包含2-氧代-1-吡咯烷衍生物的口腔速溶膜制剂及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供了一种包含2‑氧代‑1‑吡咯烷衍生物的口腔速溶膜制剂及其制备方法和应用。按质量百分比计，所述包含2‑氧代‑1‑吡咯烷衍生物的口腔速溶膜制剂包括10％～80％的活性成分2‑氧代‑1‑吡咯烷衍生物、20％～90％的高水溶性成膜材料、0.5％～10％的增塑剂以及0.5％～5％的由稳定剂、矫味剂、遮光剂混合而成的混合物。该口腔速溶膜制剂具有口感良好、无需饮水、在口腔中可快速溶解、生物利用度高、使用方便的优点，克服了现有剂型临床用药的不便性的技术缺陷；而且本发明专利技术所提供的口腔速溶膜制剂制备工艺简便易行，成本较低，所涉及的药用辅料均来源广泛、易于购买，具有良好的社会效益和经济效益。

【技术实现步骤摘要】
包含2-氧代-1-吡咯烷衍生物的口腔速溶膜制剂及其制备方法和应用
本专利技术涉及速溶膜制剂
，尤其涉及一种包含2-氧代-1-吡咯烷衍生物的口腔速溶膜制剂及其制备方法和应用。
技术介绍
2-氧代-1-吡咯烷衍生物，例如布瓦西坦、塞曲西坦等，其中布瓦西坦通过SV2A高亲和作用和钠离子通道的抑制作用，显著提高了抗癫痫活性，具有良好的安全性和药动学性质，特别是中枢神经系统的良好的耐受性方面明显优于其他的抗癫痫药物。本品最先于2016年01月14日获EMA批准上市，而后于2016年02月18获FDA批准上市，商品名用于治疗16岁及以上部分发作型的癫痫患者，辅助治疗伴随或不伴随继发全身性发作。申请号为CN201410407641.9的专利技术专利公开了一种含有2-氧代-1-吡咯烷衍生物的延长释放制剂。所述延长释放制剂含有惰性核心，所述惰性核心被含有活性成分和至少一种赋形剂的第一层包被，该第一层被作为控释层的第二层包被，且所述活性成分是2-氧代-1-吡咯烷衍生物。申请号为CN202010262862.7的专利技术专利公开了一种布本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种包含2-氧代-1-吡咯烷衍生物的口腔速溶膜制剂，其特征在于：按质量百分比计，所述包含2-氧代-1-吡咯烷衍生物的口腔速溶膜制剂包括10％～80％的活性成分2-氧代-1-吡咯烷衍生物、20％～90％的高水溶性成膜材料和0.5％～10％的增塑剂；/n所述包含2-氧代-1-吡咯烷衍生物的口腔速溶膜制剂为由所述2-氧代-1-吡咯烷衍生物、高水溶性成膜材料和增塑剂之间通过相互作用复合而成的力学性能得到协同增强且在水介质中具备速溶性能的复合膜。/n

【技术特征摘要】
1.一种包含2-氧代-1-吡咯烷衍生物的口腔速溶膜制剂，其特征在于：按质量百分比计，所述包含2-氧代-1-吡咯烷衍生物的口腔速溶膜制剂包括10％～80％的活性成分2-氧代-1-吡咯烷衍生物、20％～90％的高水溶性成膜材料和0.5％～10％的增塑剂；
所述包含2-氧代-1-吡咯烷衍生物的口腔速溶膜制剂为由所述2-氧代-1-吡咯烷衍生物、高水溶性成膜材料和增塑剂之间通过相互作用复合而成的力学性能得到协同增强且在水介质中具备速溶性能的复合膜。


2.根据权利要求1所述的包含2-氧代-1-吡咯烷衍生物的口腔速溶膜制剂，其特征在于：按质量百分比计，所述包含2-氧代-1-吡咯烷衍生物的口腔速溶膜制剂还包括0.5％～5％的由稳定剂、矫味剂、遮光剂混合而成的混合物。


3.根据权利要求1所述的包含2-氧代-1-吡咯烷衍生物的口腔速溶膜制剂，其特征在于：所述2-氧代-1-咯烷衍生物的结构式如下：



其中，R1是C1-10烷基或C2-6烯基，R2是C1-10烷基或C2-6烯基，X是-CONR4R5、-COOH、-COOR3或-CN，R3是C1-10烷基，R4是氢或C1-10烷基，R5是氢或C1-10烷基。


4.根据权利要求3所述的包含2-氧代-1-吡咯烷衍生物的口腔速溶膜制剂，其特征在于：所述2-氧代-1-咯烷衍生物为布瓦西坦或者塞曲西坦。


5.根据权利要求1所述的包含2-氧代-1-吡咯烷衍生物的口腔速溶膜制剂，其特征在于：所述高水溶性成膜材料包括但不限于为聚乙烯醇、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸钠、CMC-Na、聚氧乙烯、白芨胶、麦芽糊精、玉米淀粉、卡拉胶中的一种或多种的组合。


6.根据权利要求1所述的包含2-氧代-1-吡咯烷衍生物的口腔速溶膜制剂，其特征在于：所述增塑剂包括但不限于为山梨醇、聚山梨酯、木糖醇、麦芽糖醇、甘油、聚乙二醇、丙二醇、甘油酸酯、脂肪酸中的一种或多种的组合。


7.根据权利要求1...

【专利技术属性】
技术研发人员：金牮，胡华胜，陈寅，郝超，张桂森，
申请(专利权)人：江苏谛奇医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32