一种维A酸的制备方法技术

技术编号:24003800 阅读:68 留言:0更新日期:2020-05-01 23:37
本发明专利技术公开了一种维A酸的制备方法。该方法包括下述步骤:1)使维生素A醋酸酯在碱性条件下水解,得到维生素A;2)在氧气氛中,使维生素A在RuCl

A preparation method of tretinoin

【技术实现步骤摘要】
一种维A酸的制备方法
本专利技术属于药物合成领域,具体涉及一种维A酸的制备方法。
技术介绍
急性早幼粒细胞白血病(APL)是一种特殊类型的急性髓系白血病(AML),绝大多数患者具有特异性染色体易位t(15;17)(q22;q12),形成PML-RARα融合基因,其蛋白产物导致细胞分化阻滞和凋亡不足,是APL发生的主要分子机制。APL易见于中青年人,平均发病年龄为44岁,APL占同期AML的10%~15%,发病率约0.23/10万。APL临床表现凶险,起病及诱导治疗过程中容易发生出血和栓塞而引起死亡。全反式维甲酸(ATRA,维A酸)常与砷剂联合使用,适用于APL治疗的全程(诱导期、巩固期和维持期)。近三十年来,由于ATRA及砷剂的规范化临床应用,APL已成为基本不用进行造血干细胞移植即可治愈的白血病。ATRA是维生素A的代谢中间体,主要影响骨的生长与上皮代谢。通过调节表皮细胞的有丝分裂和表皮细胞的更新,促进正常角化,影响上皮代谢,对上皮角细胞的生长和角质层的脱落有明显的促进作用,可促使已有的粉刺去除,同时又抑制新的粉刺;可阻止角质栓的堵塞本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种维A酸的制备方法,包括下述步骤:/n1)使维生素A醋酸酯在碱性条件下水解,得到维生素A;/n2)在氧气氛中,使维生素A在RuCl

【技术特征摘要】
1.一种维A酸的制备方法,包括下述步骤:
1)使维生素A醋酸酯在碱性条件下水解,得到维生素A;
2)在氧气氛中,使维生素A在RuCl2(PPh3)3催化作用下于离子液体双-(3-甲基-1-咪唑)亚乙基四氟硼酸盐中进行氧化反应,得到维A酸。


2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:所述步骤1)中,所述碱为氢氧化钠。


3.根据权利要求1或2所述的方法,其特征在于:所述步骤2)中,所述RuCl2(P...

【专利技术属性】
技术研发人员:史宁刘洪亮刘文婷马广斌黄立斌张娴娴
申请(专利权)人:山东良福制药有限公司
类型:发明
国别省市:山东;37

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