含有4-苯基丁酸的老视的治疗或预防剂制造技术

本公开提供含有4‑苯基丁酸或其酯或者它们的医药上允许的盐作为有效成分的老视等眼病的治疗或预防剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含有4-苯基丁酸的老视的治疗或预防剂
本专利技术涉及含有4-苯基丁酸或其酯或者它们的医药上允许的盐作为有效成分的老视的治疗或预防剂。
技术介绍
老视是从40岁左右开始的眼睛的老化现象之一，也被俗称为老花眼，根据非专利文献1，定义为作为随着年龄增长而调节幅度减退的病态(Age-RelatedLossofAccommodation)的疾病。为了看到近物、远物而进行对焦，进入眼睛的光通过晶状体时必须适当地折射，因此，眼睛具备使位于晶状体附近的睫状肌收缩等调节晶状体的厚度的功能。参与远近调节反应的眼球组织包括晶状体、睫状小带、晶状体囊以及睫状肌。但是，若因老化导致睫状肌的功能降低，或者晶状体的弹性(或粘弹性)降低，即晶状体发生硬化，则变得难以调节晶状体的厚度，在看物体时变得不能良好地对焦。该状态为老视。为了应对老视，迄今为止使用了老花镜，但是最近也有老视治疗剂的研究开发的报告。例如，在专利文献1中，公开了硫辛酸胆碱酯(又名EV06、UNR844)等硫辛酸衍生物对老视的治疗有用，含有硫辛酸胆碱酯的滴眼剂正在美国进行临床开发。除此之外，关于配合了AGN-199201和AGN-190584的滴眼剂、含有PRX-100的滴眼剂、以及含有PresbiDrops(CSF-1)的滴眼剂，也正在进行作为老视的治疗剂的临床开发。但是，老视患者的状态多种多样，为了可以与其对应地适当选择治疗剂，依然强烈期待眼病治疗剂的种类的增加。4-苯基丁酸在体内被代谢为苯乙酸，与谷氨酰胺结合而被排泄到尿中，该循环被称为氨排泄途径的替代途径，4-苯基丁酸的钠盐被用于尿素循环障碍症的治疗药(非专利文献2)。但是，并没有报告4-苯基丁酸与老视治疗的关系的文献。现有技术文献专利文献专利文献1：国际公开第2010/147957号说明书非专利文献非专利文献1：新眼科(あたらしい眼科)，Vol.28，No.7，985-988，2011非专利文献2：Buphenyl(注册商标)片500mgBuphenyl(注册商标)颗粒94％附属文件在本说明书中引用的现有技术文献的公开内容全部通过参照而被引入到本说明书中。
技术实现思路
专利技术要解决的课题发现老视的新治疗或预防手段是非常有兴趣的课题。用于解决课题的手段本申请的专利技术人为了解决上述课题而进行了深入研究，结果发现，4-苯基丁酸意外地显著提高晶状体的弹性，从而完成了本公开的专利技术。具体而言，本公开提供以下的专利技术方案。〔1〕老视的治疗或预防剂，其含有4-苯基丁酸或其酯或者它们的医药上允许的盐作为有效成分。〔2〕伴随晶状体的弹性降低的眼病的治疗或预防剂，其含有4-苯基丁酸或其酯或者它们的医药上允许的盐作为有效成分。〔3〕如〔2〕所述的治疗或预防剂，其中，该眼病是伴随眼的调节力降低的眼病。〔4〕伴随眼的调节力降低的眼病的治疗或预防剂，其含有4-苯基丁酸或其酯或者它们的医药上允许的盐作为有效成分。〔5〕如〔2〕～〔4〕中任一项所述的治疗或预防剂，其中，该眼病是老视。〔6〕如〔1〕～〔5〕中任一项所述的治疗或预防剂，其被施予至眼。〔7〕如〔1〕～〔6〕中任一项所述的治疗或预防剂，其为滴眼剂或眼软膏。〔8〕如〔1〕～〔7〕中任一项所述的治疗或预防剂，其中，4-苯基丁酸或其酯或者它们的医药上允许的盐的含量为0.00001～10％(w/v)。〔9〕如〔1〕～〔8〕中任一项所述的治疗或预防剂，其含有4-苯基丁酸或其钠盐。〔10〕如〔1〕～〔9〕中任一项所述的治疗或预防剂，其还含有水、以及从丙酮酸乙酯、磷酸氢钠一水合物、磷酸氢二钠、羟丙基甲基纤维素、NaCl、及其混合中选择的添加物。〔11〕4-苯基丁酸或其酯或者它们的医药上允许的盐在老视、伴随晶状体的弹性降低的眼病、或伴随眼的调节力降低的眼病的治疗或预防剂的制造中的应用。