【技术实现步骤摘要】
一种2
‑
甲酰基
‑4‑
(4
‑
氰基苯氧基)苯硼酸频哪醇酯的制备方法
[0001]本专利技术涉及一种制备2
‑
甲酰基
‑4‑
(4
‑
氰基苯氧基)苯硼酸频哪醇酯的方法,该化合物可用做制备克立硼罗的中间体。
技术介绍
[0002]本
中已公开的制备2
‑
甲酰基
‑4‑
(4
‑
氰基苯氧基)苯硼酸频哪醇酯(又名:4
‑
[3
‑
甲酰基
‑4‑
(4,4,5,5
‑
四甲基
‑
1,3,2
‑
二氧杂硼烷
‑2‑
基)苯氧基]苯甲腈,化合物Ⅰ)的方法有两种,均为含钯催化剂催化的通过联硼酸频那醇酯和卤代芳烃发生的偶联反应,即通过Miyaura硼化反应制备得到的。
[0003][0004]第一种是专利US2017305936公开的方法,合成路线如下所示: ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种制备式(Ⅰ)所示化合物的方法,其特征在于,所述方法包括:惰性气体氛围中,在催化剂作用下式(Ⅱ)化合物与式(Ⅲ)化合物在第一种溶剂中反应,反应液减压浓缩后在第二种溶剂中析晶制得式(Ⅰ)化合物,即2
‑
甲酰基
‑4‑
(4
‑
氰基苯氧基)苯硼酸频哪醇酯;所述的惰性气体为氮气或氩气;2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述的催化剂为异烟酸叔丁酯或异烟酸异丙酯。3.根据权利要求1所述的制备方...
【专利技术属性】
技术研发人员:任文杰,张利剑,张琳,李帅,史潇瑀,刘葵葵,赵国敏,李欣,刘文涛,汤漩,郑德强,段崇刚,
申请(专利权)人:山东海佑福瑞达制药有限公司,
类型:发明
国别省市:
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