以伊立替康为载体的纳米药物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种以伊立替康为载体的纳米药物及其制备方法，减少伊立替康的代谢毒性，同时扩大伊立替康作为小分子载体的使用范围。该纳米药物主要由伊立替康，COX

【技术实现步骤摘要】
以伊立替康为载体的纳米药物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术属于医药
，具体涉及以伊立替康为载体的纳米药物及其制备方法和它在肿瘤治疗中的应用。

技术介绍

[0002]癌症是发病率和死亡率位于前三位的影响人类寿命的病症。在中国，临床治疗条件有限，死亡率还在逐渐逐年攀升。结直肠癌晚期会发生转移，因此IV期被称为转移性结直肠癌。被诊断为I或II期疾病的患者，其5年相对存活率分别为91 %和82 %，而IV期疾病的5年生存率下降到15 %。在临床上，伊立替康、5
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氟尿嘧啶和亚叶酸组成的一线晚期转移性结直肠癌的化疗方案，其有效生率低于40 %。伊立替康化疗过程中存在的不良事件为中性粒细胞减少症、腹泻、皮肤毒性作用、虚弱无力，很多毒性来自于其代谢物对身体器官的毒性，伊替立康作为前体药物进入人体后存，存在两条代谢途径：主要代谢途径是经羧酸酯酶（CES，包括CES1、CES2）转化，生成活性代谢产物 7
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乙基
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10
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羟基
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喜树碱（SN
‑<本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种以伊立替康为载体的纳米药物，其特征在于，为由伊立替康、疏水药物和分散介质组成的组合药物纳米粒，所述疏水药物为COX
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2抑制剂、VEGFR小分子抑制剂中的一种或几种；其中，伊立替康和疏水药物作为主药，分散介质作为稳定剂，且分散介质的质量浓度低于主药质量浓度。2.根据权利要求1所述的以伊立替康为载体的纳米药物，其比例在于，疏水药物与分散介质的质量比为2:1
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20:1，伊立替康与疏水药物的质量比为1:1.5
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10:1。3.根据权利要求1所述的以伊立替康为载体的纳米药物，其特征在于，所述疏水药物为塞来昔布、罗非昔布、依托度酸、双氯芬酸、萘丁美酮、托芬那酸、卡洛芬、普拉洛芬、索拉非尼、瑞格非尼、呋喹替尼、仑伐替尼、卡博替尼的一种或几种。4.根据权利要求1所述的以伊立替康为分子载体的纳米制剂，其特征在于，所述分散介质为PEG
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2000、F68、D
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山梨醇、PVPK
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30中的一种或几种。5.权利要求1
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【专利技术属性】
技术研发人员：姜虎林，邢磊，宋琪，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：