一种石斛生物碱口腔崩解片剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及用酶解法获取石斛生物碱并制备得到的一种石斛生物碱口腔崩解片剂及其制备方法。本发明专利技术一种石斛生物碱口腔崩解片剂，包括石斛生物碱和可药用辅料，可药用辅料包括崩解剂、稳定剂、稀释剂和粘合剂，所述的崩解剂是交联羧甲基纤维素钠、胶态二氧化硅及柠檬酸的混合物。本发明专利技术一种石斛生物碱口腔崩解片剂，崩解剂采用交联羧甲基纤维素钠、胶态二氧化硅及柠檬酸按特定比例混合，在保证在口腔中快速崩解，口感好，无沙砾感，稳定性好且具备较好的生物利用度。好的生物利用度。好的生物利用度。

【技术实现步骤摘要】
一种石斛生物碱口腔崩解片剂及其制备方法


[0001]本专利技术涉及一种石斛生物碱，尤其涉及用酶解法获取石斛生物碱并制备得到的一种石斛生物碱口腔崩解片剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]石斛作为药用最早载于2000年以前的《神农本草经》和东汉的《名医别录》，许多古今名师和经典的良方多有石斛。我国常见的有金钗石斛、铁皮石斛、樱石斛、棒节石斛、大苞鞘石斛、细茎石斛、春石斛等。铁皮石斛(Dendrobium officinale Kimura et Migo)为兰科(Orchidaceae)石斛属(Dendrobium)多年生草本植物，始载于《神农本草经》，为我国传统的名贵中药材，被誉为“中华九大仙草之首”。《中国药典》记载，铁皮石斛具有益胃生津、滋阴清热等功效。现代药理研究表明，铁皮石斛具有增强免疫力、降血压、降血糖、抗肿瘤、抗氧化等作用。
[0003]传统医学认为铁皮石斛具有益胃生津，滋阴清热之功效。现代药理研究证明，石斛属植物具有抗肿瘤、增强机体免疫力、抗血小板聚集、治疗白内障等作用；其有效成分主要为石斛多糖、石斛碱、毛兰素等。其中石斛生物碱可用于预防和治疗关节炎，保护消化道粘膜急性或慢性损伤，特别用于防治急性的慢性消化道溃疡，此外还有报道石斛生物碱具有调节雌性激素分泌和促进卵泡发育、降低心率、抑菌、镇痛、改善记忆力减退等作用。
[0004]生物碱是铁皮石斛中重要的活性成分之一，具有降血糖、抗白内障、减轻肝脏脂肪变性、改善胃肠道运动、抗炎、抗肿瘤等药理作用。铁皮石斛中生物碱的含量较低、约为0.02％。虽然铁皮石斛中生物碱含量较低，但就其中所含的特有生物碱成分而言，铁皮石斛的质量要好于其他石斛。目前铁皮石斛生物碱提取方法在提取率、纯度和溶剂等方面存在的问题。
[0005]口腔崩解片无需冲服，也无需咀嚼即可在口腔中迅速崩解，随后随自然吞咽进入肠胃，相对其他剂型，其能为吞咽功能不佳的患者或缺水环境下服用提供了很大的方便，对其他患者也提供了最大程度的使用便利。石斛生物碱的水溶性较差，普通片剂的生物利用度不高，因此如何提高其生物利用度是其主要的改进方向。

