倍半萜二聚体化合物及其制备方法、应用和药物组合物技术

本发明专利技术公开了如下所示从湖北金粟兰中提取的倍半萜二聚体化合物及其制备方法、应用和药物组合物。该类化合物在人非小细胞肺癌细胞(A549)细胞毒实验中，显示出很强的细胞毒作用，且活性与临床上使用的紫杉醇相当甚至强很多倍，因此能够用于制备抗肿瘤药物。本发明专利技术为制备具有抗肿瘤活性的一类结构新颖的倍半萜二聚体类化合物的生产制备提供了一种新的方法，为开发高效的抗肿瘤药物提供了理想的侯选化合物。

【技术实现步骤摘要】
倍半萜二聚体化合物及其制备方法、应用和药物组合物
本专利技术属于化合物提取分离领域，具体涉及六个结构倍半萜二聚体化合物及其制备方法、应用和药物组合物。
技术介绍
肿瘤在医学上是指细胞的异常病变,这一种病变,使身体部分细胞有不受控制的增生,许多会集结成为肿块。肿瘤细胞与正常细胞相比,有结构、功能和代谢的异常,它们具有超过正常的增生能力,这种增生和机体不相协调。恶性肿瘤是严重威胁人类生命健康和社会发展的重大疾病，是我国居民死亡的主要原因。1963年美国化学家瓦尼(M.C.Wani)和沃尔(MonreE.Wall)首次从一种生长在美国西部大森林中称谓太平洋杉(PacificYew)树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。在筛选实验中,Wani和Wall发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性，并开始分离这种活性成份。由于该活性成份在植物中含量极低，直到1971年，他们才同杜克大学的化学教授姆克法尔(AndreT.McPhail)合作，通过X射线分析确定了该活性成份的化学结构，一种三环二萜化合物，并把它命名为紫杉醇(taxol)。以后从多种本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.倍半萜二聚体化合物，其特征在于，具有式1所示结构：/n

【技术特征摘要】
1.倍半萜二聚体化合物，其特征在于，具有式1所示结构：





2.倍半萜二聚体化合物，其特征在于，具有式2所示结构：





3.倍半萜二聚体化合物，其特征在于，具有式3所示结构：





4.倍半萜二聚体化合物，其特征在于，具有式4所示结构：





5.倍半萜二聚体化合物，其特征在于，具有式5所示结构：





6.倍半萜二聚体化合物，其特征在于，具有式6所示结构：





7.如权利要求1-6所述任一种倍半萜二聚体化合物的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：
(1)干燥的湖北金粟兰地上部分粉末用乙醇室温提取，提取液蒸去乙醇得浸膏；
(2)把步骤(1)中的浸膏吸附在硅藻土上，并依次用石油醚，乙酸乙酯和甲醇洗脱，得到三部分；
(3)将步骤(2)中的乙酸乙酯部分通过正相硅胶柱分离，用体积比为100:1～1:1的二氯甲烷-甲醇混合溶剂进行梯度洗脱，利用硅胶薄层板进行合并同类项得到十个组分F1-F10；
(4)将步骤(3)中的组分F3通过正相硅胶柱分离，用体积比为8:1～1:1的石油醚-乙酸乙酯混合溶剂进行梯度洗脱，利用硅胶薄层板进行合并同类项得到四个组分F3a-F3d；
(5)将步骤(4)中的组分F3a通过葡聚糖凝胶柱分离，用体积比为4:4:1的石油醚-二氯甲烷-甲醇混合溶剂进行等度洗脱，利用硅胶薄层...

【专利技术属性】
技术研发人员：庄鹏宇，王晓霞，张丹阳，柳航，金阳，
申请(专利权)人：华北理工大学，
类型：发明
国别省市：河北;13