包含组蛋白脱乙酰酶抑制剂和氨甲蝶呤的药物组合物制造技术

技术编号:28492066 阅读:37 留言:0更新日期:2021-05-19 22:17
本发明专利技术涉及用于预防或治疗炎性风湿性疾病的药物组合物,其包含组蛋白脱乙酰酶抑制剂和氨甲蝶呤作为有效成分;使用所述组合物的治疗方法;以及所述组合物在制备用于治疗炎性风湿性疾病的药物中的用途,其中本发明专利技术的药物组合物在预防或治疗炎性风湿性疾病方面显示出优异效果。优异效果。优异效果。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含组蛋白脱乙酰酶抑制剂和氨甲蝶呤的药物组合物


[0001]本专利技术涉及用于预防或治疗炎性风湿性疾病的药物组合物,其包含组蛋白脱乙酰酶抑制剂和氨甲蝶呤作为有效成分;使用所述组合物的治疗方法;以及所述组合物在制备用于预防或治疗炎性风湿性疾病的药物中的用途。

技术介绍

[0002]风湿性疾病涉及多种疼痛性疾病,所述疼痛性疾病对包括软组织在内的运动系统有影响,特别是周围关节、肌肉、结蹄组织、关节和骨,其中炎症或自身免疫反应是许多风湿性疾病的原因。这些病症(通常被称为炎性风湿性疾病)非限制性地包括多种起源的关节炎、骨关节炎等。
[0003]在风湿性疾病中,类风湿性关节炎(RA)是代表性的全身性慢性自身免疫疾病,其开始于滑膜的炎症,然后对关节和骨造成损伤从而导致其变形和残疾。类风湿性关节炎主要开始于手和足的小关节,然后发展为大关节,其中其也可能侵入其它器官,引起诸如心包炎、肺纤维化、周围神经炎等关节外表现。类风湿性关节炎的直接原因尚未明确,但是已知类风湿性关节炎的发生是由于遗传易感性和环境因素的结合,并且发病年龄主要分布在三十岁至五十岁,从而对本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.用于预防或治疗炎性风湿性疾病的药物组合物,其包含组蛋白脱乙酰酶抑制剂和氨甲蝶呤。2.根据权利要求1所述的药物组合物,其中所述组蛋白脱乙酰酶抑制剂是由下式I表示的化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐:[式I]其中A是Xa和Xb各自独立地为CH或N,L1和L2各自独立地为氢、卤素、

CF3或

C1‑3直链或支链烷基,Q是C(=O)、S(=O)2、S(=O)或C(=NH),并且Y选自以下基团:M是C、N、O、S或S(=O)2(这里,如果M是C,则l和m均是1;如果M是N,则l是1且m是0;并且如果M是O、S或S(=O)2,则l和m均是0),R
a1
和R
a2
各自独立地为氢;羟基;未取代的或被至少一个卤素取代的

C1‑4直链或支链烷基;

C1‑4直链或支链醇;二苯甲基;被饱和或不饱和的五至七元杂环化合物取代的

C1‑4直链或支链烷基,所述杂环化合物具有1至3个选自N、O或S的杂原子作为环成员(这里,所述杂环化合物可以是未取代的,或者至少一个氢可以任选地被OH、OCH3、CH3、CH2CH3或卤素替代);饱和或不饱和的五至七元杂环化合物,所述杂环化合物具有1至3个选自N、O或S的杂原子作为环成员(这里,所述杂环化合物可以是未取代的,或者至少一个氢可以任选地被OH、OCH3、CH3、CH2CH3或卤素替代);苯基,其中所述苯基是未取代的,或者至少一个氢被卤素、C1‑4烷氧基、C1‑2烷基或羟基替代;苄基,其中所述苄基是未取代的,或者至少一个氢被卤素、C1‑4烷氧基、C1‑2烷基或羟基替代;

S(=O)2CH3;卤素;

C1‑6直链或支链烷氧基;

C2‑6烷氧基烷基;

C(=O)R
x
,其中R
x
是C1‑3直链或支链烷基或C3‑
10
环烷基;其中R
c
和R
d
独立地为氢或
C1‑3直链或支链烷基;n是0、1或2的整数,R
b
是氢;羟基;

C1‑6直链或支链烷基,其中所述烷基是未取代的,或者至少一个氢被卤素替代;

C(=O)CH3;

C1‑4直链或支链羟烷基;

C1‑6直链或支链烷氧基;

C2‑6直链或支链烷氧基烷基;

CF3;卤素;或R
e
和R
f
各自独立地为氢或

C1‑3直链或支链烷基,并且Z选自以下基团:P
a
和P
b

【专利技术属性】
技术研发人员:崔泳一河妮娜裵大权徐东贤
申请(专利权)人:株式会社钟根堂
类型:发明
国别省市:

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