本发明专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种伐尼克兰口腔崩解片及其制备方法；本发明专利技术针对伐尼克兰味苦，口服给药顺应性差的问题，将伐尼克兰、载体和溶剂制备成固体分散体，以掩盖药物不良口感；并采用所述的固体分散体制备口腔崩解片，该口腔崩解片可在30s内迅速崩解，口感良好，显著提高口服给药顺应性。显著提高口服给药顺应性。
【技术实现步骤摘要】
一种含伐尼克兰固体分散体的口腔崩解片及其制备方法
[0001]本专利技术涉及一种药物制剂
，尤其涉及一种含伐尼克兰固体分散体的口腔崩解片，还涉及该口腔崩解片的制备方法及提高溶出度的方法。。
技术介绍
[0002]吸烟会对人体各器官造成巨大伤害：吸烟会增加血小板的粘性，使血液更容易凝固，对心脏及血管造成危害；吸烟对肺部的影响更是毋庸置疑的，且对肺部的损害往往是不可逆转的：吸烟会导致肺癌、肺气肿，每天吸食10根烟的人患病的概率是不吸者的10倍。因此戒烟益处多多：降低患病风险、改善血液循环、延缓衰老、延长寿命等等。有调查显示70％以上的吸烟者有过戒烟的想法，但真正成功的比例却不足3％。
[0003]酒石酸伐尼克兰（又名：伐伦克林），英文名称：Varenicline tartrate，化学名称：7 ,8 ,9 ,10-四氢-6 ,10-亚甲基-6H-吡嗪酰胺[2 ,3-h][3]苯并氮杂卓-(2R ,3R)-2 ,3-二羟基丁二酸盐，商品名畅沛，是由辉瑞公司研制的戒烟药。畅沛可有效缓解对尼古丁的渴求和戒断症状，而且可以在12周的治疗中帮助减少吸烟的快感。酒石酸伐尼克兰市售规格有0 .5mg，1 .0mg两个规格，属于小规格制剂。
[0004]由于普通薄膜衣片必须在胃中崩解才能开始释放药物，起效较慢，且苦味并且在吞咽时可能引起令不快的感觉难以下咽，制备工艺复杂且成本较高。口腔崩解片崩解迅速，口感良好，尤其适合老年、儿童等吞咽困难人群给药。伐尼克兰苦味极其强烈，常规矫味方式难以达到理想的掩味效果。
技术实现思路
[0005]针对现有制剂技术问题，本专利技术提供了一种含伐尼克兰固体分散体的口腔崩解片，通过制备伐尼克兰固体分散体掩蔽药物强烈苦味，进而提高给药顺应性。
[0006]具体实施方案如下：一种含伐尼克兰固体分散体的口腔崩解片，所述的伐尼克兰固体分散体由主药、载体和溶剂采用喷雾干燥法制备而成，口腔崩解片包含以重量百分比计的以下成分：伐尼克兰固体分散体10-20%，填充剂50-80%，崩解剂4-20%，润滑剂0.5-3%，甜味剂0.1-1%。
[0007]其中，所述的伐尼克兰固体分散体由以重量分数计的以下成分制成：伐尼克兰1份，载体1-3份，溶剂10-50份。
[0008]其中，所述的载体材料为尤特奇E100和尤特奇EPO中的一种或两种混合物。
[0009]其中，所述的溶剂选自乙醇、50%乙醇水溶液或75%乙醇水溶液。
[0010]其中，所述的伐尼克兰固体分散体，其制备方法喷雾干燥法，其包含以下步骤：（1）将主药与载体共溶于溶剂中，充分搅拌；（2）将主药与载体的共溶液采用喷雾干燥法除去溶剂，得到固体分散体。
[0011]其中，所述的由伐尼克兰固体分散体制备的口腔崩解片，填充剂为甘露醇、乳糖、玉米淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素中的一种或几种。
[0012]其中，所述的由伐尼克兰固体分散体制备的口腔崩解片，崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素和交联聚维酮中的一种或几种。
[0013]其中，所述的由伐尼克兰固体分散体制备的口腔崩解片，润滑剂为硬脂酸镁、硬脂富马酸钠和滑石粉中的一种或几种。
[0014]其中，所述的由伐尼克兰固体分散体制备的口腔崩解片，甜味剂为三氯蔗糖、阿斯巴甜和安赛蜜中的一种或几种。
[0015]其中，所述的由伐尼克兰固体分散体制备的口腔崩解片，其制备方法如下：将伐尼克兰固体分散体、填充剂、崩解剂混合后干法制粒，外加崩解剂、润滑剂和甜味剂混合均匀后压片。
[0016]具体实施方式
[0017]为了更清楚地说明本专利技术的优点和特点，下面结合实施例对本专利技术的具体实施方式作进一步描述，本领域技术人员应当理解，下面所具体描述的内容是说明性的而非限制性的，不应以此限制本专利技术的保护范围。
