土荆皮乙酸在作为或制备Hedgehog信号通路抑制剂中的应用制造技术

本发明专利技术分别通过体外细胞和体内实验表明了土荆皮乙酸(PAB)是SMO受体的拮抗剂，对Hedgehog信号通路有抑制效果，对Hedgehog通路活化依赖的肿瘤也具有显著的体内抗肿瘤效应。因此，可将PAB用于制备抑制Hedgehog信号通路相关的制剂。本发明专利技术不仅提供了PAB用于制备靶向Hedgehog信号通路的抗肿瘤药物的理论基础，还扩大PAB的应用领域。PAB能剂量依赖性地抑制髓母细胞瘤中的Hedgehog信号通路，具有剂量适中、疗效显著、作用靶点明确等优点，在临床上具有抗癌以及治疗其他Hedgehog信号通路异常相关疾病的应用前景。

【技术实现步骤摘要】
土荆皮乙酸在作为或制备Hedgehog信号通路抑制剂中的应用
本专利技术属于肿瘤药理学及医药
更具体地，涉及土荆皮乙酸在作为或制备Hedgehog信号通路抑制剂中的应用。
技术介绍
Hedgehog(Hh)信号转导途径以多种机制控制着脊椎动物的胚胎发育及成熟机体的组织稳态和再生。它们既可充当形态发生子，通过浓度依赖方式介导形态发生过程；又可充当有丝分裂原，通过调控有丝分裂控制细胞增殖。经典的Hedgehog通路有几个关键的组分，包括Hedgehog配体、Patched-1(Ptch1)受体、七次跨膜G蛋白偶联受体Smoothened(SMO)、胶质瘤相关原癌基因同源物(Gli)。正常生理状态下，Hedgehog信号级联反应是通过Hedgehog配体与Ptch1的结合而启动。在没有Hedgehog配体的情况下，跨膜蛋白Ptch1抑制SMO的活性；而Hedgehog配体结合Ptch1导致SMO脱离Ptch1的抑制作用，SMO从细胞内囊泡转移至纤毛部位，SMO在纤毛部位的募集最终激活GLI转录因子，诱导靶基因Gli1，cyclinD1，N-m本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.土荆皮乙酸在作为或制备Hedgehog信号通路的选择性抑制剂中的应用。/n

【技术特征摘要】
1.土荆皮乙酸在作为或制备Hedgehog信号通路的选择性抑制剂中的应用。


2.土荆皮乙酸在作为或制备SMO蛋白抑制剂中的应用。


3.土荆皮乙酸在作为或制备突变耐药型SMO蛋白抑制剂中的应用。


4.土荆皮乙酸在制备抑制SMO蛋白的药物中的应用。


5.土荆皮乙酸在制备抑制突变耐药型SMO蛋白的药物中的应用。


6.土荆皮乙酸在制备治疗Hedgehog信号通路异常相关疾病的药物中的应用。


7.土荆皮乙酸在制备抗H...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘永强，魏素芬，何丹华，陈宇妃，
申请(专利权)人：广州中医药大学广州中医药研究院，
类型：发明
国别省市：广东;44