4-吡嗪-2-基甲基-吗啉衍生物及其作为药物的用途制造技术

本发明专利技术涉及新颖的通式A的4‑吡嗪‑2‑基甲基‑吗啉，其制备方法、含有其的药物组合物，以及其在疗法中，尤其在治疗或预防与NR2B负向立体异位调节性质相关病况中的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】4-吡嗪-2-基甲基-吗啉衍生物及其作为药物的用途本专利技术涉及新颖的通式A的4-吡嗪-2-基甲基-吗啉其制备方法、含有其的药物组合物以及其在疗法中，尤其在治疗或预防与NR2B负向立体异位调节特性相关的病况中的用途。根据通式A的本专利技术化合物展示NR2B负向立体异位调节特性。过去二十年的广泛研究已表明，N-甲基-D-天冬氨酸盐受体(NMDA)在阿尔茨海默症(Alzheimer'sdisease)、帕金森氏病(Parkinson'sdisease)、运动困难症、中风、运动神经性疾病、精神病、癫痫症、焦虑、精神分裂症及疼痛中发挥相关作用。非选择性NMDA受体拮抗剂氯胺酮(外消旋以及S对映异构体)，一种主要用于开始及保持麻醉的药物，在过去几年里已证实在以亚麻醉剂量治疗重度抑郁症(MDD)方面的临床功效(Murrough等人，2013,AmJPsychiatry.170:1134；Singh等人，2016,BiolPsychiatry.80:424)。更确切而言，氯胺酮使功效快速起效，该功效在未充分对标准药物疗法作出反应的MDD患者中持续数天(本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种式A化合物/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20181017 EP 18200943.11.一种式A化合物



其中
R1表示甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、H3C-CH2-CH2-CH2-、环丁基；
R2表示任选经1、2或3个选自由以下组成的群的取代基取代的苯基：氟、氯、甲基、乙基、环丙基。


2.如权利要求1的化合物，其中
R1表示甲基、乙基；
R2表示





3.如权利要求1至2中任一项的化合物的(S)-对映异构体，即选自由以下组成的群的化合物：











4.一种如权利要求1至3中任一项的化合物的药学上可接受的盐。


5.如权利要求1至4中任一项的化合物...

【专利技术属性】
技术研发人员：R·乔万尼尼，A·塞西，C·多纳乔塞克，R·普福，D·维登梅尔，
申请(专利权)人：勃林格殷格翰国际有限公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE