一种替格瑞洛中间体的制备方法技术

本发明专利技术提供式Ⅰ所示的制备方法，4,6‑二氯‑2‑(丙硫基)‑5‑氨基嘧啶的制备方法。

【技术实现步骤摘要】
一种替格瑞洛中间体的制备方法
本专利技术属于药物化学领域，主要涉及式Ⅰ所示的替格瑞洛中间体4,6-二氯-2-(丙硫基)-5-氨基嘧啶的制备方法。
技术介绍
替格瑞洛（Ⅱ）（Ticagrelor），(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基]氨基}-5-丙硫基三唑[4,5-d]嘧啶-3-yl]-5-(2-羟乙氧基)-1,2-环戊二醇。是阿斯利康公司开发，是一种新型的，具有选择性的可逆的P2Y12腺苷二磷酸受体拮抗剂，对二磷酸腺苷引起的血小板聚集有明显的抑制作用，可有效改善急性冠脉综合征患者的症状。抑制急性冠状动脉综合征患者形成血栓。2011年7月获FDA批准上市。
技术实现思路
本专利技术提供式Ⅰ所示的制备方法，4,6-二氯-2-(丙硫基)-5-氨基嘧啶的制备方法。本专利技术制备方法，包含以下步骤：（1）在有机溶剂中4,6-二氯-2-(丙硫基)-5-氰基嘧啶（Ⅲ）氧化水解得到式（IV）化合物（2）化合物（IV）经Hoffman降解得（Ⅰ）化合物；...

【技术保护点】
1.4,6-二氯 -2-(丙硫基)-5-氨基嘧啶的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：/n1）将式Ⅲ的化合物溶于有机溶剂中，加入氢氧化钾，30%过氧化氢水溶液回流反应，得到式IV的化合物；/n2）式IV溶解于有机溶剂中，0~50 ℃下在次氯酸钠作用下经Hoffman降解反应得到式Ⅰ化合物；/n

【技术特征摘要】
1.4,6-二氯-2-(丙硫基)-5-氨基嘧啶的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
1）将式Ⅲ的化合物溶于有机溶剂中，加入氢氧化钾，30%过氧化氢水溶液回流反应，得到式IV的化合物；
2）式IV溶解于有机溶剂中，0~50℃下在次氯酸钠作用下经Hoffman降解反应得到式Ⅰ化合物；

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2.根据权利...

【专利技术属性】
技术研发人员：郭佳志，赵国磊，
申请(专利权)人：北京万全德众医药生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11