一种罗红霉素胶囊的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种罗红霉素胶囊的制备方法，包括如下重量份：罗红霉素8‑20重量份，黄原胶2‑8重量份，高分子黏合剂20‑30重量份，稀释剂100‑150重量份，抗粘剂25‑50重量份。本发明专利技术即可直接服用下去又可根据需要将胶囊拆开将里面的药物冲水服用，利用高分子黏合剂的水分散体代替传统的有机溶剂包衣，获得了溶出度高，稳定性较好的罗红霉素胶囊，节省了原料成本，适于工业化生产，减少对包衣材料和乳化剂的使用，节约生产成本，有利于安全生产和环境保护，能对药物的苦味进行掩盖的同时又能提高药物的溶出度，适用人群范围较广，局限性较小。

【技术实现步骤摘要】
一种罗红霉素胶囊的制备方法
本专利技术涉及药物制剂
，具体涉及一种罗红霉素胶囊的制备方法。
技术介绍
罗红霉素为大环内酯类抗生素，主要作用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。其体外抗菌作用与红霉素类似。对链球菌、杜克雷嗜血杆菌、沙眼衣原体、肺炎支原体、口腔或阴道厌氧菌等的活性与红霉素类似；对弯曲杆菌、百日咳杆菌及流感嗜血杆菌的作用不如红霉素类；对结核分歧杆菌、大部分非典型性分枝杆菌、空肠弯曲菌、白喉杆菌、出血败血性巴斯德菌也有抑制作用；对G菌无抗菌活性。某些细菌对红霉素和本品有交叉耐药性，本品对支原体、衣原体及军团菌感染特别有效。体内抗菌作用浓度比红霉素强1～4倍。目前常用的口服罗红霉素剂型有片剂、胶囊剂、颗粒剂等。现有的胶囊剂不适合儿童、老年人和吞咽困难的病人服用，局限性较大，有些为了服用方便，需要将胶囊拆开将里面的药物用水充服用下去，但由于罗红霉素属于大环内酯类抗生素，味道极苦，直接将里面的药物倒出来服用时很难服用下去，且罗红霉素水溶解性差，倒在水中时往往溶出度较低，不易溶解，造成服用下去时药物的生物利用度不高，为了解决味苦以及溶出度问题，现有的工艺在灌装胶囊前采用有机溶剂对颗粒进行包衣，再加入矫味剂混合均匀后进行灌装，由此来掩盖药物的苦味以及提高药物的溶出度，但是此方法采用到的辅料较多，且不能更好的提高药物的溶出度。
技术实现思路
本专利技术的目的是针对现有技术的不足而提供一种罗红霉素胶囊的制备方法，即可直接服用下去又可根据需要将胶囊拆开将里面的药物冲水服用，利用高分子黏合剂EudragitE100(甲基丙烯酸丁酯∶甲基丙烯酸二甲氨基乙酯∶甲基丙烯酸甲酯20∶40∶20共聚物)的水分散体代替传统的有机溶剂包衣，获得了溶出度高，稳定性较好的罗红霉素胶囊，节省了原料成本，适于工业化生产，减少对包衣材料和乳化剂的使用，节约生产成本，有利于安全生产和环境保护，能对药物的苦味进行掩盖的同时又能提高药物的溶出度，适用人群范围较广，局限性较小。为了完成上述目的，本专利技术采用以下技术方案：一种罗红霉素胶囊的制备方法，包括如下步骤：S1：将原料罗红霉素，辅料黄原胶、高分子黏合剂、稀释剂以及抗粘剂分别粉碎过60目筛，备用；S2：将高分子粘合剂溶解在乙醇溶液中，制备成醇溶液的混悬液，在混悬液中加入抗粘剂使用搅拌机中速持续搅拌，制成待包衣用混悬液，将混悬液过40目筛进行过滤；S3：将罗红霉素置于流化床制粒机与稀释剂充分混合均匀，调节合适的风量，使罗红霉素原料充分流化，得到混合物；S4：在流化床内，调节合适的温度，在压缩空气的作用下使混悬液形成雾化液滴，缓慢喷洒在充分混合的混合物表面，进行流化床制粒，得到罗红霉素包衣物，包衣增重的质量控制为2-4％；S5：将S4中的包衣物与黄原胶混合，干燥，筛选所得颗粒，然后灌装胶囊。作为对本专利技术的进一步改进，包括如下重量份：罗红霉素8-20重量份，黄原胶2-8重量份，高分子黏合剂20-30重量份，稀释剂100-150重量份，抗粘剂25-50重量份。作为对本专利技术的进一步改进，包括如下重量份：罗红霉素15重量份，黄原胶4重量份，高分子黏合剂25重量份，稀释剂130重量份，抗粘剂38重量份。作为对本专利技术的进一步改进，所述稀释剂为蔗糖、甘露醇、木糖醇和赤藓糖醇中的一种或几种的混合物。作为对本专利技术的进一步改进，所述高分子黏合剂为EudragitE100、II号丙烯酸树脂、III号丙烯酸树脂、IV号丙烯酸树脂、羧甲基纤维素钠中的一种或多种，所述EudragitE100为甲基丙烯酸丁酯∶甲基丙烯酸二甲氨基乙酯∶甲基丙烯酸甲酯20∶40∶20的共聚物。