一种接枝壳聚糖衍生物修饰美白共输送纳米组合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于化妆品原料技术领域，公开了一种接枝壳聚糖衍生物修饰美白共输送纳米组合物及其制备方法和应用。所述的接枝壳聚糖衍生物修饰美白共输送纳米组合物由以下方法制备得到：首先制备包含苯乙基间苯二酚、光甘草定、肌肽、V

【技术实现步骤摘要】
一种接枝壳聚糖衍生物修饰美白共输送纳米组合物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术属于化妆品原料
，特别涉及一种接枝壳聚糖衍生物修饰美白共输送纳米组合物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]苯乙基间苯二酚化学名为4
‑
(1
‑
苯乙基)
‑
1,3
‑
苯二酚，又称为SymWhite377,呈白色结晶固体，具有清淡的气味，溶于油类和二元醇。苯乙基间苯二酚起源于欧洲赤松松塔中一种天然美白成分
‑
银松素，并经过化学改造而形成的类似二氢银松素结构的一种新型高效美白活性成分。苯乙基间苯二酚能有效抑制络氨酸酶活性，并且具有较强的抗氧化能力，可以有效增白皮肤，改善肤色不均，降低紫外线照射肌肤引起的皮肤着色。2012年，中国国家食品药品监督管理局(SFDA)正式批准苯乙基间苯二酚作为化妆品应用的一种成分。
[0003]但是苯乙基间苯二酚在应用中存在着以下问题：
①
苯乙基间苯二酚在水中的溶解度较低，在化妆品配方中使用时其含量过低，难以起到美白效果，现有研究显示，苯乙基间苯二酚在用量为0.5％以上时能有效美白，但是高浓度的添加又易引起皮肤的过敏反应；
②
苯乙基间苯二酚具有光不稳定性，光照条件下迅速失活变色，严重影响产品的稳定性及功能效果。
[0004]另外，光甘草定也是一种高效抑制络氨酸酶活性的成分之一，它来源于特定甘草中，被广泛用于皮肤美白、降低皮肤颜色，降低紫外照射引起的皮肤着色。光甘草定作为一种天然的美白剂，却因为其理化性质，不溶于水、熔点高、在光照和高温环境中不稳定，易变色分解等特点；同时由于皮肤的屏障功能，使得光甘草定的透皮渗透能力和主动吸收能力较弱，使其应用也受到了一定限制。
[0005]随着纳米技术的发展，纳米制剂(NPs)在皮肤促渗透、抗酶解、缓释等应用中发挥着越来越重要的作用。研究表明，纳米制剂的理化性质(如粒径、形态、所带电荷和表面特性等)对其体内的吸收、分布、渗透、代谢均起到重要作用。通过对纳米制剂理化性质的深入研究可设计出更理想的递药系统，例如：提高活性物的稳定性和生物利用度，并使其在体内长循环延长等。现有技术中还没有接枝壳聚糖衍生物修饰的阳离子型美白共输送纳米组合物的报道。

