2’-卤代-4’-硫代-2’-脱氧-5-氮杂胞苷类似物及其使用方法技术

本发明专利技术描述了5‑氮杂‑2’‑脱氧胞苷的卤代类似物，如5‑氮杂‑4’‑硫代‑2’‑脱氧胞苷(5‑氮杂‑T‑dCyd)的卤代类似物。本发明专利技术还描述了包含卤代类似物的药物组合物以及使用卤代类似物抑制瘤形成的方法。在一些示例中，卤代类似物具有式Ia的结构，或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】2’-卤代-4’-硫代-2’-脱氧-5-氮杂胞苷类似物及其使用方法相关申请的交叉参考本申请要求2018年9月25日提交的美国临时专利申请62/736,246的较早申请日的权益，其全部内容通过参考并入本文。
本公开涉及5-氮杂-2’-脱氧胞苷的卤代类似物，如5-氮杂-4’-硫代-2’-脱氧胞苷(5-氮杂-T-dCyd)的卤代类似物，以及使用该卤代类似物的方法。
技术实现思路
在此公开了5-氮杂-2’-脱氧胞苷的卤代类似物和使用该卤代类似物的方法。在一些实施方案中，所述化合物具有式Ia的结构或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐：其中X为卤素；Y为氢、卤素或氘氘；每个R独立地为氢或氘；以及Ra为氢、氘、烷基、烷氧基、氨基或卤素。在某些实施方案中，(i)X为F；或(ii)Y为氢；或(iii)每个R为氢；或(iv)Ra为氢；或(v)上述(i)、(ii)、(iii)和(iv)的任意组合。在一些实施方案中，该化合物具有式IIa至Va中任意一个或其任意组合的结构：在任意或所有IIa-Va化合物中，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种式Ia的化合物，或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐：/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180925 US 62/736,2461.一种式Ia的化合物，或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐：



其中X为卤素；
Y为氢、卤素或氘；
每个R独立地为氢或氘；以及
Ra为氢、氘、烷基、烷氧基、氨基或卤素。


2.根据权利要求1所述的化合物，其中：
(i)X为F；或
(ii)Y为氢或F；或
(iii)每个R为氢；或
(iv)Ra为氢；或
(v)上述(i)、(ii)、(iii)和(iv)的任意组合。


3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其具有式IIa至Va中任意一个的立体化学或其任意组合：





4.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物为


或其任意组合。


5.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物为或其任意组合。


6.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物为4-氨基-1-((2R,3S,4S,5R)-3-氟-4-羟基-5-(羟甲基)四氢噻吩-2-基)-1,3,5-三嗪-2(1H)-酮：





7.一种药物组合物，其包含根据权利要求1～6中任意一项所述的化合物和药学上可接受的载体。


8.根据权利要求7所述的药物组合物，其中所述药物组合物被配制用于静脉给药、口服给药、腹腔给药、皮下给药、直肠给药或含服给药。


9.一种抑制瘤形成的方法，包括：
使瘤形成细胞与有效量的根据权利要求1至6中任意一项所述的化合物接触。


10.根据权利要求9所述的方法，其中使瘤形成细胞与所述有效量的化合物接触减少瘤形成细胞的增殖。


11.根据权利要求9或权...

【专利技术属性】
技术研发人员：J·莫里斯，D·G·维什卡，O·D·洛佩斯，
申请(专利权)人：美国政府由卫生和人类服务部的部长所代表，
类型：发明
国别省市：美国;US