一种靶向卵巢癌的钌-LHRH偶联诊疗探针及其制备方法和应用技术

技术编号:28607747 阅读:94 留言:0更新日期:2021-05-28 16:00
本发明专利技术涉及一种靶向卵巢癌的钌‑LHRH偶联诊疗探针及其制备方法和应用。其中钌配合物RuC的结构式为:[Ru(DIP)

【技术实现步骤摘要】
一种靶向卵巢癌的钌-LHRH偶联诊疗探针及其制备方法和应用
本专利技术公开的是一种靶向卵巢癌的钌-LHRH偶联诊疗探针及其制备方法和应用,所公开的偶联物由肿瘤靶向多肽黄体生成素释放激素(LHRH)为识别分子,和具有荧光和杀伤肿瘤细胞功能的钌配合物RuC二者偶联组成。所公开的偶联物可作为新的特异性靶向卵巢癌细胞的诊疗探针。
技术介绍
金属钌(Ruthenium)配合物和以顺铂为代表的其它金属化疗药物相比,它的细胞毒性更高且毒副作用更小,发展前景广阔,目前已经由三种钌配合物已经进入)临床研究,而我国金属钌类抗肿瘤药物的研发尚处于起步阶段(Anal.Bioanal.Chem.,2013,405:1791-1808.)。以往的研究结果显示,钌配合物对肿瘤细胞毒性高于健康细胞,但这并不能完全避免其对正常细胞的毒性,在动物体内实验中发现该类钌配合物对裸鼠的组织器官有一定的毒副作用,所以提高该类钌配合物的特异性靶向杀伤能力成为需要进一步研究解决的问题(J.Biol.Inorg.Chem.,19:335-348,2014.)。把具有肿瘤靶向识别功能的靶本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.金属钌配合物RuC,其特征在于,结构式如下所示:/n

【技术特征摘要】
1.金属钌配合物RuC,其特征在于,结构式如下所示:





2.如权利要求所述的金属钌配合物RuC,其特征在于,其由配体L1和配体L2制备得到,其反应式如下所示:





3.如权利要求2所述的金属钌配合物RuC,其特征在于,所述的配体L1的制备方法如下:称取0.093g的浓度为1mmol/L的苯胺,0.150g浓度为1mmol/L的4-甲酰苯甲酸,1.542g浓度为20mmol/L的醋酸铵,0.21g浓度为1mmol/L的1,10邻菲罗啉-5,6-二酮,溶于10mL冰醋酸中,氩气保护下回流24小时,后加入50mL水冷却,得黄色沉淀即可。


4.如权利要求2所述的钌配合物RuC,其特征在于,所述的配体L2的制备方法如下:称取RuCl3·3H2O1.56g,4,7-二苯基-1,10-邻菲罗啉2.98g,氯化锂1.56g,溶解于10mLN,N-二甲基甲酰胺中,160℃反应8h,氩气保护;反应完全后冷却至室温,加入50mL丙酮沉淀产物并抽滤,沉淀用冰水充分洗涤,得黑色固体;然后溶于300mL乙醇:水=1:1(V:V)的混合体系中,加热旋蒸除去乙醇,抽滤并静置;将析出的晶体依次用水、乙醚洗涤,抽滤物真空干燥,得橘红色微晶。


5.如权利...

【专利技术属性】
技术研发人员:郭舜文卢晓香李洁仪梁楚方武铨乔爱敏王金全
申请(专利权)人:广东药科大学
类型:发明
国别省市:广东;44

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