包含亚甲蓝类活体染料的水基乳剂、该乳剂的应用以及包含该乳剂的药物组合物制造技术

本申请公开涉及一种稳定的水基乳剂，其包含亚甲蓝类活体染料和油脂，并且在该乳剂中，所述油脂的浓度为<50重量％，以及所述亚甲蓝类活体染料与所述油脂的重量比为>1/75或(1‑75)/75、优选为≧1/37.5或(1‑37.5)/37.5。还涉及该乳剂的应用和制备方法，以及包含该乳剂的药物组合物。

【技术实现步骤摘要】
包含亚甲蓝类活体染料的水基乳剂、该乳剂的应用以及包含该乳剂的药物组合物
本申请公开涉及一种包含亚甲蓝类活体染料的水基乳剂、该乳剂的应用以及包含该乳剂的药物组合物，以及包括施用该水基乳剂或药物组合物的一种治疗实体肿瘤的方法。
技术介绍
可注射油可以作为液体载体(例如显影载体、栓塞载体、缓释载体等等)用于制备用于治疗实体肿瘤的注射剂。然而，注射剂量限制往往限制了这些可注射油的临床应用。例如，包含植物油和显影物质(例如碘)的油脂(例如碘化油)作为显影剂的可用剂量约为<25ml。又例如，当植物油用作栓塞载体时，栓塞剂量也约为<25ml。要得到较完全的造影或/和栓塞效果须提高显影剂或/和栓塞剂用量，但油脂剂量过大又易引发较严重副作用(例如加重肝功能损害)。加入副作用更小的水稀释油脂有利于提高注射剂量(例如≥50ml)。可是油脂和水之间互相排斥，难以形成稳定的乳化体系，甚至在注射完成前就出现非极性液相和极性液相的两相分层。例如，碘化油-水混合液体用作显影剂时，往往需要高比例(例如W油脂/W水≥1.0)的油脂来实现有效乳化从而其剂量提高不本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种稳定的水基乳剂，其包含亚甲蓝类活体染料和油脂，并且在该乳剂中，所述油脂的浓度为<50重量％，以及所述亚甲蓝类活体染料与所述油脂的重量比为>1/75或(1-75)/75、优选为≧1/37.5或(1-37.5)/37.5。/n

【技术特征摘要】
1.一种稳定的水基乳剂，其包含亚甲蓝类活体染料和油脂，并且在该乳剂中，所述油脂的浓度为<50重量％，以及所述亚甲蓝类活体染料与所述油脂的重量比为>1/75或(1-75)/75、优选为≧1/37.5或(1-37.5)/37.5。


2.根据权利要求1的乳剂，其中在所述乳剂中，所述亚甲蓝类活体染料的浓度(w/w)为>0.20％、≥0.30％、为0.35-1.5％、优选为0.40-1.0％。


3.根据权利要求1的乳剂，其中在所述乳剂中，所述油脂的浓度(w/w)为≤30％、≤25％、优选为1-25％。


4.根据权利要求1-3之一的乳剂，其中所述油脂选自注射用油及其衍生物，其中所述注射用油为选自以下之一种或多种：油酸乙脂、中链(C6-10)脂肪酸甘油脂、肉豆菀酸异丙脂、大豆油、茶油、橄榄油、蓖麻油、花生油、棉籽油、玉米油、亚麻籽油、罂粟籽油、芝麻油。


5.根据权利要求1-3的乳剂，其中所述亚甲蓝类活体染料为选自以下化合物及其衍生物之一种或多种：亚甲蓝、专利蓝、异硫蓝。


6.根据权利要求1-5之一的水基乳剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：邹方霖，邹礼常，王建霞，王艺羲，
申请(专利权)人：成都夸常奥普医疗科技有限公司，
类型：发明
国别省市：四川;51