一种药用组合物及其应用制造技术

本申请公开了一种药用组合物及其应用，所述药用组合物包括组分A、组分B和组分C；所述组分A包括叶酸类化合物；所述组分B包括文拉法辛；所述组分C包括铁盐。所述药用组合物用于产后抑郁症效果尤为显著，组分间可协同增效作用，缩短治疗周期，提高患者的治疗依从性，且安全性高，易于推广应用。易于推广应用。

【技术实现步骤摘要】
一种药用组合物及其应用


[0001]本申请一种药用组合物及其应用，属于医药领域。

技术介绍

[0002]产妇产后出现抑郁症状被称之为产后抑郁症，此症状是在1986年由Pitt第一次提出，是女性产褥期内最常见的一种女性精神障碍。一般在孕妇产后一个月之内发病，在产后半个月内会出现焦虑、容易被激怒、恐怖、有时候会非常嗜睡、精神错乱等，产后抑郁症不仅严重影响产妇的身心健康，还会对夫妻关系和家庭和睦产生极大的影响，甚至会对新生儿的性格、智力、动作行为等产生不良影响。近年来产后抑郁症患者逐步增多，发病率在15％～30％，再次妊娠则有20％～30％的复发率。因此探索有效治疗产后抑郁症的方法非常有必要。
[0003]叶酸是一种水溶性维生素，相当于蝶酰谷氨酸(pteroylglutamic acid，PGA)，是米切尔(H.K.Mitchell，1941)从菠菜叶中提取纯化的，故而命名为叶酸，有促进骨髓中幼细胞成熟的作用，人类如缺乏叶酸可引起巨红细胞性贫血以及白细胞减少症。同型半胱氨酸(hcy)是一种神经毒性氨基酸，血清中hcy升高与心脑血管病和神经意识的改变有重要作用，对于存在认知功能障碍的疾病及精神分类症的形成密切相关。机体内hcy升高可阻止单胺神经递质代谢，从而引起抑郁症。有研究显示，产后抑郁症患者的血清中hcy水平升高，推测与抑郁症发病有相关性。而叶酸是hcy降解途径中重新合成蛋氨酸的甲基供体，能有效降低机体内同型半胱氨酸水平，叶酸缺乏会导致代谢通路受阻，血液中hcy积累。
[0004]多项研究表明，产妇贫血是产后抑郁的潜在危险因素，其中以缺铁性贫血最为常见。产后贫血发病率在发达国家育龄女性中达30％，在发展中国家高达50％～80％。医学研究发现，贫血和抑郁之间的关系的潜在作用机制与铁元素在情绪调节中的作用有关。产妇缺铁性贫血能够通过改变神经递质稳态和单胺代谢，最终影响产妇情绪行为和心理健康。有研究发现，铁元素缺乏能够下调多巴胺受体
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1的表达，同时降低多巴胺转运体的密度，从而改变了多巴胺的代谢，而多巴胺是一种大脑神经递质，有助于调节情绪反应。其次，由于铁是去甲肾上腺素和5
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羟色胺合成中限速酶的辅助因子，缺铁可能会改变去甲肾上腺素和5
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羟色胺的信号传导，进而可能导致情绪变化。
[0005]文拉法辛能调节机体内去甲肾上腺素和5
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羟色胺的水平，同时抑制多巴胺的再摄取，属于三种生物源性胺类药物，作用于机体后能够产生多重抗抑郁效用，并能够通过快速下调肾上腺素β受体，降低机体内松果体cAMP浓度，快速产生治疗效果。
[0006]目前治疗产后抑郁的方法主要有药物治疗和心理治疗，而药物治疗可能会产生药物依赖性，且有明显副作用和较多禁忌症，使患者难以接受，治疗依从性差。开发一种安全性高、起效快且服用简便的组合药物，对控制产后抑郁症的发生和发展有重要的社会价值和经济价值。