作为对本专利技术的进一步改进，所述高分子黏合剂为EudragitE100。作为对本专利技术的进一步改进，所述抗粘剂为滑石粉、硬脂酸镁或单硬脂酸甘油脂中的一种。作为对本专利技术的进一步改进，所述抗粘剂为滑石粉。作为对本专利技术的进一步改进，所述流化床制粒机的参数为，风量60m3/h,进风温度35-50℃，雾化压强1.5bar，物料温度为30-40℃，出风温度55°，喷浆流量10g/min，喷嘴热风温度120°。与现有技术相比，本专利技术的有益效果是：1、本专利技术通过EudragitE100(甲基丙烯酸丁酯∶甲基丙烯酸二甲氨基乙酯∶甲基丙烯酸甲酯20∶40∶20共聚物)作为高分子黏合剂，将此作为包衣液喷射于罗红霉素的表面形成包衣物，打破传统的采用包衣材料和乳化剂的混合进行包衣，节省原料的使用，且采用高分子黏合剂形成的包衣物又可掩盖药物的苦味，由此可减少矫味剂和甜味剂的用量，大大降低了辅料的使用，节约生产成本。2、本专利技术所制备的胶囊即可直接服用下去又可根据需要将胶囊拆开将里面的药物冲水服用，利用高分子黏合剂EudragitE100(甲基丙烯酸丁酯∶甲基丙烯酸二甲氨基乙酯∶甲基丙烯酸甲酯20∶40∶20共聚物)的水分散体代替传统的有机溶剂包衣，获得了溶出度高，稳定性较好的罗红霉素胶囊，节省了原料成本，适于工业化生产，减少对包衣材料和乳化剂的使用，节约生产成本，有利于安全生产和环境保护，能对药物的苦味进行掩盖的同时又能提高药物的溶出度，适用人群范围较广，局限性较小。3、EudragitE100(甲基丙烯酸丁酯∶甲基丙烯酸二甲氨基乙酯∶甲基丙烯酸甲酯20∶40∶20共聚物)水分散体是一种粒度0.01～0.1微米的聚合物乳胶粒在水中的分散体，聚合物含量为30％(w/w)，粘度低，易于喷雾包衣操作，成膜过程中，乳胶粒形成堆积层，随水份蒸发，表面张力增大，使胶粒紧密聚集，在最低成膜温度以上环境中形成薄膜，这种膜的抗水渗透性优于用有机溶剂包衣液形成的膜，有机溶剂包衣液中溶剂的蒸发由于溶剂化热，需要消耗比水分散体中水蒸发更多的能量，加之后者固体含量高，所以水分散体包衣的能耗较低，有利于节约生产成本，适于工业化生产。4、在包衣过程中喷洒在药物表面的包衣液随溶剂蒸发而变粘，包衣液中加入适量抗粘剂可减少粘性，避免颗粒与颗粒之间相互粘连，提高包衣效果。具体实施方式为了使本
的人员更好地理解本申请方案，下面将对本申请实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅是本申请一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本申请中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本申请保护的范围。实施例1一种罗红霉素干混悬剂的制备方法，由如下原辅料制成1000袋：罗红霉素15g；黄原胶4g；EudragitE100(甲基丙烯酸丁酯∶甲基丙烯酸二甲氨基乙酯∶甲基丙烯酸甲酯20∶40∶20共聚物)20g；甘露醇100g；滑石粉25g。制备工艺：a)：将原料罗红霉素，辅料黄原胶、EudragitE100、甘露醇以及滑石粉分别粉碎过60目筛，备用；b)：将EudragitE100(甲基丙烯酸丁酯∶甲基丙烯酸二甲氨基乙酯∶甲基丙烯酸甲酯本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种罗红霉素胶囊的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：/nS1：将原料罗红霉素，辅料黄原胶、高分子黏合剂、稀释剂以及抗粘剂分别粉碎过60目筛，备用；/nS2：将高分子粘合剂溶解在乙醇溶液中，制备成醇溶液的混悬液，在混悬液中加入抗粘剂使用搅拌机中速持续搅拌，制成待包衣用混悬液，将混悬液过40目筛进行过滤；/nS3：将罗红霉素置于流化床制粒机与稀释剂充分混合均匀，调节合适的风量，使罗红霉素原料充分流化，得到混合物；/nS4：在流化床内，调节合适的温度，在压缩空气的作用下使混悬液形成雾化液滴，缓慢喷洒在充分混合的混合物表面，进行流化床制粒，得到罗红霉素包衣物，包衣增重的质量控制为2-4％；/nS5：将S4中的包衣物与黄原胶混合，干燥，筛选所得颗粒，然后灌装胶囊。/n

