一种羟基频呐酮视黄酸酯的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种羟基频哪酮视黄酸酯的制备方法，所述方法同采用氯代频哪酮在强碱性条件下通过水解反应制备相应的频呐酮，然后再将频呐酮与维A酸在缩合剂及催化剂条件下通过缩合反应得到。所述方法操作简单，反应收率高，适合工业化应用，并且反应得到产物中无氯代频呐酮杂质，能满足化妆品对其质量的要求。本发明专利技术还提供了一种羟基频哪酮视黄酸酯的新晶型，所述晶型稳定性好。

【技术实现步骤摘要】
一种羟基频呐酮视黄酸酯的制备方法
本申请属于化学合成
，尤其是涉及一种羟基频呐酮视黄酸酯的制备。
技术介绍
维甲类化合物，包括视黄醇(A醇)、视黄醇棕榈酸酯(A酯)、维A酸是当前最强大的抗老成分。但事实上这三者之中只有维A酸才直接与皮肤产生生物效应。但维A酸在大多数的地区都被当作处方药使用，并且很容易造成皮肤不良反应：例如脱皮、泛红、光敏。这也限制了维A酸的使用。人体内有相应的酶可以将视黄醇(A醇)、视黄醇棕榈酸酯(A酯)通过几个步骤转换为维A酸。这样能极大的减少维A酸的副作用。羟基频哪酮视黄酸酯(HPR)是一种视黄醇类的衍生物，可直接与细胞维甲酸受体(RARs)结合，具有调节表皮及角质层新陈代谢的功能，可以抗衰老，能减少皮脂溢出，淡化表皮色素，起到预防皮肤衰老、治疗痤疮、美白淡斑等作用。在保证视黄酸强大功效的同时又极大地降低了其刺激性，主要用于抗衰去皱和预防痤疮复发。羟基频哪酮视黄酸酯(NanoActiveHPR)，INCI名：羟基频呐酮视黄酸酯，主要结构是：(3，3-二甲基-2-氧代-丁基)(2本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种羟基频哪酮视黄酸酯的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：/n将维A酸与羟基频呐酮在DCC存在条件下进行缩合反应，得到羟基频哪酮视黄酸酯(HPP)：/n

【技术特征摘要】
1.一种羟基频哪酮视黄酸酯的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
将维A酸与羟基频呐酮在DCC存在条件下进行缩合反应，得到羟基频哪酮视黄酸酯(HPP)：





2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述缩合反应是在催化剂DMAP存在条件下进行，其中维A酸与DMAP的摩尔比为1:0.01～0.03。


3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述缩合反应，其中维A酸与DCC的摩尔比为1:1.2～1.5。


4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述缩合反应，其中维A酸与羟基频呐酮的摩尔比为1:1.0～1.5。


5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述缩合反应，反应结束后，通过过滤除去产生的DCU，有机相旋干后，通过柱层析或结晶，得到金黄色晶体。


6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述缩合反...

【专利技术属性】
技术研发人员：蒋峰，向开林，
申请(专利权)人：苏州铭开生物医药技术有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32