〔12〕用于老视、伴随晶状体的弹性降低的眼病、或伴随眼的调节力降低的眼病的治疗或预防中的用途的、4-苯基丁酸或其酯或者它们的医药上允许的盐。〔13〕用于治疗或预防老视、伴随晶状体的弹性降低的眼病、或者伴随眼的调节力降低的眼病的方法，所述方法包括对需要该治疗或预防的对象施予有效量的4-苯基丁酸或其酯或者它们的医药上允许的盐的步骤。上述〔1〕～〔13〕的各构成可以任意选择2个以上来组合。另外，本公开还提供以下的专利技术方案。〔14〕老视的治疗或预防剂，其含有苯乙酸或其酯或者它们的医药上允许的盐作为有效成分。〔15〕伴随晶状体的弹性降低的眼病的治疗或预防剂，其含有苯乙酸或其酯或者它们的医药上允许的盐作为有效成分。〔16〕如〔15〕所述的治疗或预防剂，其中，该眼病是伴随眼的调节力的降低的眼病。〔17〕伴随眼的调节力降低的眼病的治疗或预防剂，其含有苯乙酸或其酯或者它们的医药上允许的盐作为有效成分。〔18〕根据〔15〕～〔17〕中任一项所述的治疗或预防剂，其中，该眼病是老视。〔19〕如〔14〕～〔18〕中任一项所述的治疗或预防剂，其被施予至眼。〔20〕如〔14〕～〔19〕中任一项所述的治疗或预防剂，其为滴眼剂或眼软膏。〔21〕如〔14〕～〔20〕中任一项所述的治疗或预防剂，其中，苯乙酸或其酯或者它们的医药上允许的盐的含量为0.00001～10％(w/v)。〔22〕如〔14〕～〔21〕中任一项所述的治疗或预防剂，其含有苯乙酸。〔23〕如〔14〕～〔22〕中任一项所述的治疗或预防剂，其还含有水、以及从丙酮酸乙酯、磷酸氢钠一水合物、磷酸氢二钠、羟丙基甲基纤维素、NaCl、及其混合中选择的添加物。〔24〕苯乙酸或其酯或者它们的医药上允许的盐在老视、伴随晶状体的弹性降低的眼病、或者伴随眼的调节力降低的眼病的治疗或预防剂的制造中的应用。〔25〕用于老视、伴随晶状体的弹性降低的眼病、或者伴随眼的调节力降低的眼病的治疗或预防中的用途的、苯乙酸或其酯或者它们的医药上允许的盐。〔26〕用于治疗或预防老视、伴随晶状体的弹性降低的眼病、或者伴随眼的调节力降低的眼病的方法，所述方法包括对需要该治疗或预防的对象施予有效量的苯乙酸或其酯或者它们的医药上允许的盐的步骤。上述〔12〕～〔26〕的各构成可以任意选择2个以上进行组合。专利技术的效果本公开的治疗或预防剂能够提高对于晶状体的厚度调节而言重要的晶状体的弹性，从而对于老视等眼病的治疗或预防有用。具体实施方式以下对本专利技术的实施方式进行详细说明。本公开提供含有4-苯基丁酸或其酯或者它们的医药上允许的盐作为有效成分的、老视的治疗或预防剂(以下，有时称为“本专利技术的药剂”)。本专利技术的药剂可以用于提高晶状体的弹性。另外，本专利技术的药剂能用于提高眼的调节力。4-苯基丁酸为下式(1)表示的化合物(CAS登记号:1821-12-1)，有时也简称为4PBA。[化学式1]本发本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.老视的治疗或预防剂，其含有4-苯基丁酸或其酯或者它们的医药上允许的盐作为有效成分。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20181218 JP 2018-2367241.老视的治疗或预防剂，其含有4-苯基丁酸或其酯或者它们的医药上允许的盐作为有效成分。


2.伴随晶状体的弹性降低的眼病的治疗或预防剂，其含有4-苯基丁酸或其酯或者它们的医药上允许的盐作为有效成分。


3.如权利要求2所述的治疗或预防剂，其中，该眼病是伴随眼的调节力降低的眼病。


4.伴随眼的调节力降低的眼病的治疗或预防剂，其含有4-苯基丁酸或其酯或者它们的医药上允许的盐作为有效成分。


5.如权利要求2～4中任一项所述的治疗或预防剂，其中，该眼病是老...

【专利技术属性】
技术研发人员：加藤雅智，小田知子，野崎健介，
申请(专利权)人：参天制药株式会社，
类型：发明
国别省市：日本;JP