【技术特征摘要】
1.一种罗红霉素胶囊的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
S1：将原料罗红霉素，辅料黄原胶、高分子黏合剂、稀释剂以及抗粘剂分别粉碎过60目筛，备用；
S2：将高分子粘合剂溶解在乙醇溶液中，制备成醇溶液的混悬液，在混悬液中加入抗粘剂使用搅拌机中速持续搅拌，制成待包衣用混悬液，将混悬液过40目筛进行过滤；
S3：将罗红霉素置于流化床制粒机与稀释剂充分混合均匀，调节合适的风量，使罗红霉素原料充分流化，得到混合物；
S4：在流化床内，调节合适的温度，在压缩空气的作用下使混悬液形成雾化液滴，缓慢喷洒在充分混合的混合物表面，进行流化床制粒，得到罗红霉素包衣物，包衣增重的质量控制为2-4％；
S5：将S4中的包衣物与黄原胶混合，干燥，筛选所得颗粒，然后灌装胶囊。


2.根据权利要求1所述的一种罗红霉素胶囊的制备方法，其特征在于，包括如下重量份：罗红霉素8-20重量份，黄原胶2-8重量份，高分子黏合剂20-30重量份，稀释剂100-150重量份，抗粘剂25-50重量份。


3.根据权利要求2所述的一种罗红霉素胶囊的制备方法，其特征在于，包括如下重量份：罗红霉素15重量份，黄原胶4重量份，高分子黏合剂25重量份，稀释剂130重量份，抗粘剂38重量份。

【专利技术属性】
技术研发人员：章世舜，李文强，陈晞，高芳珍，符惠金，王宁，李坤萍，莫秀娟，
申请(专利权)人：海南通用三洋药业有限公司，
类型：发明
国别省市：海南;46