技术实现思路

[0007]本专利技术旨在克服现有技术存在的缺点，寻求涉及提供一种含叶酸、文拉法辛和铁的药物组合物，所述药用组合物组分间具有协同增效作用，用于产后抑郁症，可缩短治疗周期，提高患者的治疗依从性，且成本低、安全性高，易于推广应用。
[0008]根据本申请的第一方面，提供了一种药用组合物，所述药用组合物包括组分A、组分B和组分C；
[0009]所述组分A包括叶酸类化合物；
[0010]所述组分B包括文拉法辛；
[0011]所述组分C包括铁盐。
[0012]可选地，所述铁盐选自富马酸亚铁、葡萄糖酸亚铁、硫酸亚铁中的至少一种；
[0013]所述叶酸类化合物包括叶酸及其药学上可接受的盐、5
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甲基四氢叶酸及其药学上可接受的盐中的至少一种。
[0014]可选地，所述药用组合物包括以下组分：
[0015]组分A0.4～15重量份；
[0016]组分B75～225重量份；
[0017]组分C100～200重量份；
[0018]其中，所述组分A的重量以其中含有的叶酸重量计，组分C的重量以其中含有的铁质量计。
[0019]优选地，所述药用组合物包括以下组分：
[0020]组分A0.6～10重量份；
[0021]组分B75～150重量份；
[0022]组分C100～130重量份；
[0023]其中，所述组分A的重量以其中含有的叶酸重量计，组分C的重量以其中含有的铁质量计。
[0024]根据本申请的第二方面，提供了一种药物制剂，所述药物制剂包括药用组合物和药剂学上可接受的辅料；
[0025]所述药用组合物选自上述药用组合物。
[0026]可选地，所述药物制剂的剂型选自片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂中的任一种。
[0027]可选地，所述药剂学上可接受的辅料选自崩解剂、稀释剂、粘合剂、助流剂中的至少一种。
[0028]可选地，所述崩解剂选自羧甲基淀粉钠、低取代纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、淀粉中的至少一种；
[0029]所述稀释剂选自乳糖、淀粉、糊精中的至少一种；
[0030]所述粘合剂选自微晶纤维素、淀粉、聚维酮、聚乙二醇、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠中的至少一种；
[0031]所述助流剂选自硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶中的至少一种。
[0032]可选地，在所述药物制剂中，所述助流剂的质量含量为0.1％～3％。
[0033]可选地，所述低取代纤维素选自低取代羟丙纤维素。
[0034]以上药物组合物的三种成分均可在市场上直接购买，可与药剂学上可接受的任何
辅料混合，以常规工艺制备片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂或其它剂型。
[0035]可选地，所述药物组合物可按各种常规方式给药，优选地以口服方式给药。
[0036]具体地，所述药物组合物的给药剂量和给药次数由医师根据患者的病情、体重等多重因素决定，一般日服用剂量范围为叶酸0.4～15mg，文拉法辛75～225mg，铁100～200mg。
[0037]本专利技术的实施例中，可选的日服用剂量为叶酸0.6mg，文拉法辛75mg，铁120mg；可选的日服用剂量为叶酸3mg，文拉法辛150mg，铁150mg；可选的日服用剂量为叶酸3mg，文拉法辛225mg，铁150mg；可选的日服用剂量为叶酸15mg，文拉法辛150mg，铁195mg；可选的日服用剂量为叶酸3mg，文拉法辛225mg，铁195mg。
[0038]根据本申请的第三方面，提供了一种上述药物制剂的制备方法，所述制备方法包括：
[0039]将所述药用组合物和所述药剂学上可接受的辅料混合，即可获得所述药物制剂。
[0040]可选地，所述制备方法包括：
[0041](1)获得含有组分A、组分B和组分C的混合物I；
[0042](2)向所述混合物I中加入粘合剂，得到混合物II；<本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种药用组合物，其特征在于，所述药用组合物包括组分A、组分B和组分C；所述组分A包括叶酸类化合物；所述组分B包括文拉法辛；所述组分C包括铁盐。2.根据权利要求1所述的药用组合物，其特征在于，所述铁盐选自富马酸亚铁、葡萄糖酸亚铁、硫酸亚铁中的至少一种；所述叶酸类化合物包括叶酸及其药学上可接受的盐、5
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甲基四氢叶酸及其药学上可接受的盐中的至少一种；优选地，所述药用组合物包括以下组分：组分A0.4～15重量份；组分B75～225重量份；组分C100～200重量份；其中，所述组分A的重量以其中含有的叶酸质量计，组分C的重量以其中含有的铁质量计。3.一种药物制剂，其特征在于，所述药物制剂包括药用组合物和药剂学上可接受的辅料；所述药用组合物选自权利要求1或2所述的药用组合物。4.根据权利要求3所述的药物制剂，其特征在于，所述药物制剂的剂型选自片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂中的任一种。5.根据权利要求3所述的药物制剂，其特征在于，所述药剂学上可接受的辅料选自崩解剂、稀释剂、粘合剂、助流剂中的至少一种；优选地，所述崩解剂选自羧甲基淀粉钠、低取代纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、淀粉中的至少一种；所述稀释剂选自乳糖、淀粉、糊精中的至少一种；所述粘合剂选自微晶纤维素、淀粉、聚维酮、聚乙二...

【专利技术属性】
技术研发人员：耿媛媛，杨卓理，易斌，
申请(专利权)人：北京斯利安药业有限公司，
类型：发明
国别省市：