3-亚甲基环戊烷并[b]色酮类化合物制备方法及其应用技术

本发明专利技术提供3‑亚甲基环戊烷并[b]色酮类化合物制备方法及其应用，涉及化学技术领域。该3‑亚甲基环戊烷并[b]色酮类化合物制备方法，以制备结构式如下的3‑亚甲基环戊烷并[b]色酮类化合物4a为例，所用原料及制备方法为：

【技术实现步骤摘要】
3-亚甲基环戊烷并[b]色酮类化合物制备方法及其应用
本专利技术涉及化学领域，具体为3-亚甲基环戊烷并[b]色酮类化合物制备方法及其应用。
技术介绍
吖丙啶作为一类具有生物活性的三元杂环化合物，由于其三元环的高度张力而被作为重要的合成砌块实现多种杂环化合物的设计与合成，使其具有特殊的抗菌抗肿瘤的药理活性。因此，如何快速并高效地进行杂环化合物的多样性合成，一直以来在药物化学领域具有重要的研究意义。目前关于吖丙啶参与的反应主要分为两类：1.吖丙啶的三元环通过C-N键，C-C键断裂作为杂的3C合成子，通过[3+1],[3+2],[3+3]等环加成反应来构筑其它杂环化合物；2.吖丙啶通过C-N键断裂开环与其他试剂反应得到一类非环状有机胺化合物；尽管吖丙啶参与的化学反应得到了快速发展，但目前仅限于以上两类反应，即通过C-N键断裂将连续的C-C-N链引入到目标分子中或通过C-C键断裂将连续的C-N-C链引入到目标分子中,这极大地限定了吖丙啶类化合物在有机合成和药物化学领域的应用。专利技术内容(一)解决本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.3-亚甲基环戊烷并[b]色酮类化合物制备方法及其应用，其特征在于：以制备结构式如下的3-亚甲基环戊烷并[b]色酮类化合物4a为例，所用原料及制备方法为：/n

【技术特征摘要】
1.3-亚甲基环戊烷并[b]色酮类化合物制备方法及其应用，其特征在于：以制备结构式如下的3-亚甲基环戊烷并[b]色酮类化合物4a为例，所用原料及制备方法为：



将3-碘代色酮(0.2mmol)，N-Ts吖丙啶(0.28mmol)，降冰片烯(0.8mmol,75.3mg)，Pd[(allyl)Cl]2(0.02mmol,7.3mg)，P(4-F-C6H4)3(0.04mmol,18.7mg)，Cs2CO3(0.4mmol,130.3mg)，H2O(0.6mmol,10.8μl)，2.0mL超干甲苯加入到4mL反应瓶中，100℃反应24h，待反应结束后，冷却至室温，经硅胶柱层析分离纯化(乙酸乙酯/石油醚＝50:1～30:1)(分离方法都是柱层析分离)得到白色固体4a，其产量为37.5mg，产率为71％，熔点为124.6～125.3℃，波谱数据为：1HNMR(400MHz,CDCl3)δ8.22(dd,J＝8.0,1.6Hz,1H),7.66–7.57(m,1H),7.47(d,J＝8.4Hz,1H),7.37(t,J＝7.6Hz...

【专利技术属性】
技术研发人员：韩文勇，朱文庆，张紫薇，方雨辰，杨萍，李林强，陈永正，
申请(专利权)人：遵义医科大学，
类型：发明
国别省市：贵州;52