氨磺酰基-芳基酰胺和其作为药物用于治疗乙型肝炎的用途制造技术

本发明专利技术涉及氨磺酰基

【技术实现步骤摘要】
氨磺酰基
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芳基酰胺和其作为药物用于治疗乙型肝炎的用途
[0001]本申请是申请日为2013年8月28日，申请号为201380044856.2，专利技术名称为“氨磺酰基
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芳基酰胺和其作为药物用于治疗乙型肝炎的用途”的专利技术专利申请的分案申请。
技术背景
[0002]乙型肝炎病毒(HBV)是一种有包膜的、部分双链DNA(dsDNA)的、嗜肝病毒DNA家族(肝病毒科(Hepadnaviridae))的病毒。它的基因组包含4个重叠阅读框：前核/核基因；聚合酶基因；L、M和S基因(它们编码三个包膜蛋白质)；以及X基因。
[0003]在感染前时，该部分双链DNA基因组在宿主细胞核中(开环DNA；rcDNA)转变为共价闭合环状DNA(cccDNA)并且该病毒mRNA进行转录。一旦被壳体化，该前基因组RNA(pgRNA)(其还为核心蛋白和Pol编码)作为模板用于逆转录，这种逆转录在核衣壳中再生该部分dsDNA基因组(rcDNA)。
[0004]HBV在亚洲和非洲的部分地区造成了流行病，并且它在中国是地方性的。HBV已经在本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种具有化学式(Ia)的化合物或其立体异构体或互变异构形式，其中：B代表单环的5至6元芳族环，该芳族环任选地包含一个或多个杂原子，该杂原子各自独立地选自由O、S和N组成的组，该5至6元芳族环任选地被一个或多个取代基取代，该取代基各自独立地选自由氢、卤素、C1‑
C3烷基、CN、CFH2、CF2H和CF3组成的组；R1代表氢或C1‑
C3烷基；R2代表C1‑
C6烷基、C1‑
C3烷基
‑
R5、苄基、C(＝O)
‑
R5、CFH2、CF2H、CF3或3
‑
7元饱和环，该饱和环任选地包含一个或多个杂原子，该杂原子各自独立地选自由O、S和N组成的组，该3
‑
7元饱和环或C1‑
C6烷基任选地被一个或多个取代基取代，该取代基各自独立地选自由氢、卤素、C1‑
C4烷氧基、氧代、C(＝O)
‑
C1‑
C3烷基、C1‑
C4烷基、OH、CN、CFH2、CF2H和CF3组成的组；或R1R2与它们附接其上的氮一起形成1，4
‑
二氧杂
‑8‑
氮杂螺[4.5]部分、或5
‑
7元饱和环，该饱和环任选地包含一个或多个另外的杂原子，该杂原子各自独立地选自由O、S和N组成的组，该5
‑
7元饱和环任选地被一个或多个取代基取代，该取代基各自独立地选自由氢、卤素、C1‑
C4烷氧基、氧代C(＝O)
‑
C1‑
C3烷基、C1‑
C4烷基、OH、CN、CFH2、CF2H和CF3组成的组；每个R4独立地选自氢、卤素、C1‑
C4烷氧基、C1‑
C4烷基、OH、CN、CFH2、CF2H、CF3或3
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5元饱和环，该饱和环任选地包含一个或多个杂原子，该杂原子各自独立地选自由O和N组成的组；R5代表C1‑
C6烷基、CFH2、CF2H、CF3或3
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7元饱和环，该饱和环任选地包含一个或多个杂原子，该杂原子各自独立地选自由O、S和N组成的组，该3
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7元饱和环任选地被一个或多个取代基取代，该取代基各自独立地选自由氢、卤素、C1‑
C4烷氧基、氧代、C(＝O)
‑
C1‑
C3烷基、C1‑
C4烷基、OH、CN、CFH2、CF2H和CF3组成的组；或其药学上可接受的盐或溶剂化物。2.根据权利要求1所述的化合物，其中R2代表3
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7元饱和环，该饱和环包含一个或多个杂原子，该杂原子各自独立地选自由O、S和N组成的组，该3
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7元饱和环任选地被一个或多个取代基取代，该取代基各自独立地选自由氢、卤素、C1‑
C4烷氧基、C(＝O)
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C1‑
C3烷基、C1‑
C4烷基、OH、CN、CFH2、CF2H和CF3组成的组；或R1R2与它们附接其上的氮一起形成5
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7元饱和环，该饱和环任选地包含一个或多个另外的杂原子，该杂原子各自独立地选自由O、S和N组成的组，该5
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7元饱和环任选地被一个或多个取代基取代，该取代基各自独立地选自由氢、卤素、C1‑
C4烷氧基、氧...

【专利技术属性】
技术研发人员：SJ拉斯特，PJMB拉博伊斯森，G罗姆博特斯，K范德克，续，
申请(专利权)人：爱尔兰詹森科学公司，
类型：发明
国别省市：