一种酶催化手性还原合成依泽替米贝中间体的方法技术

本发明专利技术涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种酶催化手性还原合成依泽替米贝中间体的方法，所述依泽替米贝中间体的结构式为其合成方法包括以下步骤：(1)在反应瓶中加入水、酸、葡萄糖、HDP101

【技术实现步骤摘要】
一种酶催化手性还原合成依泽替米贝中间体的方法


[0001]本专利技术涉及医药中间体合成
，具体领域为一种依泽替米贝中间体的合成方法。

技术介绍

[0002]依折麦布(依泽替米贝)，英文名称为Ezetimibe，化学名称为1
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(4
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氟苯基)
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(3R)
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【3
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(4
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氟苯基)
‑
(3S)
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羟基丙基】
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(4S)
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(4
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羟基苯基)
‑
2丙内酰胺，结构式如下所示：
[0003][0004]依泽替米贝是由默克和先灵葆雅公司共同研制，于2002年10月被美国食品和药品管理局FDA批准，2002年11月在德国首次上市，同期在美国、英国、瑞典等地上市，是第一个被批准上市的选择性抑制胆固醇吸收的药物。现已通过我国国家食品药品监督管理局批准，2007年在中国上市。依泽替米贝被用于降低人体胆固醇的含量，对治疗原发性高胆固醇血本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种酶催化手性还原合成依泽替米贝中间体的方法，其特征在于：所述依泽替米贝中间体的结构式为其合成方法包括以下步骤：(1)在反应瓶中加入水、酸、葡萄糖、HDP101
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B、无水硫酸镁、有机溶剂、吐温80，调节pH 6.8
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7.1，控制反应体系温度，加入酮还原酶，保温至反应结束；(2)加入硅藻土，搅拌过滤，滤液进行减压蒸馏，打浆，得到白色固体HDP101
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C，即依泽替米贝中间体。2.根据权利要求1所述的酶催化手性还原合成依泽替米贝中间体的方法，其特征在于：所述酮还原酶为酶SZ0018
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E1、酶SZ0018
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E2、酶SZ0018
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E3的组合。3.根据权利要求2所述的酶催化手性还原合成依泽替米贝中间体的方法，其特征在于：所述酶SZ0018

【专利技术属性】
技术研发人员：李文森，
申请(专利权)人：和鼎南京医药技术有限公司，
类型：发明
国别省市：