眼科用组合物，其含有地夸磷索或其盐、乙烯基系高分子及纤维素系高分子。干眼症的预防或治疗剂，其含有地夸磷索或其盐、乙烯基系高分子及纤维素系高分子。干眼症治疗用滴眼剂，其为溶解型且水性的干眼症治疗用滴眼剂，含有3％(w/v)的浓度的地夸磷索钠、羟乙基纤维素及K值为30的聚乙烯基吡咯烷酮，所述干眼症治疗用滴眼剂的特征在于，以1天3次、每次1～2滴的方式滴眼施予。方式滴眼施予。方式滴眼施予。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含有地夸磷索或其盐，乙烯基系高分子及纤维素系高分子的眼科用组合物
[0001]本专利技术涉及含有地夸磷索或其盐、乙烯基系高分子及纤维素系高分子眼科用组合物。
技术介绍
[0002]地夸磷索(Diquafosol)是也被称作P1,P4‑
二(尿苷
‑5’
)四磷酸或Up4U的嘌呤受体激动剂，具有促进泪液分泌的作用，作为其盐的地夸磷索钠作为“DIQUAS
(注册商标)
滴眼液3％”(以下也称作“DIQUAS
(注册商标)
滴眼液”)而被用于干眼症的治疗(日本专利第3651707号公报(专利文献1)，DIQUAS(
注册商标)
滴眼液3％药品说明书(非专利文献1))。另一方面，DIQUAS(
注册商标
)滴眼液的用法用量通常为1天6次、每次1滴而进行滴眼(非专利文献1)。然而，在日常生活中有难以每天规律、频繁滴眼的情况，因而存在因滴眼依从性不良而导致无法获得预期效果的患者。
[0003]作为探索具有更高的泪液量增加作用的新型干眼症治疗剂的尝试，已知有将地夸磷索或其盐和现有的干眼症治疗剂并用的例子。日本特开2012
‑
077080号公报(专利文献2)公开了，通过将地夸磷索或其盐与作为干眼症治疗剂的透明质酸并用，泪液分泌被协同地促进。日本特开2015
‑
160826号公报(专利文献3)公开了，通过将地夸磷索或其盐与作为干眼症治疗剂的瑞巴派特(rebamipide)并用，泪液分泌被协同地促进。/>[0004]现有技术文献
[0005]专利文献
[0006]专利文献1：日本专利第3652707号公报
[0007]专利文献2：日本特开2012
‑
077080号公报
[0008]专利文献3：日本特开2015
‑
160826号公报
[0009]非专利文献
[0010]非专利文献1：DIQUAS(注册商标)滴眼液3％药品说明书
技术实现思路
[0011]专利技术要解决的课题
[0012]提供具有更高的泪液量增加作用且能提高滴眼依从性的、含有地夸磷索或其盐的新型眼科用组合物是有趣的课题。
[0013]用于解决课题的手段
[0014]本申请的专利技术人进行了深入研究，结果发现含有地夸磷索或其盐、乙烯基系高分子及纤维素系高分子的眼科用组合物(以下，也称作“本组合物”)具有高的泪液量增加作用，且即使滴眼次数比现有的DIQUAS
(注册商标)
滴眼液少，也可以获得同等的治疗效果。此外，发现本组合物不显示神经刺激性，可进一步改善滴眼液的舒适感。即，本专利技术涉及以下内容。
[0015](1)眼科用组合物，其含有地夸磷索或其盐、乙烯基系高分子及纤维素系高分子。
[0016](2)如(1)所述的眼科用组合物，其中，所述乙烯基系高分子含有聚乙烯基吡咯烷酮。
[0017](3)如(1)或(2)所述的眼科用组合物，其中，所述纤维素系高分子含有选自由羟乙基纤维素及甲基纤维素组成的组中的至少1种。
[0018](4)如(1)～(3)中任一项所述的眼科用组合物，其含有K值为17以上的聚乙烯基吡咯烷酮。
[0019](5)如(1)～(4)中任一项所述的眼科用组合物，其含有K值为17～90的聚乙烯基吡咯烷酮，。
[0020](6)如(1)～(5)中任一项所述的眼科用组合物，其含有K值为30的聚乙烯基吡咯烷酮，。
[0021](7)如(1)～(6)中任一项所述的眼科用组合物，其中，所述乙烯基系高分子的浓度为0.001％(w/v)以上。
[0022](8)如(1)～(7)中任一项所述的眼科用组合物，其中，所述纤维素系高分子的浓度为0.0001～5％(w/v)。
[0023](9)如(1)～(8)中任一项所述的眼科用组合物，其中，所述地夸磷索或其盐的浓度为0.0001～10％(w/v)。
[0024](10)如(1)～(9)中任一项所述的眼科用组合物，其中，所述地夸磷索或其盐的浓度为0.01～5％(w/v)。
