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环糊精衍生物的加入量还是比较大。
[0005]专利CN112402373将瑞德西韦粉碎过筛以提高其溶本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种瑞德西韦组合物，其特征在于：包含瑞德西韦或其药学上可接受的盐和增溶剂。2.如权利要求1所述的组合物，其特征在于：所述增溶剂为苯甲酸苄酯、L
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异亮氨酸、15
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羟基硬脂酸聚乙二醇酯、L
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精氨酸、L
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亮氨酸、司盘20、丙二醇、N,N
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二甲基乙酰胺、DL
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赖氨酸、甘氨酸、司盘80、乙醇、吐温60、聚乙二醇200、吐温80、聚乙二醇300、吐温20、聚乙二醇400、聚乙二醇600、蓖麻油聚氧乙烯醚、泊洛沙姆188或聚乙烯己内酰胺
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聚乙酸乙烯酯
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聚乙二醇接枝共聚物中的一种或多种，优选为L
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异亮氨酸、L
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精氨酸、司盘20、丙二醇、司盘80、聚乙二醇200、吐温80、聚乙二醇300、聚乙二醇400、聚乙二醇600、泊洛沙姆188或聚乙烯己内酰胺
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聚乙酸乙烯酯
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聚乙二醇接枝共聚物中的一种或多种，更优选为司盘80、吐温80或聚乙烯己内酰胺
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聚乙酸乙烯酯
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聚乙二醇接枝共聚物中的一种或多种。3.如权利要求1所述的组合物，其特征在于：还包含环糊精或环糊精衍生物，优选为β
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环糊精或环糊精钠。4.如权利要求3所述的组合物，其特征在于：...

【专利技术属性】
技术研发人员：赖青海，王恺，李海燕，赖才达，王文首，
申请(专利权)人：杭州剂泰医药科技有限责任公司，
类型：发明
国别省市：