【技术实现步骤摘要】
一种具有稳定释放性能的西汀类药物纳米制剂的制备方法
本专利技术属于纳米制剂制备
,具体涉及一种具有稳定释放性能的西汀类药物纳米制剂的制备方法。
技术介绍
目前各类西汀类药物在抗抑郁症的临床治疗中起到了重要作用,例如氟西汀(fluoxetine)、帕罗西汀(paroxetine)、度洛西汀(duloxetine)、沃替西汀(vortioxetine)、瑞波西汀(reboxetine)、索尼西汀(nisoxetine);除了抑郁症以外托莫西汀(atomoxetine)还在青少年或者承认的注意缺陷多动症中起到有效的治疗作用。上述涉及西汀类药物分子中都是具有手型碳原子的单一异构体。这类含有手性分子的西汀类药物不同对应异构体在进入人体之后绝大多数有着不同的药理活性、代谢过程及毒理作用。相较于其他类型药物,西汀类药物的毒副作用较小,但也依旧存在。抗抑郁治疗过程中常见副作用包括便秘、口干、恶心、呕吐,头晕,疲劳,胃不舒服,食欲下降,情绪波动、性副作用及小便困难等等。尤其是在在治疗初始及改变剂量时,部分患者会有自杀意识、肝损伤和严重心血管风险。而使用西汀类药物的患者一般都需要较长时间的用药疗程,如果使患者在接收少次数给药后长期维持较为稳定的血药浓度则对该类药物的使用会有这更好的效果和依从性。因此,长效缓释技术对西汀类药物的应用有着重要的意义。近年来高速发展的纳米药物载体技术,为临床用药的改进带来了新的发展机遇。通过纳米化制剂的负载,药物分子在体内的稳定性、生物相容性、代谢性以及靶向性都会有巨大的提高,从而改善药物分子的 ...
【技术保护点】
1.一种具有稳定释放性能的西汀类药物纳米制剂的制备方法,其特征在于,具体按照以下步骤实施:/n步骤1、制备各个组分的母液,组分分别为三羟甲基氨基甲烷-盐酸Tris-HCl、西汀类药物、普罗尼克、盐酸多巴胺、鞣花酸;/n步骤2、将Tris-HCl母液进行搅拌,将普罗尼克溶液、西汀类药物溶液进行充分混合,将普罗尼克溶液、西汀类药物溶液的混合溶液滴入Tris-HCl母液中,普罗尼克与西汀类药物的质量比为1:2,普罗尼克与西汀类药物混合溶液与Tris-HCl溶液的体积比为10:3~50:3,滴完之后降低搅拌速度,再对整个液体体系进行超声处理,处理过程中一直保持冰浴;/n步骤3、将盐酸多巴胺溶液按照4:13-4:38的比例加入所述步骤2得到的溶液中,之后进行搅拌;/n步骤4、提升搅拌转速,将鞣花酸溶液按照1:11-1:25的比例滴入所述步骤3得到的混合液中,分散均匀后降低搅拌速度;/n步骤5、将所述步骤4得到的混合溶液取出,进行超声处理,最后将溶液室温避光旋转反应48-72小时;/n步骤6、将所述步骤5得到的溶液首先通过离心除杂,再将溶液进行透析处理,除去分散液中的二甲基亚砜溶剂和其他可溶性杂质 ...
【技术特征摘要】
1.一种具有稳定释放性能的西汀类药物纳米制剂的制备方法,其特征在于,具体按照以下步骤实施:
步骤1、制备各个组分的母液,组分分别为三羟甲基氨基甲烷-盐酸Tris-HCl、西汀类药物、普罗尼克、盐酸多巴胺、鞣花酸;
步骤2、将Tris-HCl母液进行搅拌,将普罗尼克溶液、西汀类药物溶液进行充分混合,将普罗尼克溶液、西汀类药物溶液的混合溶液滴入Tris-HCl母液中,普罗尼克与西汀类药物的质量比为1:2,普罗尼克与西汀类药物混合溶液与Tris-HCl溶液的体积比为10:3~50:3,滴完之后降低搅拌速度,再对整个液体体系进行超声处理,处理过程中一直保持冰浴;
步骤3、将盐酸多巴胺溶液按照4:13-4:38的比例加入所述步骤2得到的溶液中,之后进行搅拌;
步骤4、提升搅拌转速,将鞣花酸溶液按照1:11-1:25的比例滴入所述步骤3得到的混合液中,分散均匀后降低搅拌速度;
步骤5、将所述步骤4得到的混合溶液取出,进行超声处理,最后将溶液室温避光旋转反应48-72小时;
步骤6、将所述步骤5得到的溶液首先通过离心除杂,再将溶液进行透析处理,除去分散液中的二甲基亚砜溶剂和其他可溶性杂质;使用生理盐水定容,获得所需浓度的西汀类纳米制剂溶液。
2.根据权利要求1所述的一种具有稳定释放性能的西汀类药物纳米制剂的制备方法,其特征在于,所述步骤1具体如下:
Tris-HCl母液:组分为Tris-HCl:3%w/v,溶剂为纯水;
西汀类药物母液:组分为西汀类药物,2%w/v,溶剂为二甲基亚砜;
普罗尼克母液:组分为普罗尼克,2%w/v,溶剂为二甲基亚砜;
盐酸多巴胺母液:组分为盐酸多巴胺,2%w/v,溶剂为纯水;
鞣花酸母液:组分为鞣花酸,1%w/v,溶剂为二甲基亚砜;
上述所有母液先通过超声处理使溶剂充分溶解,再进行过滤去除杂质。
3.根据权利要求2所述的一种具有稳定释放性能的西汀类药物纳米制剂的制备方法,其特征在于,所述步骤1中组分为Tris-HCl的母液的pH为8.5-8.8。
4.根据权利要求2所述的一种具有稳定释放性能的西汀类药物纳米制剂的制备方法,其...
【专利技术属性】
技术研发人员:李科,陈晨,周韵,周宝娜,
申请(专利权)人:西安医学院,
类型:发明
国别省市:陕西;61
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