[0025](11)如(1)～(10)中任一项所述的眼科用组合物，其中，所述地夸磷索或其盐的浓度为1～5％(w/v)。
[0026](12)如(1)～(11)中任一项所述的眼科用组合物，其中，所述地夸磷索或其盐的浓度为3％(w/v)。
[0027](13)如(1)～(12)中任一项所述的眼科用组合物，其为滴眼剂。
[0028](14)如(1)～(13)中任一项所述的眼科用组合物，其为水性。
[0029](15)如(1)～(14)中任一项所述的眼科用组合物，其为溶解型。
[0030](16)如(1)～(15)中任一项所述的眼科用组合物，其粘度于25℃为1～500mPa
·
s。
[0031](17)如(1)～(16)中任一项所述的眼科用组合物，其中，所述地夸磷索的盐为地夸磷索钠。
[0032](18)如(1)～(17)中任一项所述的眼科用组合物，其用于干眼症的预防或治疗。
[0033](19)如(1)～(18)中任一项所述的眼科用组合物，其特征在于，以1天1～6次、每次1～5滴的方式滴眼施予。
[0034](20)如(1)～(19)中任一项所述的眼科用组合物，其特征在于，以1天2～4次、每次1～2滴的方式滴眼施予。
[0035](21)如(1)～(20)中任一项所述的眼科用组合物，其特征在于，以1天3次或4次、每次1～2滴的方式滴眼施予。
[0036](22)干眼症的预防或治疗剂，其含有地夸磷索或其盐、乙烯基系高分子及纤维素系高分子。
[0037](23)如(22)所述的干眼症的预防或治疗剂，其特征在于，以1天3次或4次、每次1～2滴的方式滴眼施予。
[0038](24)干眼症治疗用滴眼剂，其为溶解型且水性的干眼症治疗用滴眼剂，含有3％(w/v)的浓度的地夸磷索钠、羟乙基纤维素及K值为30的聚乙烯基吡咯烷酮的，所述干眼症治疗用滴眼剂的特征在于，以1天3次、每次1～2滴的方式滴眼施予。
[0039](25)干眼症的治疗方法，其包括对患者施予含有地夸磷索或其盐、乙烯基系高分子及纤维素系高分子的眼科用组合物的步骤。
[0040](26)眼科用组合物在用于制造用于预防或治疗干眼症的医药品中的用途，所述眼科用组合物含有地夸磷索或其盐、乙烯基系高分子及纤维素系高分子。
[0041](27)眼科用组合物，其用于干眼症的预防或治疗，且含有地夸磷索或其盐、乙烯基系高分子及纤维素系高分子。
[0042]专利技术效果
[0043]由后述的试验结果也可知：本组合物具有高的泪液量增加作用。因此，本组合物相较于滴眼施予现有的DIQUAS
(注册商标)
滴眼液的情况而言能够期待更强的干眼症治疗效果。另外，现有的DIQUA本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.眼科用组合物，其含有地夸磷索或其盐、乙烯基系高分子及纤维素系高分子。2.如权利要求1所述的眼科用组合物，其中，所述乙烯基系高分子含有聚乙烯基吡咯烷酮。3.如权利要求1或2所述的眼科用组合物，其中，所述纤维素系高分子含有选自由羟乙基纤维素及甲基纤维素组成的组中的至少1种。4.如权利要求1～3中任一项所述的眼科用组合物，其含有K值为17以上的聚乙烯基吡咯烷酮。5.如权利要求1～4中任一项所述的眼科用组合物，其含有K值为17～90的聚乙烯基吡咯烷酮。6.如权利要求1～5中任一项所述的眼科用组合物，其含有K值为30的聚乙烯基吡咯烷酮。7.如权利要求1～6中任一项所述的眼科用组合物，其中，所述乙烯基系高分子的浓度为0.001％(w/v)以上。8.如权利要求1～7中任一项所述的眼科用组合物，其中，所述纤维素系高分子的浓度为0.0001～5％(w/v)。9.如权利要求1～8中任一项所述的眼科用组合物，其中，所述地夸磷索或其盐的浓度为0.0001～10％(w/v)。10.如权利要求1～9中任一项所述的眼科用组合物，其中，所述地夸磷索或其盐的浓度为0.01～5％(w/v)。11.如权利要求1～10中任一项所述的眼科用组合物，其中，所述地夸磷索或其盐的浓度为1～5％(w/v)。12.如权利要求1～11中任一项所述的眼科用组合物，其中，所述地夸磷索或其盐的浓度为3％(w/v)。13.如权利要求1～12中任...
【专利技术属性】
技术研发人员：森岛健司，浅田博之，桃川雄介，神村明日香，远藤健一，
申请(专利权)人：参天制药株式会社，
类型：发明
国别省市：
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