[0018]实施例中溶出曲线的测定方法：采用0.1M盐酸为溶出介质，溶解介质900ml，桨法测定，转速为50rpm/min，分别在5、10、15、30、45、60min各时间点的累积溶出度和原研制剂对比f2因子。实施例中崩解时间根据《中国药典》2015版四部0921崩解时限检查法检测口腔崩解片的崩解时限。
[0019]实施例1伐尼克兰口腔崩解片由以下组分制备而成，按1000片量伐尼克兰4.0g尤特奇E1004.0g乳糖40.0g微晶纤维素20.0g交联羧甲基纤维素钠（内加）4.5交联羧甲基纤维素钠（外加）4.5硬脂酸镁2.4安赛蜜0.6其制备方法包括以下步骤：（1）取伐尼克兰，溶解于10倍重量的乙醇溶液中，加入处方量的尤特奇E100，搅拌使之溶解为澄清透明溶液，喷雾干燥除去溶剂，得到固体分散体。
[0020]（2）将伐尼克兰固体分散体与处方量的乳糖、微晶纤维素、内加交联羧甲基纤维素钠均匀混合后干法制粒，加入外加交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁和安赛蜜均匀混合后压片。
[0021]实施例2伐尼克兰口腔崩解片由以下组分制备而成，按1000片量伐尼克兰4.0g尤特奇E10012.0g
甘露醇30.32g微晶纤维素30.0g低取代羟丙基纤维素（内加）1.6低取代羟丙基纤维素（外加）1.6硬脂酸镁0.4阿斯巴甜0.08其制备方法包括以下步骤：（1）取伐尼克兰，溶解于50倍重量的乙醇溶液中，加入处方量的尤特奇E100，搅拌使之溶解为澄清透明溶液，喷雾干燥除去溶剂，得到固体分散体。
[0022]（2）将伐尼克兰固体分散体与处方量的甘露醇、微晶纤维素、内加低取代羟丙基纤维素均匀混合后干法制粒，加入外加低取代羟丙基纤维素、硬脂酸镁和阿斯巴甜均匀混合后压片。
[0023]实施例3伐尼克兰口腔崩解片由以下组分制备而成，按1000片量伐尼克兰4.0g尤特奇E10012.0g甘露醇23.2.0g预胶化淀粉23.2g交联聚维酮（内加）8.0低取代羟丙基纤维素（外加）8.0硬脂富马酸钠0.8三氯蔗糖0.8其制备方法包括以下步骤：（1）取伐尼克兰，溶解与25倍重量的乙醇溶液中，加入处方量的尤特奇E100，搅拌使之溶解为澄清透明溶液，喷雾干燥除去溶剂，得到固体分散体。
[0024]（2）将伐尼克兰固体分散体与处方量的甘露醇、预胶化淀粉、内加交联聚维酮均匀混合后干法制粒，加入外加低取代羟丙基纤维素、硬脂富马酸钠和三氯蔗糖均匀混合后压片。
[0025]实施例4伐尼克兰口腔崩解片由以下组分制备而成，按1000片量伐尼克兰4.0g尤特奇EPO8.0g玉米淀粉30.0g微晶纤维素28.0g羧甲基淀粉钠（内加）4.0低取代羟丙基纤维素（外加）4.0硬脂酸镁1.6三氯蔗糖0.4其制备方法包括以下步骤：
（1）取伐尼克兰，溶解与20倍重量的乙醇溶液中，加入处方量的尤特奇EPO，搅拌使之溶解为澄清透明溶液，喷雾干燥除去溶剂，得到固体分散体。
[0026]（2）将伐尼克兰固体分散体与处方量的玉米淀粉、微晶纤维素、内加羧甲基淀粉钠均匀混合后干法制粒，加入外加低取代羟丙基纤维素、硬脂酸镁和三氯蔗糖均匀混合后压本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种含伐尼克兰固体分散体的口腔崩解片，其特征在于，所述的伐尼克兰固体分散体由主药、载体和溶剂采用喷雾干燥法制备而成，口腔崩解片包含以重量百分比计的以下成分：伐尼克兰固体分散体10-20%，填充剂50-80%，崩解剂4-20%，润滑剂0.5-3%，甜味剂0.1-1%。2.按照权利要求1所述的伐尼克兰固体分散体由以重量分数计的以下成分制成：伐尼克兰1份，载体1-3份，溶剂10-50份。3.按照权利要求1所述的伐尼克兰固体分散体，其特征在于：所述的载体材料为尤特奇E100和尤特奇EPO中的一种或两种混合物。4.按照权利要求1所述的伐尼克兰固体分散体，其特征在于：所述的溶剂选自乙醇、50%乙醇水溶液或75%乙醇水溶液。5.按照权利要求1所述的伐尼克兰固体分散体，其制备方法喷雾干燥法，其包含以下步骤：（1）将主药与载体共溶于溶剂中，充分搅拌；（2）将主药与载体的共溶液采用喷...
【专利技术属性】
技术研发人员：吴霞，王宇杰，
申请(专利权)人：北京万全德众医药生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：
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