一种用于抗肿瘤的雷公藤甲素衍生物聚合物胶束制剂制造技术

本发明专利技术公开了一种治疗结直肠癌的包载难溶性抗肿瘤药物LA67的聚合物胶束及其制备方法，属于药物制剂领域。本发明专利技术有效地增加LA67的溶解度，能控制LA67的释放，从而提高LA67的疗效持续性，降低药物不良反应；同时本发明专利技术的聚合物胶束具有被动靶向性，通过增强的渗透滞留(EPR)效应实现靶向效果，因此能更有效地在肿瘤部位蓄积，从而增强LA67抑制肿瘤增殖及肝转移效果。

【技术实现步骤摘要】
一种用于抗肿瘤的雷公藤甲素衍生物聚合物胶束制剂
本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种治疗结直肠癌的包载难溶性抗肿瘤药物LA67的聚合物胶束及其制备方法。
技术介绍
结直肠癌是第三大最常见的恶性肿瘤，也是第四大最常见的癌症相关死亡原因。每年有超过100万例结直肠癌新发病例，2015年全世界大约有83.5万人死亡。如果肿瘤处于早期阶段，手术是最常用的治疗手段，但化疗和生物治疗是晚期和复发结直肠癌患者的主要治疗方法。据推测，近一半的结直肠癌患者有器官转移。化疗不仅对肿瘤细胞有杀伤作用，同时对正常的组织和细胞也有较大损伤。在过去40年中，基于5-Fu的化疗已显著改善晚期结直肠癌患者的预后，但由于化疗药物的不良反应，其临床应用仍受到限制。因此，迫切需要开发新的抗结直肠癌药物，以减少副作用，并提高疗效。雷公藤甲素是从雷公藤中提取分离到的环氧化二萜内酯化合物，又名雷公藤内酯醇,是我国临床上应用的各种雷公藤制剂的主要活性成分。国内外学者对雷公藤甲素的抗肿瘤作用进行了大量的研究。体内外研究表明雷公藤甲素是一种广谱肿瘤抑制剂，对约60种肿瘤细胞株有抑制本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种雷公藤甲素衍生物LA67聚合物胶束制剂，其特征在于，由LA67与单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸聚合物组成，其中：以单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸为聚合物胶束的载体，将LA67包载在单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸中，/nLA67结构式如下：/n

【技术特征摘要】
1.一种雷公藤甲素衍生物LA67聚合物胶束制剂，其特征在于，由LA67与单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸聚合物组成，其中：以单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸为聚合物胶束的载体，将LA67包载在单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸中，
LA67结构式如下：





2.根据权利要求1的聚合物胶束制剂，其特征在于，LA67与单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸的质量比为1:10-1:80，优选1:20-1:70，进一步优选1:30-1:60，更优选1:40-1:50，所述的聚合物胶束制剂粒径为：15-50nm，优选15-40nm，更优选15-30nm。


3.根据权利要求2的聚合物胶束制剂，其特征在于，LA67与单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸的质量比为1:50，单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸选自单甲氧基聚乙二醇2000-聚乳酸1300，聚合物胶束制剂粒径为：15-20nm。


4.权利要求1-3任一项所述的聚合物胶束制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
S1、将LA67和单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸聚合物按质量比为1:10-1:80的比例溶于有机溶剂中，形成均匀的混合溶液；
S2、将混合溶液旋转蒸发除去有机溶剂，制得以单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸聚合物为载体的LA67薄膜；
S3、将以单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸聚合物为载体的LA67薄膜进行水化，即得LA67的聚合物胶束制剂。


5....

【专利技术属性】
技术研发人员：高钟镐，张东明，崔敏虎，黄伟，陈丽青，臧应达，李创军，
申请(专利权)人：中国医学科学院药物研究所，
类型：发明
国别省市：北京;11