【技术实现步骤摘要】
一种用于检测胶质瘤的显像剂及其制备方法和应用
本专利技术涉及影像医学
,具体涉及一种用于检测胶质瘤的显像剂及其制备方法和应用。
技术介绍
胶质瘤是源自神经外胚层的肿瘤,占颅脑肿瘤的40-50%,是最常见的颅内恶性肿瘤。临床上最常用的无创诊断胶质瘤的手段是颅脑磁共振检查和SPECT显像。颅脑磁共振检查存在的问题是:不能很好的对胶质瘤进行诊断与分级。具体地:出于对胶质瘤的图像分析的方便,出现了加权图像,加权图像是一种通过一个特定的成像参数来决定颅脑磁共振检查的图像的灰度的图像,颅脑磁共振检查通过加权图像将颅脑中的胶质瘤显示出来,但加权图像也只能反应颅胶质瘤的血脑屏障被破坏的程度,而不能精确的显示出颅胶质瘤这一肿瘤的边界。SPECT显像存在的问题有两点,一是SPECT显像采用平面显像,存在放射性前后叠加现象,二是SPECT显像的图像分辨力低,对早期小瘤灶(<2.5cm)难以显示。
技术实现思路
本专利技术的目的在于针对现有技术的不足,提供一种用于检测胶质瘤的显像剂及其制备方法和应用, ...
【技术保护点】
1.一种用于检测胶质瘤的显像剂,其特征在于,所述显像剂为
【技术特征摘要】
1.一种用于检测胶质瘤的显像剂,其特征在于,所述显像剂为68Ga-氟苯甲酸-氯毒素,其结构式为:
其中,L为SEQIDNO:1所示的氨基酸序列。
2.一种如权利要求1所述用于检测胶质瘤的显像剂的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
(1)合成68Ga-N-琥珀酰亚胺4-[68Ga]氟苯甲酸;
(2)68Ga-N-琥珀酰亚胺4-[68Ga]氟苯甲酸与氯毒素的偶联反应;
其中,步骤(1)按顺序包括以下步骤:
(A)制备68Ga-:由回旋加速器通过18O(p,n)68Ga核反应生成68Ga-F-,在氦气传输下,经过置于放射性探测器中的SEP-PAKlightQMA柱,68Ga-被捕集在SEP-PAKlightQMA柱上;
(B)制备[K/K222]68Ga-:用K222(氨基聚醚)溶液将68Ga-淋洗至第一反应瓶中形成混合液,然后加热至100-130℃,使混合液去除水,再加入无水乙腈和钾溶液,并通入保护气体,再次加热至100-130℃,使残留的水和乙腈共沸以再次去除水,得到干燥的[K/K222]68Ga-;
(C)制备2-68Ga-丙酸乙酯:将第一反应瓶冷却,通入保护气体,将含2-溴丙酸乙酯的乙腈溶液加入至第一反应瓶中,然后加热至90-110℃,密闭反应,得到2-68Ga-丙酸乙酯;
(D)2-68Ga-丙酸乙酯的水解:向第一反应瓶中加入钾溶液,密闭下加热至90-110℃,得到4-68Ga-丙酸乙酯,通保护气体并加热至90-110℃,将液体蒸干,得到粘附于第一反应瓶底的淡黄色固体;
(E)制备含68Ga-N-琥珀酰亚胺4-[68Ga]氟苯甲酸的溶液:向第一反应瓶中加入含有4-硝基苯基碳酸脂的乙腈溶液,密闭下加热至90-110℃;将第一反应瓶冷却至室温,向第一反应瓶中加入醋酸水溶液以淬灭反应,充分混匀,得到含有68Ga-N-琥珀酰亚胺4-[68Ga]氟苯甲酸的溶液;
(F)分离出68Ga-N-琥珀酰亚胺4-[68Ga]氟苯甲酸:采用半制备高效液相色谱仪进行分离,用三氟乙酸水溶液将含68Ga-N-琥珀酰亚胺4-[68Ga]氟苯甲酸的溶液吸附在涂覆有表面活性剂的HLB柱上;吸附完成后用水...
【专利技术属性】
技术研发人员:初建平,
申请(专利权)人:中山大学附属第一医院,
类型:发明
国别省市:广东;44
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