具有改善的稳定性的药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及具有改善的稳定性的药物组合物。具体而言，本发明专利技术提供一种用于控释药物递送的可注射组合物及其制造方法，其中该组合物包括：乳酸类聚合物，其重均分子量介于5,000及50,000道尔顿之间、酸值小于3mgKOH/g、且乳酸类聚合物中的残余丙交酯单体含量小于约0.3重量％；药用的有机溶剂；以及生物活性物质或其盐，其分子结构内含有氨基酸丝氨酸，其能够与丙交酯单体反应而形成共轭体；并且其中该组合物减少该共轭体的形成。

【技术实现步骤摘要】
具有改善的稳定性的药物组合物本申请是PCT国际申请日为2015年10月15日，PCT国际申请号为PCT/US2015/055634、中国国家申请号为201580055836.4、专利技术名称为《具有改善的稳定性的药物组合物》的申请的分案申请。
本专利技术的领域涉及用以缓释及控释递送生物活性物质的递送系统。更具体而言，本专利技术涉及利用生物可降解聚合物达成生物活性物质缓释递送的递送系统的组合物，以及该组合物的制造方法。专利技术背景生物兼容性及生物可降解聚合物已被大量作为药物递送载体，以提供生物活性物质的持续释放或推迟释放。递送系统以各种可注射储存形式存在，包括液体形式、悬浮液、固体植入物、微球、微胶囊及微粒。利用生物兼容性及生物可降解聚合物的缓释递送系统特别有利于半衰期短的高药效药物。此类递送系统可减少给药频率及疼痛、提高患者顺从性、改善病患便利性并降低成本。对于许多肽物质而言，特别是激素，会需要将药物以控制的速率在一段长时间内持续递送，因此控释递送系统非常理想。可将生物活性物质并入生物可降解及生物兼容性聚合物基质中以提供此类本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种制造用于控释药物递送的可注射组合物的方法，包括：/n将以下各项组合：/n聚(丙交酯-共-乙交酯)或聚丙交酯，其重均分子量介于5,000及50,000道尔顿之间、酸值小于3mgKOH/g、且所述聚(丙交酯-共-乙交酯)或聚丙交酯中的残余丙交酯单体含量小于0.3重量％；与/n药用的有机溶剂；和/n生物活性物质或其盐，所述生物活性物质或其盐选自戈舍瑞林，曲普瑞林，戈舍瑞林的盐，或曲普瑞林的盐，/n条件是在所述组合物的制造中并未添加酸添加剂。/n

【技术特征摘要】
20141015 US 62/064,0081.一种制造用于控释药物递送的可注射组合物的方法，包括：
将以下各项组合：
聚(丙交酯-共-乙交酯)或聚丙交酯，其重均分子量介于5,000及50,000道尔顿之间、酸值小于3mgKOH/g、且所述聚(丙交酯-共-乙交酯)或聚丙交酯中的残余丙交酯单体含量小于0.3重量％；与
药用的有机溶剂；和
生物活性物质或其盐，所述生物活性物质或其盐选自戈舍瑞林，曲普瑞林，戈舍瑞林的盐，或曲普瑞林的盐，
条件是在所述组合物的制造中并未添加酸添加剂。


2.权利要求1所述的方法，其中所述聚(丙交酯-共-乙交酯)或聚丙交酯内的丙交酯为D-丙交酯、D，L-丙交酯、L，D-丙交酯、L-丙交酯、(R，R)-丙交酯、(S，S)-丙交酯及内消旋型丙交酯或其任一种组合。


3.权利要求1所述的方法，其中所述聚(丙交酯-共-乙交酯)或聚丙交酯的残余丙交酯单体含量小于0.2重量％。


4.权利要求1所述的方法，其中所述聚(丙交酯-共-乙交酯)或聚丙交酯的残余丙交酯单体含量小于0.1重量％。


5.权利要求1所述的方法，其中所述聚(丙交酯-共-乙交酯)或聚丙交酯的酸值小于2mgKOH/g。


6.权利要求1所述的方法，其中所述聚(丙交酯-共-乙交酯)或聚丙交酯为聚乳酸或聚丙交酯。


7.权利要求1所述的方法，其中所述聚(丙交酯-共-乙交酯)或聚丙交酯为聚(丙交酯-共-乙交酯)，其丙交酯/乙交酯的比例为50/50至100/0。


8.权利要求1所述的方法，其中所述药用的有机溶剂选自N-甲基-2-吡咯烷酮、二甲亚砜、二甲基乙酰胺、四氢呋喃聚乙二醇醚、甲氧基聚乙二醇350、聚乙二醇酯、苯甲酸苄酯、苯甲醇、苯甲酸乙酯、柠檬酸的酯、三醋精、二醋精、柠檬酸三乙酯、柠檬酸乙酰基三乙酯及其混合物的组。


9.权利要求1所述的方法，其中所述药用的有机溶剂为N-甲基-2-吡咯烷酮。

【专利技术属性】
技术研发人员：李雨华，安德鲁·J·瓜里诺，
申请(专利权)人：逸达生物科技股份有限公司，李雨华，安德鲁·J·瓜里诺，
类型：发明
国别省市：中国台湾;71