技术实现思路

[0006]本专利技术的目的在于解决石斛生物碱水溶性差导致的生物利用度较低的问题及制剂稳定性不好的问题，提供一种崩解速度快、无沙砾感、稳定性好的石斛生物碱口腔崩解片剂。
[0007]本专利技术的另一目的在于提供一种石斛生物碱口腔崩解片剂的制备方法。
[0008]为了实现上述专利技术目的，本专利技术采用如下技术方案：
[0009]一种石斛生物碱口腔崩解片剂，包括石斛生物碱和可药用辅料。
[0010]进一步的，所述的可药用辅料包括崩解剂、稳定剂、稀释剂和粘合剂。
[0011]进一步的，所述的崩解剂是交联羧甲基纤维素钠、胶态二氧化硅及柠檬酸的混合
物。
[0012]进一步的，所述的交联羧甲基纤维素钠、胶态二氧化硅及柠檬酸的重量百分比是2：1：1。
[0013]进一步的，所述的稳定剂是聚乙二醇和甘油。
[0014]进一步的，所述的稀释剂是甘露醇、蔗糖、乳糖、山梨醇、木糖醇中的一种或多种混合。
[0015]一种石斛生物碱口腔崩解片剂的制备方法，包括如下步骤：
[0016](1)取石斛生物碱，与稀释剂、部分崩解剂混合均匀；
[0017](2)将粘合剂配制成一定浓度的溶液，并将稳定剂溶于其中后，加入上述混合粉中，湿法制软材；
[0018](3)将软材过筛，筛网目数可在14目～40目之间，得到湿颗粒；
[0019](4)将湿颗粒置40℃～70℃烘箱或流化床干燥，整粒；
[0020](5)取干颗粒，加入润滑剂、香精、甜味剂、剩余崩解剂，混合均匀；
[0021](6)压片即得。
[0022]所述的石斛生物碱是通过酶解法获得。
[0023]本专利技术一种石斛生物碱口腔崩解片剂，崩解剂采用交联羧甲基纤维素钠、胶态二氧化硅及柠檬酸按特定比例混合，在保证在口腔中快速崩解，口感好，无沙砾感，稳定性好且具备较好的生物利用度。并且，专利技术口腔崩解片剂的石斛生物碱是通过酶解法获得，铁皮石斛生物碱提取率和纯度高。
附图说明
[0024]图1：中各配方的崩解时限图；
[0025]图2：铁皮石斛生物碱标准曲线。
具体实施方式
[0026]主要试剂来源：
[0027]石斛生物碱：申请人从铁皮石斛中提取获得；
[0028]交联羧甲基纤维素钠、胶态二氧化硅、柠檬酸购自安徽山河药用辅料股份有限公司；
[0029]聚乙二醇、甘油、甘露醇购自上海阿拉丁生化科技股份有限公司。
[0030]实施例1：石斛生物碱口腔崩解片制备。
[0031]配方1：石斛生物碱10％、甘露醇62％、聚乙二醇3％、甘油1％、交联聚维酮4％、蔗糖10％、硬脂酸镁2％、交联羧甲基纤维素钠4％、胶态二氧化硅2％、柠檬酸2％；
[0032]配方2：石斛生物碱10％、甘露醇62％、聚乙二醇3％、甘油1％、交联聚维酮4％、蔗糖10％、硬脂酸镁2％、交联羧甲基纤维素钠2％、胶态二氧化硅3％、柠檬酸3％
[0033]配方3：石斛生物碱10％、甘露醇62％、聚乙二醇5％、甘油1％、交联聚维酮4％、蔗糖10％、硬脂酸镁2％、交联羧甲基纤维素钠8％；
[0034]配方4：石斛生物碱10％、甘露醇62％、聚乙二醇5％、甘油1％、交联聚维酮4％、蔗糖13％、硬脂酸镁2％、交联羧甲基纤维素钠4％、胶态二氧化硅4％；
[0035]配方5：石斛生物碱10％、甘露醇62％、聚乙二醇5％、甘油1％、交联聚维酮4％、蔗糖10％、硬脂酸镁2％、交联羧甲基纤维素钠4％、柠檬酸4％。
[0036]制备过程：
[0037]1、将石斛生物碱、甘露醇、蔗糖、交联羧甲基纤维素钠、胶态二氧化硅和柠檬酸混合均匀；
[0038]2、将聚乙二醇和甘油溶于水，并加入上述混合粉和交联聚维酮，湿法制软材；
[0039]3、将软材过30目筛，得到湿颗粒；
[0040]4、将湿颗粒置50℃烘箱干燥，干燥后过30目筛整粒；
[0041]5、取干颗粒，加入硬脂酸镁，混合均匀；
[0042]6、压片即得。
[0043]实施例2：石斛生物碱口腔崩解片的崩解时限
[0044]采用静态液滴法测定崩解时限：各去5片片剂置于10目筛网上，取滴定管置片剂正上方，管尖下沿距片剂表面垂直距离为2cm。滴定管内装满37℃水，使水以2ml/min匀速滴落至片剂，记录片剂溶解并从筛网中全部漏下的时间即为崩解时限。结果见下表及图1。
[0045]表：实施例1中各配方石斛生物碱口腔崩解片剂的崩解时限测定结果
[0046][0047]从上表及图1可知，配方1～配方4制备得到的石斛生物碱口腔崩解片剂的崩解时限均在30s内，符合口腔崩解片的要求；其中，配方1和配方2的崩解时限最快。
[0048]实施例3：石斛生物碱口本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种石斛生物碱口腔崩解片剂，包括石斛生物碱和可药用辅料。2.根据权利要求1所述的石斛生物碱口腔崩解片剂，其特征在于所述的可药用辅料包括崩解剂、稳定剂、稀释剂和粘合剂。3.根据权利要求2所述的石斛生物碱口腔崩解片剂，其特征在于所述的崩解剂是交联羧甲基纤维素钠、胶态二氧化硅及柠檬酸的混合物。4.根据权利要求3所述的石斛生物碱口腔崩解片剂，其特征在于所述的交联羧甲基纤维素钠、胶态二氧化硅及柠檬酸的重量百分比是2：1：1。5.根据权利要求2所述的石斛生物碱口腔崩解片剂，其特征在于所述的稳定剂是聚乙二醇和甘油。6.根据权利要求2所述的石斛生物碱口腔崩解片剂，其特征在于所述的稀释剂是甘露...

【专利技术属性】
技术研发人员：王伟丽，王兆安，
申请(专利权)人：杭州蚕宝生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：