一种人工合成（R，S)-尼古丁盐的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种人工合成(R，S)‑尼古丁盐的制备方法，包括：S1、取4‑甲氨基‑1‑(3‑吡啶)‑丁酮盐酸盐和碱性物质，在‑5～5℃反应；S2、将步骤S1的反应物进行浓缩，加入第一精制溶剂进行精制，得到1‑甲基‑2‑(3‑吡啶)‑2‑吡咯烷醇；S3、取1‑甲基‑2‑(3‑吡啶)‑2‑吡咯烷醇，加入还原剂，在15～35℃进行反应；S4、取步骤S3的反应物进行浓缩，加入第二精制溶剂进行精制，然后加入酸反应制得人工合成(R，S)‑尼古丁盐。本发明专利技术创新性的提出两步法合成制得(R，S)‑尼古丁盐且所制得的(R，S)‑尼古丁盐不含有任何有害的其它烟草化合物，工艺简单，纯度高，并且适合于工业规模化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种人工合成(R，S)-尼古丁盐的制备方法
本专利技术涉及一种人工合成(R，S)-尼古丁盐的制备方法，具体地说是一种从4-甲氨基-1-(3-吡啶)-丁酮盐酸盐通过两步反应制备(R，S)-尼古丁盐的方法。
技术介绍
公开该
技术介绍
部分的信息仅仅旨在增加对本专利技术的总体背景的理解，而不必然被视为承认或以任何形式该信息构成已经成为本领域一般技术人员所公知的现有技术。尼古丁又名烟碱，是一种存在于茄科植物中的生物碱，也是烟草的重要成分。尼古丁是烟碱乙酰胆碱受体的典型激动剂，烟碱乙酰胆碱受体对中枢神经系统有重要的调节作用。有研究表明，尼古丁有望成为治疗帕金森病、阿尔茨海默病、精神分裂症、癫痫和抑郁症的有效药物。目前市场上所用的尼古丁主要来源于烟草植物中提取，受到了原材料、气候以及周期等多方面因素的影响，而且从烟草植物中提取出尼古丁的同时，也会把其它较多的对人体有害的杂质提取出来如美国药典、欧洲药典、英国药典提及的新烟草碱、二烯烟碱，可替宁，麦斯明，尼古丁-N-氧化物，去甲烟碱和假木贼碱等，此外消旋尼古丁(R，S-尼古丁)与烟草植物提取尼古丁(S-本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种人工合成(R，S)-尼古丁盐的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：/nS1、取4-甲氨基-1-(3-吡啶)-丁酮盐酸盐和碱性物质，在-5～5℃下反应；/nS2、将步骤S1反应后的反应物进行浓缩，加入第一精制溶剂进行精制，得到1-甲基-2-(3-吡啶)-2-吡咯烷醇；/nS3、取1-甲基-2-(3-吡啶)-2-吡咯烷醇，加入还原剂，在15～35℃条件下进行反应；/nS4、取步骤S3的反应物进行浓缩，加入第二精制溶剂进行精制，然后加入酸进行反应，得(R，S)-尼古丁盐。/n

【技术特征摘要】
20200325 KR 10-2020-00360971.一种人工合成(R，S)-尼古丁盐的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
S1、取4-甲氨基-1-(3-吡啶)-丁酮盐酸盐和碱性物质，在-5～5℃下反应；
S2、将步骤S1反应后的反应物进行浓缩，加入第一精制溶剂进行精制，得到1-甲基-2-(3-吡啶)-2-吡咯烷醇；
S3、取1-甲基-2-(3-吡啶)-2-吡咯烷醇，加入还原剂，在15～35℃条件下进行反应；
S4、取步骤S3的反应物进行浓缩，加入第二精制溶剂进行精制，然后加入酸进行反应，得(R，S)-尼古丁盐。


2.根据权利要求1所述的人工合成(R，S)-尼古丁盐的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
S1、将4-甲氨基-1-(3-吡啶)-丁酮盐酸盐、溶剂和浓度为0.1摩尔浓度～10摩尔浓度的碱性物质加入在反应容器中，在低温条件为-5～5℃下反应；
S2、将上述反应后的反应物进行浓缩，浓缩物用第一精制溶剂精制，获得1-甲基-2-(3-吡啶)-2-吡咯烷醇；
S3、将1-甲基-2-(3-吡啶)-2-吡咯烷醇与溶剂加入反应容器中在温度为15～35℃条件下，加入适量的还原剂进行反应；
S4、将步骤S3反应所得物进行浓缩，浓缩物用第二精制溶剂精制，获得(R，S)-尼古丁，而后与合适的酸反应，反应产物用溶剂精制，获得合成(R，S)-尼古丁盐。


3.根据权利要求2所述的人工合成(R，S)-尼古丁盐的制备方法，其特征在于，步骤S1和S3中所用溶剂独立选自水、丙二醇、甲醇、乙醇、丙三醇、丙醇、异丙醇、叔丁醇、乙二醇中的一种或任意若干种的混合物。

【专利技术属性】
技术研发人员：华健，吕泉福，
申请(专利权)人：深圳梵活生命科学股份有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44