一种法莫替丁与己二酸的共晶及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种法莫替丁与己二酸的共晶及其制备方法。共晶是含有一分子水的水合物，法莫替丁与己二酸的摩尔比为2:1。同时公开了这种共晶的制备方法。本发明专利技术提供的法莫替丁‑己二酸共晶具有特征的熔点和X射线粉末衍射图谱等。该共晶提高了法莫替丁在水中的溶解性，并且提高了法莫替丁在高温、高湿条件下的稳定性，具有提高法莫替丁生物利用度的潜力。本发明专利技术所述法莫替丁‑己二酸共晶的制备方法步骤简单，易于操作，重现性好，具有很大的商业应用价值。

【技术实现步骤摘要】
一种法莫替丁与己二酸的共晶及其制备方法
本专利技术属于药物化学及结晶工艺
，具体涉及一种法莫替丁与己二酸的共晶及其制备方法。
技术介绍
法莫替丁是H2受体拮抗剂药物，临床用于胃及十二指肠溃疡、应激性溃疡、急性胃粘膜出血、胃泌素瘤、反流性食道炎以及卓－艾综合征等。法莫替丁化学名为[1-氨基-3-[[[2-[(二氨基亚甲基)氨基]-4-噻唑基]甲基]硫基]亚丙基]硫酰胺。药物的溶解性是生物利用度的关键因素，因此改善药物溶解性是目前制药工业面临的主要挑战。法莫替丁在水中几乎不溶，由于低水溶性、高极性和胃酸中的降解导致其口服生物利用度仅40%~50%。药物共晶作为制药工业中改善药物溶解性重要手段的主要优势是不改变药物的分子结构。因此可以通过制备法莫替丁的共晶提高其水溶性，从而提高生物利用度。
技术实现思路
本专利技术的目的之一在于提供一种提高法莫替丁水溶性和稳定性的法莫替丁与己二酸的共晶。本专利技术的目的之二在于提供一种法莫替丁与己二酸共晶的制备方法。本专利技术的目的之三在于提供一种药物组合物，所述药物本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种法莫替丁与己二酸的共晶，其特征在于，所述的共晶中，法莫替丁与己二酸的摩尔比为2:1。/n

【技术特征摘要】
1.一种法莫替丁与己二酸的共晶，其特征在于，所述的共晶中，法莫替丁与己二酸的摩尔比为2:1。


2.如权利要求1所述的共晶，其特征在于，所述的共晶是含有一分子水的水合物。


3.如权利要求1所述的共晶，其特征在于，所述的共晶的X射线粉末衍射在衍射角度2θ为12.1°±0.2°、14.4°±0.2°、14.8°±0.2°、15.8°±0.2°、18.5°±0.2°、20.4°±0.2°、22.0°±0.2°、23.3°±0.2°、23.9°±0.2°、25.6°±0.2°、27.9°±0.2°、29.4°±0.2°、30.8°±0.2°、31.5°±0.2°、37.8°±0.2°处具有特征峰。


4.如权利要求1所述的共晶，其特征在于，所述的共晶的差示扫描量热分析谱图在128.6℃±0.2℃处有特征熔融峰。

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【专利技术属性】
技术研发人员：不公告发明人，
申请(专利权)人：青岛市食品药品检验研究院青岛市药品不良反应监测中心，青岛市实验动物和动物实验中心，
类型：发明
国别省市：山东;37