技术实现思路

[0006]为了克服上述现有技术中苯乙基间苯二酚、光甘草定的水溶性差、稳定性差和如何安全有效被皮肤吸收的问题，本专利技术的首要目的在于提供一种接枝壳聚糖衍生物修饰美白共输送纳米组合物的制备方法。
[0007]本专利技术另一目的在于提供上述方法制备的接枝壳聚糖衍生物修饰美白共输送纳米组合物。
[0008]本专利技术再一目的在于提供上述接枝壳聚糖衍生物修饰美白共输送纳米组合物的
应用。
[0009]本专利技术的目的通过下述方案实现：
[0010]一种接枝壳聚糖衍生物修饰美白共输送纳米组合物的制备方法，包括以下步骤：
[0011](1)按质量百分数计，称量5
‑
10％苯乙基间苯二酚、1
‑
5％光甘草定、5
‑
10％1,2
‑
丙二醇、5
‑
10％1,3
‑
丁二醇，超声使苯乙基间苯二酚、光甘草定充分溶解；随后依次加入10
‑
20％甘油、1
‑
10％GTCC、1
‑
10％吐温
‑
20、1
‑
10％异壬酸异壬醇酯、1
‑
5％大豆卵磷脂和1
‑
5％聚甘油
‑
10油酸酯，在25
‑
30℃下搅拌使各成分充分溶解，获得A相；
[0012](2)按质量百分数计，称量1
‑
5％肌肽、1
‑
5％Vc乙基醚，1
‑
5％烟酰胺、20
‑
60％去离子水，超声使各成分完全溶解，获得B相；
[0013](3)将上述B相在磁力搅拌下匀速加入至A相中，25
‑
30℃搅拌使两相混合均一且继续反应20min后，利用高剪切均质乳化机进行高速剪切分散，获得粗醇质体；
[0014](4)粗醇质体经高压微射流均质法进行高压均质，获得美白复合共输送纳米醇质体；
[0015](5)将接枝壳聚糖衍生物预先溶解在水溶液中得到接枝壳聚糖衍生物溶液，搅拌条件下用蠕动泵将步骤(4)中的美白复合共输送纳米醇质体溶液匀速滴入接枝壳聚糖衍生物溶液中，滴加完成后仍继续搅拌10
‑
30min，获得接枝壳聚糖衍生物修饰美白共输送纳米组合物脂质体。
[0016]步骤(1)和步骤(2)中所述的质量百分数是指各组分的质量占总质量的质量百分数。
[0017]步骤(3)中所述的搅拌的速度优选为150
‑
400rpm/min；步骤(3)中所述的高剪切均质乳化机的功率为500
‑
1000w、转速为5000
‑
8000rpm/min、高速剪切分散时间为3
‑
10min。
[0018]步骤(4)中所述的高压均质压力为1.0
‑
1.5MPa，循环3
‑
6次。
[0019]步骤(5)中所述的接枝壳聚糖衍生物为N
‑
烷基壳聚糖、O
‑
烷基壳聚糖、月桂基
‑
琥珀酰化壳聚糖、羧甲基壳聚糖、2
‑
羟丙基三甲基氯化铵壳聚糖、壳聚糖三甲基季铵盐、聚丙烯酰胺接枝壳聚糖、聚乳酸接枝壳聚糖、聚己内酯接枝壳聚糖、聚乙烯醇接枝壳聚糖等的至少一种，优选为2
‑
羟丙基三甲基氯化铵壳聚糖。
[0020]步骤(5)中所述的接枝壳聚糖衍生物溶液中接枝壳聚糖衍生物的浓度为2
‑
16mg/mL；
[0021]步骤(5)中所述的接枝壳聚糖衍生物溶液和美白复合共输送纳米醇质体溶液的质量比为1：2
‑
1：5，优选为1:3(w/w)。
[0022]步骤(5)中所述的搅拌速率为150
‑
400rpm/min，蠕动泵的滴加速率为20
‑
50rpm/min。
[0023]一种由上述方法制备得到的接枝壳聚糖衍生物修饰美白共输送纳米组合物。
[0024]上述的接枝壳聚糖衍生物修饰美白共输送纳米组合物在化妆品中的应用。
[0025]本专利技术的机理为：
[0026]壳聚糖及其衍生物修饰脂质体能够形成阳离子给药系统(Polycationic Drug Delivery Systems，PDDS)，阳离子纳米载体具有更好的细胞融合性。天然壳聚糖在水中溶解度较低，对其结构上的羟基或氨基等基团进行功能化改性可大大提高其溶解度，且可赋予其更丰富的阳离子，使改性后的壳聚糖衍本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种接枝壳聚糖衍生物修饰美白共输送纳米组合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：(1)按质量百分数计，称量5
‑
10％苯乙基间苯二酚、1
‑
5％光甘草定、5
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10％1,2
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丙二醇、5
‑
10％1,3
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丁二醇，超声使苯乙基间苯二酚、光甘草定充分溶解；随后依次加入10
‑
20％甘油、1
‑
10％GTCC、1
‑
10％吐温
‑
20、1
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10％异壬酸异壬醇酯、1
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5％大豆卵磷脂和1
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5％聚甘油
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10油酸酯，在25
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30℃下搅拌使各成分充分溶解，获得A相；(2)按质量百分数计，称量1
‑
5％肌肽、1
‑
5％Vc乙基醚，1
‑
5％烟酰胺、20
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60％去离子水，超声使各成分完全溶解，获得B相；(3)将上述B相在磁力搅拌下匀速加入至A相中，25
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30℃搅拌使两相混合均一且继续反应20min后，利用高剪切均质乳化机进行高速剪切分散，获得粗醇质体；(4)粗醇质体经高压微射流均质法进行高压均质，获得美白复合共输送纳米醇质体；(5)将接枝壳聚糖衍生物预先溶解在水溶液中，得到接枝壳聚糖衍生物溶液，搅拌条件下用蠕动泵将步骤(4)中的美白复合共输送纳米醇质体溶液匀速滴入接枝壳聚糖衍生物溶液中，滴加完成后仍继续搅拌10
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30min，获得接枝壳聚糖衍生物修饰美白共输送纳米组合物脂质体。2.根据权利要求1所述的接枝壳聚糖衍生物修饰美白共输送纳米组合物的制备方法，其特征在于：步骤(3)中所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员：张健，陈廷泉，
申请(专利权)人：广州市巧美化妆品有限公司，
类型：发明
国别省市：