靶向肿瘤的多肽探针及应用制造技术

技术编号:29559414 阅读:33 留言:0更新日期:2021-08-06 19:10
本发明专利技术属于医学影像技术领域,具体涉及一种靶向肿瘤的多肽探针及其在肿瘤成像方面的应用。一种靶向肿瘤的多肽探针,所述多肽探针通式为:R‑X‑YW7,其中YW7为在体内特异性靶向ANXA2多肽,序列为YWRGVYN;X为linker,R为信号单元,X与R共价连接。所述多肽探针在制备肿瘤诊断试剂、肿瘤成像试剂、肿瘤的手术引导剂和/或肿瘤主动靶向治疗相关药物示踪剂中的应用。实验证明,本发明专利技术提供的靶向肿瘤多肽探针特异性强,灵敏度高,先后通过培养的裸鼠皮下胰腺癌模型、裸鼠皮下胶质瘤模型以及裸鼠原位胶质瘤模型明确该多肽探针能被胶质瘤特异性吸收,并在2小时内快速聚集于肿瘤细胞或肿瘤组织部位,与对照组相比有显著肿瘤靶向优势,在临床上用于肿瘤诊断和治疗。

【技术实现步骤摘要】
靶向肿瘤的多肽探针及应用
本专利技术属于医学影像
,具体涉及靶向肿瘤的多肽探针及其在肿瘤成像方面的应用。
技术介绍
癌症是世界上主要的死亡原因之一。其发病率和死亡率高、诊疗难度大、易复发和转移,仅在2018年,美国约有609640人死于癌症,相当于每天有近1700人死亡。在过去的几十年里,在治疗癌症方面取得了重大进展。包括手术、化疗和放疗在内的传统方法极大地提高了癌症患者的存活率。然而,复发和多药耐药仍然是限制癌症成功根除和长期治疗的不可逾越的障碍。膜联蛋白A2为脊椎动物膜联蛋白家族中的一员。在肿瘤细胞常表现异常高表达,提示与肿瘤细胞的粘附、增殖、侵袭和迁移等生理活动发生、转移、病例分级和预后息息相关。癌症发病机理中膜联蛋白A2在多种肿瘤种的过表达和细胞表面易位提示膜联蛋白A2是肿瘤相关特异性靶标。因此,与膜联蛋白A2特异性结合的配体可用作成像探针的靶向基团。以多肽作为靶向基团是一种常用的靶向策略,在肿瘤靶向治疗领域已有较多应用,在肿瘤靶向成像的研究也逐渐增多。与单抗相比,小分子多肽具有免疫原性弱、体内快速分布、穿透性强、易于合成和修饰等本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种靶向肿瘤的多肽探针,其特征在于,所述多肽探针的通式为R-X-YW7,其中YW7为在体内特异性靶向ANXA2的多肽,序列为YWRGVYN;X为linker,R为信号单元,X与R共价连接。/n

【技术特征摘要】
1.一种靶向肿瘤的多肽探针,其特征在于,所述多肽探针的通式为R-X-YW7,其中YW7为在体内特异性靶向ANXA2的多肽,序列为YWRGVYN;X为linker,R为信号单元,X与R共价连接。


2.如权利要求1所述的靶向肿瘤的多肽探针,其特征在于,所述信号单元选自放射性同位素、荧光染料、量子点、磁性材料和光声纳米颗粒中的一种或多种。


3.如权利要求2所述的靶向肿瘤的多肽探针,其特征在于,所述信号单元为荧光染料。


4.如权利要求3所述的靶向肿瘤的多肽探针,其特征在于,所述荧光染料选自可见光区400-700nm荧光染料、近红外一区700-900nm荧光染料以及近红外二区1000nm-1700nm荧光染料中的一种。


5.如权利要求3所述的靶向肿瘤的多肽探针,其特征在于,所述可见光区包括ALEXAFLUOR488、ALEXAFLUOR500、异硫氰酸荧光素FITC、香豆素类染料、DyLight荧光染料;所述近红外一区包括菁染料类、BODIPY类、ALEXAFLUOR790、ALE...

【专利技术属性】
技术研发人员:魏敏杰马赫遥雷雨洪宇涵姚维范姜凯
申请(专利权)人:中国医科大学
类型:发明
国别省市:辽宁;21

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